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Epoxomicin

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产品编号 T6830Cas号 134381-21-8
别名 环氧酶素, BU-4061T

Epoxomicin (BU-4061T,Aids010837) 是一种含环氧酮的天然产物，可穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。它是一种选择性不可逆的蛋白酶体抑制剂，抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。

Epoxomicin
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Epoxomicin

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纯度: 98.86%
产品编号 T6830 别名 环氧酶素, BU-4061TCas号 134381-21-8

Epoxomicin (BU-4061T,Aids010837) 是一种含环氧酮的天然产物，可穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。它是一种选择性不可逆的蛋白酶体抑制剂，抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,070现货
5 mg¥ 3,180现货
10 mg¥ 4,650现货
25 mg¥ 7,370现货
50 mg¥ 9,930现货
100 mg¥ 13,300现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 3,930现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Epoxomicin (BU-4061T,Aids010837) is a selective proteasome inhibitor with anti-inflammatory activity, inhibits primarily the CH-L activity of the 20S proteasome, while T-L and PGPH catalytic activities are also inhibited at 100- and 1000-fold reduced rate.
体外活性
Epoxomicin 通过共价结合方式与蛋白酶体的LMP7、X、MECL1和Z催化亚单位结合。Epoxomicin（100 nM）使已知的蛋白酶体靶标蛋白p53的水平提高30倍，在HUVECs中产生显著效果。Epoxomicin（10 μM）导致在HeLa细胞中泛素化蛋白的堆积。同时，Epoxomicin（10 μM）使HeLa细胞中的IκBα降解减缓10倍，并显著剂量依赖性地降低了TNF-α刺激下的NF-κB DNA结合活性。[1] Epoxomicin抑制带有生物素化嵌合体的EL4淋巴瘤细胞增殖，IC50为4 nM。[2] Epoxomicin（1 μM）减少LCMV GP33的展示并增强GP276的展示。[3] Epoxomicin抑制Babesia bigemina的生长，IC50为4 nM。Epoxomicin（0.5 mg/kg和0.05 mg/kg）分别在B. microti中导致最高疟原虫载量水平达到34.8%和42.3%。[4] Epoxomicin（100 nM）使Plasmodium falciparum的总疟原虫载量分别减少了78%、86%和77%。Epoxomicin（10 μM）抑制了配子体的形成和外鞭毛化以及在按蚊中的卵囊发展。[5]
体内活性
Epoxomicin（0.58 mg/kg每日）相较于仅接受载体处理的对照小鼠组，降低了44%的CS响应。当在小鼠挑战后24小时进行耳肿胀测量时，Epoxomicin（2.9 mg/kg）强效抑制了95%的刺激相关炎症反应。[1]
别名环氧酶素, BU-4061T
化学信息
分子量554.72
分子式C28H50N4O7
CAS No.134381-21-8
SmilesCC[C@H](C)[C@H](NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)N(C)C(C)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)[C@@]1(C)CO1
密度1.117 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 93 mg/mL (167.7 mM)
Ethanol: 93 mg/mL (167.7 mM)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8027 mL9.0136 mL18.0271 mL90.1356 mL
5 mM0.3605 mL1.8027 mL3.6054 mL18.0271 mL
10 mM0.1803 mL0.9014 mL1.8027 mL9.0136 mL
20 mM0.0901 mL0.4507 mL0.9014 mL4.5068 mL
50 mM0.0361 mL0.1803 mL0.3605 mL1.8027 mL
100 mM0.0180 mL0.0901 mL0.1803 mL0.9014 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

ProteasomeEpoxyketone-containingEpoxomicincytotoxicitiescovalentlyBBB

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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