Bafilomycin A1 belongs to the macrolide class of antibiotics and is a V-ATPase inhibitor (IC50=0.44 nM) that is specific and reversible. Bafilomycin A1 is an inhibitor of the late phase of autophagy, blocking the fusion of autophagosomes with lysosomes. Bafilomycin A1 also induces apoptosis.

方法：人胰腺癌细胞 Capan-1 用 Bafilomycin A1 (1-100 nM) 处理 72 h，使用 MTT 方法检测细胞生长抑制情况。
结果：Bafilomycin A1 剂量依赖抑制 Capan-1 细胞生长，IC50 为 5 nM。[1]
方法：人骨肉瘤细胞 MG63 用 Bafilomycin A1 (1 μmol/L) 处理 6-24 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。
结果：Bafilomycin A1 诱导细胞凋亡相关蛋白 p53 和 Beclin 1 水平显著增加，诱导自噬相关蛋白 p62 和 LC3-I 的表达水平显著降低，而 LC3-II 的水平升高。[2]
方法：人肝癌细胞 BEL7402 和 HepG2 用 Bafilomycin A1 (5  nM) 孵育 24 h，使用 Flow Cytometry 方法检测细胞周期情况。
结果：Bafilomycin A1 增加了 BEL7402 和 HepG2 细胞在细胞周期 G1 期的百分比，同时 G2/M 期的细胞减少，表明 G1 期停滞。[3]

方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Bafilomycin A1 (0.1-1 mg/kg) 腹腔注射给携带人急性淋巴性白血病肿瘤 B-ALL 的 NOD-SCID 小鼠，每天一次，持续三天。
结果：Bafilomycin A1 通过靶向白血病细胞延长异种移植物小鼠的生存期并改善其病理学。[4]
方法：为研究自噬在慢性伤口愈合中的作用，将 Bafilomycin A1 (1 mg/kg) 单次腹腔注射给糖尿病 db/db 小鼠。
结果：Bafilomycin A1 治疗显著加速了 db/db 小鼠的伤口愈合，并发挥了良好的愈合效果。Bafilomycin A1 可能通过促进细胞增殖、胶原生成和调节炎症平衡来加速糖尿病慢性难治性伤口的愈合。[5]