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生物活性

产品描述

MYF-03-69 (TEAD-IN-3) is a covalent and irreversible pan-TEAD inhibitor with IC₅₀ values of 385/143/558/173 nM for TEAD1/TEAD2/TEAD3/TEAD4, respectively. MYF-03-69 inhibits TEAD transcriptional activity (IC₅₀ = 56 nM), upregulates the pro-apoptotic gene BMF, and suppresses mesothelioma cancer cells with defective Hippo signaling, making it suitable for malignant pleural mesothelioma (MPM).

体外活性

MYF-03-69 (0-10 μM；5天) 选择性抑制 Hippo 信号传导缺陷的间皮瘤细胞 (如 NCI-H226、MSTO-211H) 的增殖，同时对正常间皮细胞或 Hippo 信号传导完整的癌细胞几乎没有细胞毒性[1]。
MYF-03-69 (0.1-10 μM,；48 h) 诱导NCI-H226和MSTO-211H细胞的G1期细胞周期停滞[1]。
MYF-03-69 (2 μM) 抑制TEAD蛋白的棕榈酰化，下调 NCI-H226 细胞中的 YAP-TEAD 靶基因 (如 CTGF、CYR61 和 ANKRD1) 并上调促凋亡基因 BMF[1]。

化学信息

分子量	443.42
分子式	C₂₂H₂₀F₃N₅O₂
CAS No.	2416418-11-4
Smiles	O(CC1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1)[C@H]2[C@@H](CN(C(C=C)=O)C2)N3C=C(N=N3)C=4C=CC=NC4
颜色	White
物理性状	Solid

储存&溶解度

存储	keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.