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MYF-03-69

Synonyms: TEAD-IN-3, MYF03-69, MYF 03-69
货号 T62597Cas号 2416418-11-4 一键复制产品信息
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MYF-03-69(TEAD-IN-3)是一种共价和不可逆的泛TEAD抑制剂,对TEAD1/TEAD2/TEAD3/TEAD4的IC50分别为385/143/558/173 nM。MYF-03-69能够抑制TEAD转录活性 (IC50 = 56 nM),上调促凋亡基因BMF,抑制Hippo信号传导缺陷的间皮瘤癌细胞,可用于恶性胸膜间皮瘤 (MPM)。

MYF-03-69

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货号 T62597Cas号 2416418-11-4

别名 TEAD-IN-3, MYF03-69, MYF 03-69

MYF-03-69(TEAD-IN-3)是一种共价和不可逆的泛TEAD抑制剂,对TEAD1/TEAD2/TEAD3/TEAD4的IC50分别为385/143/558/173 nM。MYF-03-69能够抑制TEAD转录活性 (IC50 = 56 nM),上调促凋亡基因BMF,抑制Hippo信号传导缺陷的间皮瘤癌细胞,可用于恶性胸膜间皮瘤 (MPM)。

MYF-03-69
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规格价格库存数量
2 mg
¥ 1,290
现货
5 mg
¥ 2,560
5日内发货
25 mg
¥ 8,930
6-8周
50 mg
¥ 11,600
6-8周
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产品介绍


生物活性
产品描述
MYF-03-69 (TEAD-IN-3) is a covalent and irreversible pan-TEAD inhibitor with IC₅₀ values of 385/143/558/173 nM for TEAD1/TEAD2/TEAD3/TEAD4, respectively. MYF-03-69 inhibits TEAD transcriptional activity (IC₅₀ = 56 nM), upregulates the pro-apoptotic gene BMF, and suppresses mesothelioma cancer cells with defective Hippo signaling, making it suitable for malignant pleural mesothelioma (MPM).
靶点活性
TEAD2:143 nM, TEAD3:558 nM, TEAD4:173 nM, TEAD1:385 nM
体外活性

MYF-03-69 (0-10 μM;5天) 选择性抑制 Hippo 信号传导缺陷的间皮瘤细胞 (如 NCI-H226、MSTO-211H) 的增殖,同时对正常间皮细胞或 Hippo 信号传导完整的癌细胞几乎没有细胞毒性[1]。
MYF-03-69 (0.1-10 μM,;48 h) 诱导NCI-H226和MSTO-211H细胞的G1期细胞周期停滞[1]。
MYF-03-69 (2 μM) 抑制TEAD蛋白的棕榈酰化,下调 NCI-H226 细胞中的 YAP-TEAD 靶基因 (如 CTGF、CYR61 和 ANKRD1) 并上调促凋亡基因 BMF[1]。

别名TEAD-IN-3, MYF03-69, MYF 03-69
化学信息
分子量443.42
分子式C22H20F3N5O2
CAS No.2416418-11-4
SmilesO(CC1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1)[C@H]2[C@@H](CN(C(C=C)=O)C2)N3C=C(N=N3)C=4C=CC=NC4
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (180.42 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2552 mL11.2760 mL22.5520 mL112.7599 mL
5 mM0.4510 mL2.2552 mL4.5104 mL22.5520 mL
10 mM0.2255 mL1.1276 mL2.2552 mL11.2760 mL
20 mM0.1128 mL0.5638 mL1.1276 mL5.6380 mL
50 mM0.0451 mL0.2255 mL0.4510 mL2.2552 mL
100 mM0.0226 mL0.1128 mL0.2255 mL1.1276 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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