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Perphenazine
很棒产品编号 T1090Cas号 58-39-9
别名 奋乃静, Trilafon, Perphenazin, Etaperazine
Perphenazine (Trilafon) 是吩噻嗪衍生物和多巴胺拮抗剂，具有止吐和抗精神病特性。它能够抑制5-HT2A 受体，α1A 肾上腺素能受体，多巴胺D2、D3、D2L 受体，以及组胺H1受体，对应的Ki 值分别为5.6、10、0.765、0.13、3.4 和 8 nM。
Perphenazine
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产品编号 T1090 别名 奋乃静, Trilafon, Perphenazin, EtaperazineCas号 58-39-9
Perphenazine (Trilafon) 是吩噻嗪衍生物和多巴胺拮抗剂，具有止吐和抗精神病特性。它能够抑制5-HT2A 受体，α1A 肾上腺素能受体，多巴胺D2、D3、D2L 受体，以及组胺H1受体，对应的Ki 值分别为5.6、10、0.765、0.13、3.4 和 8 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25 mg | ¥ 99 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 460 | 现货 |
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与"Perphenazine"相关的抑制剂
Octopamine hydrochloride
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- ¥ 333
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- ¥ 99
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- ¥ 395
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- ¥ 326
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客户已引用
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- ¥ 266
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- ¥ 277
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- ¥ 119
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- ¥ 298
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- ¥ 108
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Perphenazine (Trilafon) is a phenothiazine derivative and a dopamine antagonist with antiemetic and antipsychotic properties. |
| 靶点活性 | α1A-adrenoceptor:10 nM, H1 receptor:8 nM, D2/D3 receptor:0.765/0.13 nM, 5-HT2A receptor:5.6 nM, D2L receptor:3.4 nM |
| 体外活性 | Perphenazine是一种相对高效能的Phenothiazine ，主要通过阻断多巴胺2（D2）受体来发挥作用，同时可能在呕吐中枢担任组胺1（H1）、胆碱能M1以及α1肾上腺素能受体的拮抗剂，进而减轻恶心和呕吐[1]。它能引发细胞死亡、线粒体损伤、促进caspase-3激活，并减少细胞ATP水平。抗氧化剂可以部分抑制Perphenazine诱导的细胞死亡，而泛caspase抑制剂则不能[4]。在0.0001至0.01μM的浓度范围内，Perphenazine对黑色素细胞的活性没有显著影响。而高浓度化合物处理会导致细胞活性以浓度依赖的方式丧失。Perphenazine的EC50值为2.76μM。在1.0和3.0μM的浓度下，Perphenazine同样能降低酪氨酸酶活性及黑色素含量[5]。 |
| 体内活性 | 珀芬嗪经口服后被良好吸收，口服达到血药浓度峰值时间为1-3小时，其代谢物7-羟珀芬嗪的达峰时间为2-3小时。珀芬嗪的半衰期为9-12小时，其代谢物7-羟珀芬嗪为10-19小时[1]。珀芬嗪作为一种精神化合物，已在某些精神障碍治疗中应用数十年。在大鼠离体心脏实验中，珀芬嗪显著延长QT间期，并在高浓度及治疗浓度下均能引发大量心律失常。即使反复暴露于珀芬嗪后，仍可观察到这种促心律失常效应[3]。 |
| 细胞实验 | cells are plated on 96-well plates and treated with drugs for various time periods. Then the cells are incubated with MTS assay reagent for 1 hr. The plates are then read at 490 nm using a microplate reader.(Only for Reference) |
| 别名 | 奋乃静, Trilafon, Perphenazin, Etaperazine |
| 分子量 | 403.97 |
| 分子式 | C21H26ClN3OS |
| CAS No. | 58-39-9 |
| Smiles | OCCN1CCN(CCCN2C3=CC=CC=C3SC3=C2C=C(Cl)C=C3)CC1 |
| 密度 | 1.253g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | Ethanol: 74 mg/mL (183.18 mM), Sonication is recommended. DMSO: 60 mg/mL (148.53 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/Ethanol
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
关键词
α1A-adrenergic receptorU-87 MG cellsSerotonin ReceptorPerphenazineMental diseaselysosomeliver injuryInhibitorinhibitinflammationHistamineReceptorHistamine ReceptorhepatotoxicityH1 receptorDopamineReceptorDopamine ReceptorDopaminedermatitisCAMBeta ReceptorAutophagyApoptosisanti-cancerAdrenergicReceptorAdrenergic Receptor5-hydroxytryptamine Receptor5HTReceptor5-HT2A5-HT Receptor5HT Receptor
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