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Trichodermamide B 作为一种JAK/STAT3抑制剂,对于HCT116细胞线具有显著的抗增殖效果,其IC50值为0.12 μM。此外,该化合物还能诱导细胞凋亡(apoptosis),显示出其抗癌潜力。
Trichodermamide B 作为一种JAK/STAT3抑制剂,对于HCT116细胞线具有显著的抗增殖效果,其IC50值为0.12 μM。此外,该化合物还能诱导细胞凋亡(apoptosis),显示出其抗癌潜力。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | Trichodermamide B is a JAK/STAT3 inhibitor that demonstrates potent antiproliferative activity with an IC50 value of 0.12 μM against HCT116 cells. Furthermore, Trichodermamide B induces cell apoptosis (apoptosis) and exhibits anticancer properties. |
体外活性 | Trichodermamide B 在多种癌细胞系中显示出浓度依赖性的强效抑制活性。特别是,在 A549、DU145、Hela、MDA-MB-231、MCF-7 和 HCT116 癌细胞中,其 IC 50 值分别为 4.79、0.90、4.15、0.53、0.66 和 0.12 μM(化合物 24;0-5 μM;72 小时)。此外,低浓度(0.5 μM)下Trichodermamide B 能有效抑制 A549 和 DU145 细胞系中细胞集落的形成(0-5 μM;1-2 周)。在剂量依赖性实验中,该化合物在48小时内抑制 A549 和 DU145 细胞迁移(0.5-5 μM)[1],并在24小时内诱导这两种细胞类型发生凋亡(2.5-10 μM)。最后,Trichodermamide B 还可以在不同浓度和时间条件下阻断 JAK/STAT3 信号传导路径(1-10 μM;0-24 小时)。 |
体内活性 | 在体内实验中,Trichodermamide B(化合物 24;剂量:10或20 mg/kg;通过腹腔注射给药;每日一次,连续14天)展现了显著的抗肿瘤活性,其中20 mg/kg的剂量可实现65%的肿瘤生长抑制率(TGI)。研究表明,Trichodermamide B能够降低肿瘤中的STAT3蛋白磷酸化水平及其下游蛋白CyclinD1和Bcl-xL的表达。动物模型:雄性BALB/c裸鼠,注射HCT116细胞。 |
分子量 | 450.83 |
分子式 | C20H19ClN2O8 |
CAS No. | 508218-12-0 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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