Ulocuplumab (BMS-936564) is a fully human anti-CXCR4 IgG4 antibody.Ulocplumab exhibits antitumor activity in acute myeloid leukemia (AML), non-Hodgkin's lymphoma (NHL), and multiple myeloma transplantation models.Ulocplumab inhibits the migration of chronic lymphocytic leukemia (CLL) cells under CXCR4 activation, induces apoptosis, and inhibits the growth and migration of cancer cells. Ulocplumab inhibits CXCL12-mediated chronic lymphocytic leukemia (CLL) cell migration in response to CXCR4 activation and induces apoptosis.)

Ramos cells:10 nM

Ulocuplumab（0-100 μM；48 h）不具备抗体依赖的细胞介导的细胞毒性（ADCC）或补体依赖的细胞毒性（CDC）活性。然而，它能通过CXCR4结合诱导Ramos细胞和CLL或癌细胞系的细胞凋亡，并在CLL患者的初级白血病细胞中展现促凋亡效应[1]。Ulocuplumab（0.2 μM, 2 μM; 15 s）能够抑制F-actin聚合，降低对CXCL12的峰值响应，并且（20 nM-2 μM; 1 h）进一步抑制细胞迁移[1]。在200 nM浓度作用6小时时，Ulocuplumab能够独立于半胱天蛋白酶诱导程序性细胞死亡（PCD）[1]。Ulocuplumab（10 μg/mL; 4 h）通过产生活性氧（ROS）在CLL细胞中诱导细胞死亡[1]。此外，Ulocuplumab还能抑制CXCL12诱导的钙流动，其EC50在Ramos细胞中为10 nM[2]。

Ulocuplumab（3-30 mg/kg；腹腔注射；5次剂量，分布在3-4天内；共65天）在小鼠多发性骨髓瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长，包括含有Ramos B细胞、HL-60细胞、MOLP-8细胞、Nomo-1细胞和JJN-3R细胞的肿瘤模型[1]。