EGFR-IN-109

产品编号 T86360Cas号 3019971-97-9

EGFR-IN-109 (compound 4)，一种EGFR抑制剂，针对EGFRWT和EGFRT790M表现出的IC50值分别为25.8 nM和182.3 nM。该化合物有效地在G2/M期阻断癌细胞增生，并能诱发早期及晚期的细胞凋亡，常用于癌症的科学研究。

产品编号 T86360Cas号 3019971-97-9

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10 mg	询价	10-14周
50 mg	询价	10-14周

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生物活性

产品描述	EGFR-IN-109 (compound 4), an EGFR inhibitor, displays IC 50 values of 25.8 nM for EGFR WT and 182.3 nM for EGFR T790M. This compound halts the growth of cancer cells at the G2/M phase and triggers both early and late apoptosis. It is applicable in cancer research [1].
靶点活性	EGFR:25.8 nM, EGFR T790M:182.3 nM
体外活性	EGFR-IN-109 (化合物4) 在0-20 μM浓度下处理2天，抑制高表达人表皮生长因子受体（EGFR）的MCF-7和A549细胞增殖，IC50值分别为13.06和20.13 μM [1]。EGFR-IN-109 (13.06 μM, 24小时) 通过阻滞细胞于G2/M期促进A549细胞凋亡 [1]。EGFR-IN-109 (13.06 μM, 72小时) 促进A549细胞中caspase-3、caspase-9和BAX的蛋白表达，并下调Bcl-2的蛋白表达 [1]。细胞增殖测定 [1] 使用的细胞系：MCF-7, A549, 正常细胞系W138，浓度范围：0-20 μM，孵育时间：2天，结果：对MCF-7和A549表现出明显的抑制效果，而对WI-38细胞系的抑制效果较弱，选择性指数分别为2.8和1.8。