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BTM-3528 是线粒体蛋白酶 OMA1 的激活剂,具有抗癌活性,通过线粒体蛋白酶 OMA1 激活 ISR,诱导 DELE1 和 OPA1 的 OMA1 依赖性裂解和线粒体片段化。BTM-3528 诱导细胞生长停滞和细胞凋亡。
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BTM-3528 是线粒体蛋白酶 OMA1 的激活剂,具有抗癌活性,通过线粒体蛋白酶 OMA1 激活 ISR,诱导 DELE1 和 OPA1 的 OMA1 依赖性裂解和线粒体片段化。BTM-3528 诱导细胞生长停滞和细胞凋亡。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 3,250 | 现货 | |
5 mg | ¥ 7,700 | 现货 | |
10 mg | ¥ 9,190 | 现货 | |
25 mg | ¥ 11,700 | 现货 | |
50 mg | ¥ 15,300 | 现货 |
产品描述 | BTM-3528 is an activator of the mitochondrial protease OMA1 with anticancer activity.BTM-3528 activates the ISR via the mitochondrial protease OMA1, inducing OMA1-dependent cleavage of DELE1 and OPA1 and mitochondrial fragmentation.BTM-3528 induces cell growth arrest and apoptosis. |
体外活性 | BTM-3528 和 BTM-3566 均对不同基因型的 DLBCL 系表现出有效的剂量依赖性活性,包括 MYC 重排(“双重”和“三重”命中)淋巴瘤,生长抑制和 IC >90%50值为 0.16–0.57 μmol/L。[2] |
体内活性 | 方法:用 20 mg/kg BTM-3566 处理导致 9 个 PDX 模型,在 9 个代表 ABC 和 GCB DLBCL 亚型的人类 DLBCL 患者来源的异种移植物 (PDX) 模型中测试了 BTM-3566。 结果: 9 个 PDX 模型中 6 个模型的所有 3 只小鼠出现 CR,当将9个模型的治疗组中的27只小鼠合并时,66%(19/27)观察到CR,另外4只小鼠发生部分缓解(PR),2只小鼠肿瘤稳定,2只疾病进展。[2] |
别名 | BTM3528, BTM 3528 |
分子量 | 521.55 |
分子式 | C24H19F4N3O2S2 |
CAS No. | 2054998-45-5 |
Smiles | O=C(O)C1=C(C=2C=CC=C(F)C2)C(=NN1C3=NC(=C(S3)SC(C)C)C=4C=CC(=CC4)C(F)(F)F)C |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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