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Phosphatase

A phosphatase is an enzyme that uses water to cleave a phosphoric acid monoester into a phosphate ion and an alcohol. Because a phosphatase enzyme catalyzes the hydrolysis of its substrate, it is a subcategory of hydrolases. Phosphatase enzymes are essential to many biological functions, because phosphorylation (e.g. by protein kinases) and dephosphorylation (by phosphatases) serve diverse roles in cellular regulation and signaling. Whereas phosphatases remove phosphate groups from molecules, kinases catalyze the transfer of phosphate groups to molecules from ATP. Together, kinases and phosphatases direct a form of post-translational modification that is essential to the cell's regulatory network. Phosphatase enzymes are not to be confused with phosphorylase enzymes, which catalyze the transfer of a phosphate group from hydrogen phosphate to an acceptor. Due to their prevalence in cellular regulation, phosphatases are an area of interest for pharmaceutical research

Osunprotafib
T616992489404-97-7In house
Osunprotafib(ABBV-CLS-484) 是一种有效的、口服生物可利用的并用于实体瘤临床试验的 PTP1B PTPN2 抑制剂。[1]Osunprotafib(ABBV-CLS-484)通过增强JAK-STAT信号传导和减少T细胞功能障碍来刺激肿瘤微环境并促进自然杀伤细胞和CD8T细胞功能并可增强T细胞抗肿瘤免疫力。[2]
  • ¥ 4560
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PTP1B-IN-3
T12577809272-64-8In house
PTP1B-IN-3 是一种具有有选择性和高效性的 PTP1B 抑制剂,具有抗癌活性,抑制 PTP1B 和 TCPTP 。PTP1B-IN-3 可用于研究糖尿病。
  • ¥ 1930
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SHP099
T35641801747-42-1
SHP099 (SHP099 free base) free base 是一种选择性的,有效的,有口服活性的 SHP2抑制剂,IC50=70 nM。
  • ¥ 278
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Cyclosporin A
T094559865-13-3
Cyclosporin A 属于天然产物,是一种真菌的活性代谢产物,一种环状多肽。Cyclosporin A 是一种能与亲环素结合的免疫抑制剂,可以抑制 calcineurin (IC50=7 nM)。
  • ¥ 311
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TNO155
T131761801765-04-7
TNO155 是具有口服活性野生型SHP2的选择性变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。它有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤(尤其是晚期实体瘤)的潜力。
  • ¥ 725
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Suramin Sodium Salt
T2160129-46-4
Suramin Sodium Salt (BAY-205) 是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制 IP5K,是抗寄生虫,抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins 的有效抑制剂,也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。
  • ¥ 279
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TargetMol | Inhibitor Hot
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Ertiprotafib
T15243251303-04-5In house
Ertiprotafib (PTP 112) 是一种具有选择性和高效性的蛋白酪氨酸磷酸1B(PTP1B)和 IkappaB 激酶 β (IKK-β)抑制剂,是一种新型胰岛素增敏剂,具有潜在的抗癌活性,可用于研究 2 型糖尿病和乳腺癌。
  • ¥ 1290
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Tacrolimus
T2144104987-11-3
Tacrolimus (Fujimycin) 属于大环内酯类抗生素,可以与 FKBP12 结合形成高亲和力复合物 (Ki=0.2 nM),抑制钙 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶的活性。Tacrolimus 是一种免疫抑制剂,通过抑制 IL-2 的释放,全面抑制 T 淋巴细胞的作用。
  • ¥ 263
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SHP099 hydrochloride
T35442200214-93-1
SHP099 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的SHP2 抑制剂,IC50为70 nM,可抑制癌细胞中的 ERK1 2 活化。[2]
  • ¥ 278
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RMC-4630
T396582172652-48-9
RMC-4630 (SHP2-IN-7) 是 SHP2 的抑制剂。
  • ¥ 986
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Voclosporin
T17235515814-01-4
Voclosporin (ISAtx-247) 是一种新型且可口服钙调磷酸酶(CN; PP2B)抑制剂和免疫抑制剂,可用于治疗狼疮性肾炎。
  • ¥ 1380
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MY10
T616782204270-73-3
MY10 可以减弱了类似暴饮暴食的乙醇消耗和乙醇奖励。MY10 是一种有效且具有口服活性的的受体蛋白酪氨酸磷酸酶 (RPTPβ ζ) 抑制剂。
  • ¥ 662
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BCI
T104861245792-51-1
BCI ((E)-BCI) 是双重特异性磷酸酶的变构抑制剂。它特异性抑制 DUSP6和 DUSP1的 EC50分别为 13.3 和 8.0 μM,但不能够抑制 DUSP5。
  • ¥ 492
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Cyclosporine
T645979217-60-0
Cyclosporine 是一种钙调神经磷酸酶通路抑制剂,用作免疫抑制剂以防止器官移植中的排斥反应。
  • ¥ 267
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MB-07729
T11955882755-95-5In house
MB-07729 是一种强效的 1,6-果糖二磷酸(FBP)酶非竞争性抑制剂,对大鼠、猴子和人的 IC50 值分别为 189、121 和 31 nM,可用来研究糖尿病。
  • ¥ 2630
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Ebselen
T082560940-34-3
Ebselen (CCG-39161) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物,是电压依赖性钙通道阻断剂。它抑制Mpro 和COVID-19病毒,是HIV-1衣壳 CTD 二聚化的抑制剂,具有抗炎、抗癌和抗氧化活性。
  • ¥ 387
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SC-43
T84781400989-25-4
SC-43 是一种具有口服活性的SHP-1 (PTPN6)激动剂。它是Sorafenib 的衍生物,可抑制STAT3的磷酸化并诱导细胞凋亡,具有抗纤维化和抗癌作用。
  • ¥ 763
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Razuprotafib
T167241008510-37-9
Razuprotafib (AKB-9778) 是一种 VE-PTP (HPTPß)催化活性的有效选择性抑制剂,抑制结构相关磷酸酶 PTP1B。除 HPTPη 和 HPTPγ 外,它对 VE-PTP 具有良好的选择性。它能够促进 TIE2 活化,增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化,并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化。
  • ¥ 1590
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LB100
T44491632032-53-1
LB100 (LB-100) 是一种水溶性蛋白磷酸酶 2A(PP2A) 抑制剂。
  • ¥ 455
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7-BIA
T101901313403-49-4In house
7-BIA 是一种受体型蛋白酪氨酸磷酸酶 D (PTPRD) 抑制剂,具有抗抗成瘾作用,可用于研究神经性疼痛。
  • ¥ 1680
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CaMKP Inhibitor
T215952789-62-5
CaMKP Inhibitor 可以抑制 CaMKP。
  • ¥ 315
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LUPENONE
T57081617-70-5
Lupenone 是从Rhizoma Musae 中分离出的 lupine 型三萜类天然产物。它有如抗炎,抗病毒,抗糖尿病,抗癌,改善南美锥虫病的药理活性。
  • ¥ 565
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Mulberrofuran G
TN195687085-00-5
Mulberrofuran G分离自自 Morus alba L.,具有抗乙型肝炎病毒活性,可保护缺血损伤诱导的细胞死亡。Mulberrofuran G 是一种 PTP1B 和 α-葡萄糖苷酶的双重抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症。
  • ¥ 2580
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RMC-4550
T167622172651-73-7
RMC-4550 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的变构抑制剂,其IC50=0.583 nM。
  • ¥ 472
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CDP-Star
T75349160081-62-9
CDP-Star 是 1,2-二氧杂环丁烷发光底物,也是 碱性磷酸酶 的底物。CDP-Star 可通过Northern blot上检测mRNA,可用于活体成像。
  • ¥ 945
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Bis(maltolato)oxovanadium(IV)
T2227638213-69-3
Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效的胰岛素增敏剂,也是一种有效的、竞争性的、可逆的、口服具有活性的光谱蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。它抑制HCPTPA,PTP1B,HPTPβ和SHP2的IC50分别为 126 nM,109 nM,26 nM 和 201 nM。
  • ¥ 328
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CCT007093
T1927176957-55-4
CCT007093 是蛋白磷酸酶 1D(PPM1D Wip1)的抑制剂,IC50值为8.4 μM。Wip1 抑制可激活 mTORC1 通路,增强肝切除手术后肝细胞的增殖。
  • ¥ 153
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β-Glycerophosphate disodium salt hydrate
T4915154804-51-0
β-Glycerophosphate disodium salt hydrate 是一种磷酸酶抑制剂,是内源性代谢产物的一种。
  • ¥ 138
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DA-3003-1
T16357383907-43-5In house
DA-3003-1 (DA-3003-1) 是一种可渗透进细胞膜且具有有效性和选择性的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂,具有抗肿瘤活性,对 Cdc25B2、Cdc25A、Cdc25B2 和 Cdc25C具有抑制作用。
  • ¥ 259
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LFHP-1c
T781412102347-47-5
LFHP-1c 是一种新型 PGAM5 抑制剂,在缺血性脑卒中模型中显示出神经保护活性,可防止大鼠短暂性大脑中动脉闭塞(tMCAO)后的BBB破坏。LFHP-1c 可用于研究脑缺血性中风。
  • ¥ 1380
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Vutiglabridin
T612681800188-47-9In house
Vutiglabridin (HSG4112) 是一种新型且安全的PON2调节剂,是一个外消旋化合物。Vutiglabridin 是Glabridin 的优化结构类似物,比Glabridin 在减重效果和化学稳定性方面更加优越。Vutiglabridin 通过靶向线粒体对氧磷酶-2改善mptp 诱导的帕金森病小鼠的神经变性。Vutiglabridin 是一种治疗肥胖的临床2期药物,在PD 模型中对对线粒体PON2具有治疗作用。Vutiglabridin 渗透到大脑,结合PON2,恢复1-甲基-4-苯基吡啶(MPP*)诱导的SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞线粒体功能障碍。Vutiglabridin 在小鼠实验中 显著减轻了1-甲基-4苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的PD 模型小鼠的运动障碍和多巴胺能神经元损伤。
  • ¥ 826
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Cyt-PTPε Inhibitor-1
T10927428478-94-8In house
Cyt-PTPε Inhibitor-1 (A Inhibitor-1) 是胞质蛋白酪氨酸磷酸酶 ε 的抑制剂。 Cyt-PTPε Inhibitor-1 阻断 c-Src 的去磷酸化并表现出抗破骨活性。
  • ¥ 148
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Tegeprotafib
T790492407610-46-0
Tegeprotafib (PTPN2 1-IN-1) 是一种具有口服活性和高效性的 PTPN1 2抑制剂,具有潜在的抗癌抗肿瘤活性,可用于研究癌症和免疫系统疾病。
  • ¥ 3180
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Licochalcone C
T7028144506-14-9
Licochalcone C (LICOCHALCONEC) 能够抑制 α-葡萄糖苷酶,其对 α-葡萄糖苷酶的 IC50 <100 nM,对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B 的 IC50=92.43 μM 。
  • ¥ 1180
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TargetMol | Inhibitor Sale
D-ERYTHRO-SPHINGOSINE
T5891123-78-4
D-erythro-Sphingosine (trans-4-Sphingenine) 是一种非常有效的p32激酶活化剂,EC50为 8 μM。它也是一种PP2A 激活剂,抑制蛋白激酶 C (PKC)。
  • ¥ 163
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NSC 95397
T707893718-83-3
NSC 95397 是一种选择性的Cdc25双特异性磷酸酶抑制剂。它抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1(MKP-1),通过 MKP-1 和 ERK1 2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
  • ¥ 412
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BTdCPU
T71501257423-87-2
BTdCPU 是一种血红素调节的 eIF2α 激酶激活剂,可促进耐药细胞中 eIF2α磷酸化并诱导凋亡。
  • ¥ 1330
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Rosiptor
TQ0032782487-28-9
Rosiptor (AQX-1125) 是一种选择性,具有口服活性的磷酸酶 SHIP1激活剂。它在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化,具有抗炎作用。
  • ¥ 1160
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NCGC00378430
T9205920650-00-6
NCGC00378430 是一种 SIX1 EYA2 相互作用抑制剂。它部分逆转 SIX1 过表达介导的转录和代谢谱,并逆转 SIX1 诱导的 TGF-β 信号传导和上皮-间质转化。在小鼠模型中,它能够抑制 SIX1 介导的乳腺癌转移。
  • ¥ 712
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KY-226
T77041621673-53-7
KY-226 是选择性的,口服活性的和变构蛋白酪氨酸磷酸酶 1B 抑制剂,IC50=0.25 μM,且不激活 PPARγ 。它可以保护神经元免受脑缺血损伤。它通过增强胰岛素和瘦素信号传导发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。
  • ¥ 762
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TPI-1
T396279756-69-7
TPI-1 是一种 SHP-1的抑制剂,其 IC50=40 nM。
  • ¥ 397
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Salubrinal
T3045405060-95-9
Salubrinal 是一种磷酸酶抑制剂 ,对真核翻译起始因子 2 亚基 (eIF2α) 发挥作用。它作为双特异性磷酸酶 2 抑制剂,抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。它具有抗HSV-1病毒的活性,并抑制由HSV-1蛋白 ICP34.5 介导的eIF2α的去磷酸化。
  • ¥ 239
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TargetMol | Citations 客户已引用
Ascomycin
T2481104987-12-4
Ascomycin (Immunomycin) 是 Tacrolimus 的乙基类似物,具有免疫抑制特性。它也是一种大环聚酮类抗生素,具有抗疟疾、抗真菌和抗痉挛等多种生物活性。它可防止移植排斥,并具有用于各种皮肤病研究的潜力。
  • ¥ 372
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Pentamidine dihydrochloride
T2313250357-45-4In house
Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。它是选择性蛋白酪氨酸磷酸酶和再生肝磷酸酶抑制剂。它可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究,有抗肿瘤活性,抗菌活性。
  • ¥ 142
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Sal003
T24171164470-53-4
Sal003 是 salubrinal 的衍生物,是一种高效特异性的细胞渗透性 eIF2α 磷酸酶抑制剂。
  • ¥ 239
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β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate
T587813408-09-8
β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate 是一种磷酸酶 (phosphatase) 抑制剂。
  • ¥ 333
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BN82002
T4671396073-89-5
BN82002 (CDC25 Phosphatase Inhibitor I) 是一种CDC25 phosphatase 家族的有效的、不可逆的、选择性的泛抑制剂。它显示出比 CD45 酪氨酸磷酸酶高约 20 倍的选择性。
  • ¥ 361
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TargetMol | Citations 客户已引用
Sodium orthovanadate
T218913721-39-6
Sodium orthovanadate 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶,碱性磷酸酶和一些ATP 酶的抑制剂,有可能充当磷酸盐类似物。它具有胰岛素样作用、对心室肌的正性肌力作用和其他代谢作用。
  • ¥ 413
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TargetMol | Citations 客户已引用