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Phosphatase

A phosphatase is an enzyme that uses water to cleave a phosphoric acid monoester into a phosphate ion and an alcohol. Because a phosphatase enzyme catalyzes the hydrolysis of its substrate, it is a subcategory of hydrolases. Phosphatase enzymes are essential to many biological functions, because phosphorylation (e.g. by protein kinases) and dephosphorylation (by phosphatases) serve diverse roles in cellular regulation and signaling. Whereas phosphatases remove phosphate groups from molecules, kinases catalyze the transfer of phosphate groups to molecules from ATP. Together, kinases and phosphatases direct a form of post-translational modification that is essential to the cell's regulatory network. Phosphatase enzymes are not to be confused with phosphorylase enzymes, which catalyze the transfer of a phosphate group from hydrogen phosphate to an acceptor. Due to their prevalence in cellular regulation, phosphatases are an area of interest for pharmaceutical research

  • Osunprotafib
    T616992489404-97-7In house
    ABBV-CLS-484 (Osunprotafib) 是一种具有亚纳摩尔活性的有效的PTPN2抑制剂,具有抗肿瘤活性,可增强T细胞抗肿瘤免疫力。ABBV-CLS-484可用于治疗肿瘤、食管癌和消化系统疾病。
    • ¥ 4560
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • SHP099 hydrochloride
    T35442200214-93-1
    SHP099 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的、有效的 SHP2 抑制剂。
    • ¥ 278
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Tacrolimus
    T2144104987-11-3
    Tacrolimus (Fujimycin) 属于大环内酯类抗生素,可以与 FKBP12 结合形成高亲和力复合物 (Ki=0.2 nM),抑制钙 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶的活性。Tacrolimus 是一种免疫抑制剂,通过抑制 IL-2 的释放,全面抑制 T 淋巴细胞的作用。
    • ¥ 263
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Voclosporin
    T17235515814-01-4
    Voclosporin (ISAtx-247) 是一种新型且可口服钙调磷酸酶(CN; PP2B)抑制剂和免疫抑制剂,可用于治疗狼疮性肾炎。
    • ¥ 1390
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  • PTP1B-IN-3
    T12577809272-64-8In house
    PTP1B-IN-3 是一种具有有选择性和高效性的 PTP1B 抑制剂,具有抗癌活性,抑制 PTP1B 和 TCPTP 。PTP1B-IN-3 可用于研究糖尿病。
    • ¥ 1930
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  • Cyclosporin A
    T094559865-13-3
    Cyclosporin A 属于天然产物,是一种真菌的活性代谢产物,一种环状多肽。Cyclosporin A 是一种能与亲环素结合的免疫抑制剂,可以抑制 calcineurin (IC50=7 nM)。
    • ¥ 311
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Suramin Sodium Salt
    T2160129-46-4
    Suramin Sodium Salt (BAY-205) 是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制 IP5K,是抗寄生虫,抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins 的有效抑制剂,也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。
    • ¥ 279
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • MB-07729
    T11955882755-95-5In house
    MB-07729 是一种强效的 1,6-果糖二磷酸(FBP)酶非竞争性抑制剂,对大鼠、猴子和人的 IC50 值分别为 189、121 和 31 nM,可用来研究糖尿病。
    • ¥ 2630
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  • BCI
    T104861245792-51-1
    BCI ((E)-BCI) 是双重特异性磷酸酶的变构抑制剂。它特异性抑制 DUSP6和 DUSP1的 EC50分别为 13.3 和 8.0 μM,但不能够抑制 DUSP5。
    • ¥ 492
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  • Ebselen
    T082560940-34-3
    Ebselen (CCG-39161) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物,是电压依赖性钙通道阻断剂。它抑制Mpro 和COVID-19病毒,是HIV-1衣壳 CTD 二聚化的抑制剂,具有抗炎、抗癌和抗氧化活性。
    • ¥ 387
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Cyclosporine
    T645979217-60-0
    Cyclosporine 是一种钙调神经磷酸酶通路抑制剂,用作免疫抑制剂以防止器官移植中的排斥反应。
    • ¥ 267
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  • TNO155
    T131761801765-04-7
    TNO155 是具有口服活性野生型SHP2的选择性变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。它有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤(尤其是晚期实体瘤)的潜力。
    • ¥ 725
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  • MY10
    T616782204270-73-3
    MY10 可以减弱了类似暴饮暴食的乙醇消耗和乙醇奖励。MY10 是一种有效且具有口服活性的的受体蛋白酪氨酸磷酸酶 (RPTPβ ζ) 抑制剂。
    • ¥ 662
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  • SHP099
    T35641801747-42-1
    SHP099 (SHP099 free base) free base 是一种选择性的,有效的,有口服活性的 SHP2抑制剂,IC50=70 nM。
    • ¥ 278
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • SC-43
    T84781400989-25-4
    SC-43 是一种具有口服活性的SHP-1 (PTPN6)激动剂。它是Sorafenib 的衍生物,可抑制STAT3的磷酸化并诱导细胞凋亡,具有抗纤维化和抗癌作用。
    • ¥ 763
    现货
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  • 7-BIA
    T101901313403-49-4In house
    7-BIA 是一种受体型蛋白酪氨酸磷酸酶 D (PTPRD) 抑制剂,具有抗抗成瘾作用,可用于研究神经性疼痛。
    • ¥ 1680
    现货
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  • Razuprotafib
    T167241008510-37-9
    Razuprotafib (AKB-9778) 是一种 VE-PTP (HPTPß)催化活性的有效选择性抑制剂,抑制结构相关磷酸酶 PTP1B。除 HPTPη 和 HPTPγ 外,它对 VE-PTP 具有良好的选择性。它能够促进 TIE2 活化,增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化,并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化。
    • ¥ 1590
    现货
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  • Calyculin A
    T14859101932-71-2
    Calyculin A ((-)-Calyculin A) 是日本海洋海绵 CDiscodermia calyxC 中的毒性物质,是一种具有选择性和高效性的蛋白磷酸酶 1 (PP1) 和蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 抑制剂, 诱导冷冻保存牛精子的过度激活,抑制人淋巴细胞中辐射诱导的 gammaH2AX DNA 修复病灶的消失。
    • ¥ 3980
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Rosiptor
    TQ0032782487-28-9
    Rosiptor (AQX-1125) 是一种选择性,具有口服活性的磷酸酶 SHIP1激活剂。它在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化,具有抗炎作用。
    • ¥ 1160
    期货
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  • Ertiprotafib
    T15243251303-04-5In house
    Ertiprotafib (PTP 112) 是一种具有选择性和高效性的蛋白酪氨酸磷酸1B(PTP1B)和 IkappaB 激酶 β (IKK-β)抑制剂,是一种新型胰岛素增敏剂,具有潜在的抗癌活性,可用于研究 2 型糖尿病和乳腺癌。
    • ¥ 1290
    现货
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  • CCT007093
    T1927176957-55-4
    CCT007093 是蛋白磷酸酶 1D(PPM1D Wip1)的抑制剂,IC50值为8.4 μM。Wip1 抑制可激活 mTORC1 通路,增强肝切除手术后肝细胞的增殖。
    • ¥ 153
    现货
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  • LUPENONE
    T57081617-70-5
    Lupenone 是从Rhizoma Musae 中分离出的 lupine 型三萜类天然产物。它有如抗炎,抗病毒,抗糖尿病,抗癌,改善南美锥虫病的药理活性。
    • ¥ 565
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Bis(maltolato)oxovanadium(IV)
    T2227638213-69-3
    Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效的胰岛素增敏剂,也是一种有效的、竞争性的、可逆的、口服具有活性的光谱蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。它抑制HCPTPA,PTP1B,HPTPβ和SHP2的IC50分别为 126 nM,109 nM,26 nM 和 201 nM。
    • ¥ 328
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • IACS-13909
    T91962160546-07-4
    IACS-13909 (BBP-398) 是具有口服活性的、选择性的 SHP2变构抑制剂,其 IC50=15.7 nM,Kd=32 nM。与其他磷酸酶相比,它对 SHP2的选择性更高。它能够抑制受体酪氨酸激酶 (RTK) MAPK 途径的信号传导,并具有抗癌作用。
    • ¥ 787
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • D-ERYTHRO-SPHINGOSINE
    T5891123-78-4
    D-erythro-Sphingosine (trans-4-Sphingenine) 是一种非常有效的p32激酶活化剂,EC50为 8 μM。它也是一种PP2A 激活剂,抑制蛋白激酶 C (PKC)。
    • ¥ 163
    现货
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  • CDP-Star
    T75349160081-62-9
    CDP-Star 是 1,2-二氧杂环丁烷发光底物,也是 碱性磷酸酶 的底物。CDP-Star 可通过Northern blot上检测mRNA,可用于活体成像。
    • ¥ 437
    现货
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  • LB100
    T44491632032-53-1
    LB100 (LB-100) 是一种水溶性蛋白磷酸酶 2A(PP2A) 抑制剂。
    • ¥ 455
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • RMC-4550
    T167622172651-73-7
    RMC-4550 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的变构抑制剂,其IC50=0.583 nM。
    • ¥ 472
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  • Licochalcone C
    T7028144506-14-9
    Licochalcone C (LICOCHALCONEC) 能够抑制 α-葡萄糖苷酶,其对 α-葡萄糖苷酶的 IC50 <100 nM,对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B 的 IC50=92.43 μM 。
    • ¥ 1180
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Vutiglabridin
    T612681800188-47-9In house
    Vutiglabridin (HSG4112) 是一种新型且安全的PON2调节剂,是一个外消旋化合物。Vutiglabridin 是Glabridin 的优化结构类似物,比Glabridin 在减重效果和化学稳定性方面更加优越。Vutiglabridin 通过靶向线粒体对氧磷酶-2改善mptp 诱导的帕金森病小鼠的神经变性。Vutiglabridin 是一种治疗肥胖的临床2期药物,在PD 模型中对对线粒体PON2具有治疗作用。Vutiglabridin 渗透到大脑,结合PON2,恢复1-甲基-4-苯基吡啶(MPP*)诱导的SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞线粒体功能障碍。Vutiglabridin 在小鼠实验中 显著减轻了1-甲基-4苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的PD 模型小鼠的运动障碍和多巴胺能神经元损伤。
    • ¥ 826
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  • NCGC00378430
    T9205920650-00-6
    NCGC00378430 是一种 SIX1 EYA2 相互作用抑制剂。它部分逆转 SIX1 过表达介导的转录和代谢谱,并逆转 SIX1 诱导的 TGF-β 信号传导和上皮-间质转化。在小鼠模型中,它能够抑制 SIX1 介导的乳腺癌转移。
    • ¥ 712
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Ascomycin
    T2481104987-12-4
    Ascomycin (Immunomycin) 是 Tacrolimus 的乙基类似物,具有免疫抑制特性。它也是一种大环聚酮类抗生素,具有抗疟疾、抗真菌和抗痉挛等多种生物活性。它可防止移植排斥,并具有用于各种皮肤病研究的潜力。
    • ¥ 372
    现货
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  • KY-226
    T77041621673-53-7
    KY-226 是选择性的,口服活性的和变构蛋白酪氨酸磷酸酶 1B 抑制剂,IC50=0.25 μM,且不激活 PPARγ 。它可以保护神经元免受脑缺血损伤。它通过增强胰岛素和瘦素信号传导发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。
    • ¥ 762
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • β-Glycerophosphate disodium salt hydrate
    T4915154804-51-0
    β-Glycerophosphate disodium salt hydrate 是一种磷酸酶抑制剂,是内源性代谢产物的一种。
    • ¥ 282
    现货
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  • (Rac)-LB-100
    T20682061038-65-9
    LB-100 是一种新型蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 抑制剂,可使恶性脑膜瘤细胞对放射治疗效果敏感。
    • ¥ 412
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Mulberrofuran G
    TN195687085-00-5
    Mulberrofuran G分离自自 Morus alba L.,具有抗乙型肝炎病毒活性,可保护缺血损伤诱导的细胞死亡。Mulberrofuran G 是一种 PTP1B 和 α-葡萄糖苷酶的双重抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症。
    • ¥ 2580
    现货
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  • TPI-1
    T396279756-69-7
    TPI-1 是一种 SHP-1的抑制剂,其 IC50=40 nM。
    • ¥ 397
    现货
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  • Pentamidine
    T23133100-33-4
    Pentamidine 是抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。它是选择性蛋白酪氨酸磷酸酶和再生肝磷酸酶抑制剂。它可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究,有抗肿瘤活性,抗菌活性。
    • ¥ 287
    现货
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  • Stearic acid
    T2P292357-11-4
    Stearic acid (Cetylacetic acid) 是长链饱和脂肪酸,存在于许多动植物油脂中。
    • ¥ 331
    现货
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  • SF1670
    T6667345630-40-2
    SF1670 (PTPase CD45 Inhibitor) 是一种特异性 PTEN 抑制剂,IC50 为 2 μM。
    • ¥ 348
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Pentamidine dihydrochloride
    T2313250357-45-4In house
    Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。它是选择性蛋白酪氨酸磷酸酶和再生肝磷酸酶抑制剂。它可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究,有抗肿瘤活性,抗菌活性。
    • ¥ 142
    现货
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  • Salubrinal
    T3045405060-95-9
    Salubrinal 是一种磷酸酶抑制剂 ,对真核翻译起始因子 2 亚基 (eIF2α) 发挥作用。它作为双特异性磷酸酶 2 抑制剂,抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。它具有抗HSV-1病毒的活性,并抑制由HSV-1蛋白 ICP34.5 介导的eIF2α的去磷酸化。
    • ¥ 239
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • BN82002
    T4671396073-89-5
    BN82002 (CDC25 Phosphatase Inhibitor I) 是一种CDC25 phosphatase 家族的有效的、不可逆的、选择性的泛抑制剂。它显示出比 CD45 酪氨酸磷酸酶高约 20 倍的选择性。
    • ¥ 361
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • GSK 2830371
    T65211404456-53-6
    GSK 2830371 是 Wip1磷酸酶 (Wip1 phosphatase)选择性抑制剂,IC50=6 nM。
    • ¥ 158
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Ginkgolic acid C17:1
    T6S2116111047-30-4
    Ginkgolic acid C17:1 是分离自银杏叶中,通过诱导PTEN 和SHP-1酪氨酸磷酸酶抑制组成型和诱导型 STAT3 活化。它具有抗癌活性。
    • ¥ 673
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate
    T587813408-09-8
    β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate 是一种磷酸酶 (phosphatase) 抑制剂。
    • ¥ 333
    现货
    规格
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  • Sal003
    T24171164470-53-4
    Sal003 是 salubrinal 的衍生物,是一种高效特异性的细胞渗透性 eIF2α 磷酸酶抑制剂。
    • ¥ 239
    现货
    规格
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  • Sephin1
    T2182413098-73-2
    Sephin1 (IFB-088) 是 GADD34 (PPP1R15A) 的选择性抑制剂,这是一种应激诱导的蛋白磷酸酶 1 复合物调节亚基,可将 eIF2α 去磷酸化。
    • ¥ 119
    现货
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  • N-Stearoylsphingosine
    T358062304-81-6
    N-Stearoylsphingosine (Cer(d18:1 18:0)) 是一种广泛存在真核生物体内的酰胺类化合物,通过干扰PP2A与PP2A抑制剂2的结合来增强蛋白质磷酸酶2A(PP2A)活性,导致Akt去磷酸化。N-Stearoylsphingosine 可用于研究前列腺癌。
    • ¥ 263
    现货
    规格
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  • RMC-4630
    T396582172652-48-9
    RMC-4630 (SHP2-IN-7) 是 SHP2 的抑制剂。
    • ¥ 986
    现货
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