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1A-116

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产品编号 T14004Cas号 1430208-73-3

1A-116 是 Rac1的抑制剂,对几种类型的癌症具有抗肿瘤和抗转移作用,如乳腺癌。

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1A-116

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纯度: 98.43%
产品编号 T14004Cas号 1430208-73-3

1A-116 是 Rac1的抑制剂,对几种类型的癌症具有抗肿瘤和抗转移作用,如乳腺癌。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 297
现货
5 mg
¥ 677
现货
10 mg
¥ 1,080
现货
25 mg
¥ 1,980
现货
50 mg
¥ 2,970
现货
100 mg
¥ 4,290
现货
200 mg
¥ 5,970
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
1A-116 is a specific Rac1 inhibitor.
靶点活性
Antiproliferative:4 µM(F3II cell)
体外活性
1A-116对MCF7:: pcDNA.3细胞的影响小于对MCF7::C1199细胞。1A-116治疗以时间依赖的方式降低phospho-PAK1水平。1A-116的存在可逆转由4-hydroxytamoxifen (Tam)引起的PAK1磷酸化。1A-116还有效逆转Rac1-PAK1介导的雌激素受体(ER)在Ser305[1]的磷酸化。1A-116在F3II细胞上显示出显著增加的抗增殖活性,IC50值为4 μM。A-116还在低μM范围内(1 μM)[2]显著阻碍Rac1激活。
体内活性
每日以3 mg/kg 的剂量对小鼠进行1A-116治疗,能够减少约60%的全身性转移性肺结节的形成。在这个高度侵袭性乳腺癌模型中,对直径超过1mm的大结节(macronodules)进行1A-116治疗,可获得显著的抗肿瘤活性。1A-116的治疗使得总肺重量与对照组相比有所降低,使得总体重量与Balb/c小鼠的平均肺重量相似[2]。
化学信息
分子量307.31
分子式C16H16F3N3
CAS No.1430208-73-3
SmilesCc1cc(C)cc(NC(=N)Nc2ccccc2C(F)(F)F)c1
密度1.22 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (325.40 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.2540 mL16.2702 mL32.5404 mL162.7022 mL
5 mM0.6508 mL3.2540 mL6.5081 mL32.5404 mL
10 mM0.3254 mL1.6270 mL3.2540 mL16.2702 mL
20 mM0.1627 mL0.8135 mL1.6270 mL8.1351 mL
50 mM0.0651 mL0.3254 mL0.6508 mL3.2540 mL
100 mM0.0325 mL0.1627 mL0.3254 mL1.6270 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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