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Ritonavir (ABT 538) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂,可研究 HIV 感染和 AIDS 。它也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50为 1.61 μM。
Ritonavir (ABT 538) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂,可研究 HIV 感染和 AIDS 。它也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50为 1.61 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | ¥ 239 | 现货 | |
10 mg | ¥ 387 | 现货 | |
25 mg | ¥ 648 | 现货 | |
50 mg | ¥ 919 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,480 | 现货 | |
200 mg | ¥ 2,190 | 现货 | |
500 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
1 g | ¥ 5,380 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 429 | 现货 |
产品描述 | Ritonavir (ABT 538) is a peptidomimetic agent that inhibits both HIV-1 and HIV-2 proteases. Ritonavir is highly inhibited by serum proteins but boosts the effect of other HIV proteases by blocking their degradation by cytochrome P450. |
体内活性 | Ritonavir是有效的CYP3A介导的生物转化的抑制剂(terfenadine羟基化,IC50为0.14 mM;17alpha-ethynylestradiol 2-羟基化,IC50为2 mM;硝苯地平氧化,IC50为0.07 mM)。Ritonavir是CYP3A4介导的睾丸6β-羟基化的强效抑制剂(Ki:19 nM),还可抑制甲苯磺丁脲的羟基化(IC50:4.2 μM)。Ritonavir对CYP2D6 (IC50:2.5 mM)和CYP2C9/10 (IC50:8.0 mM)介导的反应也有抑制作用。Ritonavir会提高未感染人PBMC培养物的细胞活性。Ritonavir抑制p-糖蛋白介导的saquinavir溶出(IC50:0.2 μM),表明Ritonavir与p-糖蛋白亲和力较高。Ritonavir显著抑制人类肝微粒体ABT-378代谢(Ki:13 nM)。Ritonavir与ABT-378 ( 以3:1和29:1比率)结合能够抑制CYP3A(IC50:1.1和4.6 μM)。在未感染人类PBMC的培养物中,Ritonavir显著降低PBMCs对细胞凋亡(与低水平caspase-1表达相关)的敏感性,降低caspase-3的活性,并减少膜联蛋白着色。在无毒浓度下,Ritonavir抑制PBMCs和单核细胞生产的肿瘤坏死因子的诱导作用,且呈时间和剂量相关性。 |
别名 | 利托那韦, RTV, ABT 538, Abbott 84538, A 84538 |
分子量 | 720.94 |
分子式 | C37H48N6O5S2 |
CAS No. | 155213-67-5 |
Smiles | CC(C)[C@H](NC(=O)N(C)CC1=CSC(=N1)C(C)C)C(=O)N[C@H](C[C@H](O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)OCC1=CN=CS1)CC1=CC=CC=C1 |
密度 | 1.239 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (69.35 mM), Heating is recommended. Ethanol: 7.2 mg/mL (10 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
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