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Afatinib (BIBW 2992) 是一种 EGFR 家族抑制剂,抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2 (IC50=0.5/0.4/10/14 nM),具有不可逆性和口服活性。Afatinib 具有抗肿瘤活性。
Afatinib (BIBW 2992) 是一种 EGFR 家族抑制剂,抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2 (IC50=0.5/0.4/10/14 nM),具有不可逆性和口服活性。Afatinib 具有抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 163 | 现货 | |
2 mg | ¥ 227 | 现货 | |
5 mg | ¥ 359 | 现货 | |
10 mg | ¥ 537 | 现货 | |
25 mg | ¥ 981 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,910 | 现货 | |
200 mg | ¥ 2,630 | 现货 | |
500 mg | ¥ 4,120 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 472 | 现货 |
产品描述 | Afatinib (BIBW 2992) is an EGFR family inhibitor that inhibits EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, and HER2 (IC50=0.5/0.4/10/14 nM) with irreversible and oral activity. Afatinib has antitumor activity. |
靶点活性 | HER2:14 nM, EGFR (L858R):0.4 nM, EGFR (L858R/T790M):10 nM, EGFR:0.5 nM |
体外活性 | 方法: NSCLC 细胞 NCI-H1975、NCI-H1781、HCC827 和 A549 用 Afatinib (0.0001-10 µM) 处理 72 h,通过 MTS assay 检测细胞活力。 结果: Afatinib 抑制携带野生型 (H1666) 或 L858R/T790M (NCI-H1975) EGFR 的肿瘤细胞系的存活。Afatinib 对表达 HER2 776insV (NCI-H1781) 或 EGFR E746_A750del (HCC827) 的 NSCLC 细胞系同样有效,但对表达野生型 EGFR 和 HER2 但同时携带致癌 Kras G12S 点突变的 A549 细胞没有活性。[1] 方法: 过表达野生型或突变型 HER2 的 BEAS-2B 细胞用 Afatinib (0.1 µM) 处理 6 h,通过 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。 结果: Afatinib 治疗抑制了 HER2、EGFR 和 AKT 的磷酸化。[2] |
体内活性 | 方法: 为检测体内抗肿瘤活性,将 Afatinib (20 mg/kg,1.8% HP-beta-CD + 5% acetic acid (10%) + aqueous Natrosol (0.5%)) 灌胃给药给携带 A431 异种移植物的 NMRI-nu/nu 小鼠,每天一次,持续 25 天。 结果: Afatinib 导致肿瘤显著消退,累计治疗/对照肿瘤体积比 (T/C 比) 为 2%,EGFR 和 AKT 磷酸化下调。[1] |
别名 | 阿法替尼, BIBW 2992, Afatinib free base |
分子量 | 485.94 |
分子式 | C24H25ClFN5O3 |
CAS No. | 850140-72-6 |
Smiles | N(C=1C2=C(C=C(O[C@H]3CCOC3)C(NC(/C=C/CN(C)C)=O)=C2)N=CN1)C4=CC(Cl)=C(F)C=C4 |
密度 | 1.380 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (92.6 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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