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Afatinib

Name: Afatinib
Brand: TargetMol
SKU: T21312
Price: 163 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T21312Cas号 850140-72-6

别名 阿法替尼, BIBW 2992, Afatinib free base

Afatinib (BIBW 2992) 是一种 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2 (IC50=0.5/0.4/10/14 nM)，具有不可逆性和口服活性。Afatinib 具有抗肿瘤活性。

Afatinib

很棒

纯度: 99.9%

产品编号 T21312 别名 阿法替尼, BIBW 2992, Afatinib free baseCas号 850140-72-6

规格	价格	库存
1 mg	¥ 163	现货
2 mg	¥ 227	现货
5 mg	¥ 359	现货
10 mg	¥ 537	现货
25 mg	¥ 981	现货
50 mg	¥ 1,490	现货
100 mg	¥ 1,910	现货
200 mg	¥ 2,630	现货
500 mg	¥ 4,120	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 472	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Afatinib (BIBW 2992) is an EGFR family inhibitor that inhibits EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, and HER2 (IC50=0.5/0.4/10/14 nM) with irreversible and oral activity. Afatinib has antitumor activity.
靶点活性	EGFR:0.5 nM, EGFR (L858R/T790M):10 nM, EGFR (L858R):0.4 nM, HER2:14 nM
体外活性	方法: NSCLC 细胞 NCI-H1975、NCI-H1781、HCC827 和 A549 用 Afatinib (0.0001-10 µM) 处理 72 h，通过 MTS assay 检测细胞活力。结果: Afatinib 抑制携带野生型 (H1666) 或 L858R/T790M (NCI-H1975) EGFR 的肿瘤细胞系的存活。Afatinib 对表达 HER2 776insV (NCI-H1781) 或 EGFR E746_A750del (HCC827) 的 NSCLC 细胞系同样有效，但对表达野生型 EGFR 和 HER2 但同时携带致癌 Kras G12S 点突变的 A549 细胞没有活性。[1] 方法: 过表达野生型或突变型 HER2 的 BEAS-2B 细胞用 Afatinib (0.1 µM) 处理 6 h，通过 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果: Afatinib 治疗抑制了 HER2、EGFR 和 AKT 的磷酸化。[2]
体内活性	方法: 为检测体内抗肿瘤活性，将 Afatinib (20 mg/kg，1.8% HP-beta-CD + 5% acetic acid (10%) + aqueous Natrosol (0.5%)) 灌胃给药给携带 A431 异种移植物的 NMRI-nu/nu 小鼠，每天一次，持续 25 天。结果: Afatinib 导致肿瘤显著消退，累计治疗/对照肿瘤体积比 (T/C 比) 为 2%，EGFR 和 AKT 磷酸化下调。[1]
别名	阿法替尼, BIBW 2992, Afatinib free base

化学信息

分子量	485.94
分子式	C₂₄H₂₅ClFN₅O₃
CAS No.	850140-72-6
Smiles	N(C=1C2=C(C=C(O[C@H]3CCOC3)C(NC(/C=C/CN(C)C)=O)=C2)N=CN1)C4=CC(Cl)=C(F)C=C4
密度	1.380 g/cm3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 45 mg/mL (92.6 mM)

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0579 mL	10.2893 mL	20.5787 mL	102.8934 mL
5 mM	0.4116 mL	2.0579 mL	4.1157 mL	20.5787 mL
10 mM	0.2058 mL	1.0289 mL	2.0579 mL	10.2893 mL
20 mM	0.1029 mL	0.5145 mL	1.0289 mL	5.1447 mL
50 mM	0.0412 mL	0.2058 mL	0.4116 mL	2.0579 mL

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

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