购物车
  • 全部删除
  • TargetMol
    您的购物车当前为空

Afatinib

Rating icon 很棒
产品编号 T21312Cas号 850140-72-6
别名 阿法替尼, BIBW 2992, Afatinib free base

Afatinib (BIBW 2992) 是一种 EGFR 家族抑制剂,抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2 (IC50=0.5/0.4/10/14 nM),具有不可逆性和口服活性。Afatinib 具有抗肿瘤活性。

Afatinib

Afatinib

Rating icon 很棒
纯度: 99.9%
产品编号 T21312 别名 阿法替尼, BIBW 2992, Afatinib free baseCas号 850140-72-6

Afatinib (BIBW 2992) 是一种 EGFR 家族抑制剂,抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2 (IC50=0.5/0.4/10/14 nM),具有不可逆性和口服活性。Afatinib 具有抗肿瘤活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 163现货
2 mg¥ 227现货
5 mg¥ 359现货
10 mg¥ 537现货
25 mg¥ 981现货
50 mg¥ 1,490现货
100 mg¥ 1,910现货
200 mg¥ 2,630现货
500 mg¥ 4,120现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 472现货
大包装 & 定制
加入购物车
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
查看更多

"Afatinib"的相关化合物库

选择批次:
纯度:99.9%
联系我们获取更多批次信息

产品介绍

生物活性
产品描述
Afatinib (BIBW 2992) is an EGFR family inhibitor that inhibits EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, and HER2 (IC50=0.5/0.4/10/14 nM) with irreversible and oral activity. Afatinib has antitumor activity.
靶点活性
EGFR:0.5 nM, EGFR (L858R/T790M):10 nM, EGFR (L858R):0.4 nM, HER2:14 nM
体外活性
方法: NSCLC 细胞 NCI-H1975、NCI-H1781、HCC827 和 A549 用 Afatinib (0.0001-10 µM) 处理 72 h,通过 MTS assay 检测细胞活力。
结果: Afatinib 抑制携带野生型 (H1666) 或 L858R/T790M (NCI-H1975) EGFR 的肿瘤细胞系的存活。Afatinib 对表达 HER2 776insV (NCI-H1781) 或 EGFR E746_A750del (HCC827) 的 NSCLC 细胞系同样有效,但对表达野生型 EGFR 和 HER2 但同时携带致癌 Kras G12S 点突变的 A549 细胞没有活性。[1]
方法: 过表达野生型或突变型 HER2 的 BEAS-2B 细胞用 Afatinib (0.1 µM) 处理 6 h,通过 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。
结果: Afatinib 治疗抑制了 HER2、EGFR 和 AKT 的磷酸化。[2]
体内活性
方法: 为检测体内抗肿瘤活性,将 Afatinib (20 mg/kg,1.8% HP-beta-CD + 5% acetic acid (10%) + aqueous Natrosol (0.5%)) 灌胃给药给携带 A431 异种移植物的 NMRI-nu/nu 小鼠,每天一次,持续 25 天。
结果: Afatinib 导致肿瘤显著消退,累计治疗/对照肿瘤体积比 (T/C 比) 为 2%,EGFR 和 AKT 磷酸化下调。[1]
别名阿法替尼, BIBW 2992, Afatinib free base
化学信息
分子量485.94
分子式C24H25ClFN5O3
CAS No.850140-72-6
SmilesN(C=1C2=C(C=C(O[C@H]3CCOC3)C(NC(/C=C/CN(C)C)=O)=C2)N=CN1)C4=CC(Cl)=C(F)C=C4
密度1.380 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (92.6 mM)
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4.5 mg/mL (9.26 mM), In vivo: Please add the solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
10 mM0.2058 mL1.0289 mL2.0579 mL10.2893 mL
20 mM0.1029 mL0.5145 mL1.0289 mL5.1447 mL
50 mM0.0412 mL0.2058 mL0.4116 mL2.0579 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

Related Tags: buy Afatinib | purchase Afatinib | Afatinib cost | order Afatinib | Afatinib chemical structure | Afatinib in vivo | Afatinib in vitro | Afatinib formula | Afatinib molecular weight