HDAC-IN-71

产品编号 T86561Cas号 2995354-52-2

别名

HDAC-IN-71 (Compound 17q) 作为一种高效的HDAC抑制剂，其对HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6和HDAC10的抑制作用明显，IC50值依次为12.6、14.1、20、3、72 nM。此化合物能够诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，主要用于癌症相关的研究领域。

产品编号 T86561Cas号 2995354-52-2

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10 mg	询价	10-14周
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生物活性

产品描述	HDAC-IN-71 (Compound 17q), a potent HDAC inhibitor, exhibits IC 50 values of 12.6 nM for HDAC1, 14.1 nM for HDAC2, 20 nM for HDAC3, 3 nM for HDAC6, and 72 nM for HDAC10. This compound induces apoptosis and is utilized in cancer research [1].
靶点活性	HDAC1:12.6 nM, HDAC2:14.1 nM, HDAC3:20 nM
体外活性	HDAC-IN-71以浓度依赖性方式，在0-1.6 μM浓度下（24小时）抑制菌落形成，并在3.2 μM时完全阻止DU145细胞的菌落形成[1]。同时，HDAC-IN-71（0-1.6 μM; 72小时）使细胞阻滞于G2/M期，并导致DU145细胞系凋亡[1]。在细胞迁移实验中，HDAC-IN-71于0, 0.2, 0.4, 0.8, 1.6 μM浓度下孵育12小时后抑制癌细胞迁移[1]。细胞周期分析表明，该化合物以剂量依赖的方式使细胞阻滞于G2/M期（72小时）[1]。Western Blot分析显示，在0.8, 1.6, 3.2 μM浓度孵育24小时后，HDAC-IN-71诱导组蛋白乙酰化并抑制HDAC6表达[1]。
体内活性	HDAC-IN-71 在Balb/c裸鼠中以100和200 mg/kg剂量口服给药，每日一次，持续40天，肿瘤生长抑制（TGI）分别为50.92%和68.00% [1]。药代动力学参数表明：I.V. (2 mg/kg) 和 P.O. (10 mg/kg) 的AUC 0-∞分别为1633.35和3799.46 (h ng/mL)，T 1/2分别为3.12和2.87 (h)，CL为1.57 (L/h/kg)，V为4.63 (L/kg)，C max分别为851.5和774.0 (ng/mL)，生物利用度(F)为46.52%。结果显示显著抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤生长。