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Spautin-1

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产品编号 T1937Cas号 1262888-28-7
别名 Spautin 1

Spautin-1 是一种自噬抑制剂,可以抑制泛素特异性肽酶 USP10 和 USP13 的去泛素化活性。Spautin-1 抑制 UPR 并在葡萄糖饥饿的癌细胞中显示出优先的细胞毒性。

Spautin-1
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Spautin-1

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纯度: 98.99%
产品编号 T1937 别名 Spautin 1Cas号 1262888-28-7

Spautin-1 是一种自噬抑制剂,可以抑制泛素特异性肽酶 USP10 和 USP13 的去泛素化活性。Spautin-1 抑制 UPR 并在葡萄糖饥饿的癌细胞中显示出优先的细胞毒性。

规格价格库存数量
5 mg
¥ 457
现货
10 mg
¥ 581
现货
50 mg
¥ 1,995
现货
100 mg
¥ 3,717
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
Spautin-1 is an autophagy inhibitor that suppresses the deubiquitination activity of ubiquitin-specific peptidase USP10 and USP13. Spautin-1 inhibits UPR and exhibits preferential cytotoxicity in glucose-starved cancer cells.
靶点活性
K562:1.03 μM
体外活性
方法:A375 和 Sk-Mel-28 细胞用 Spautin-1 (2.5-20 µmol/L) 处理 24-72 h,通过 MTS assay 测定细胞活力。
结果:Spautin-1 以剂量和时间依赖的方式显著降低了 A375 和 SK-Mel-28 的增殖。Spautin-1 对 A375 和 SK-Mel-28 的 72 h IC50 值分别为 1.830 和 2.062 µmol/L。[1]
方法:K562 细胞用 Imatinib mesylate (250 nM) 处理 12 h,再用 Spautin-1 (10 µM) 处理 36 h,通过 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。
结果:Imatinib mesylate 处理后,K562细 胞中的自噬被激活。Spautin-1 对 Imatinib mesylate 诱导的 K562 细胞自噬表现出强烈的抑制作用。[2]
体内活性
方法:为研究对急性胰腺炎的治疗潜力,将 Spautin-1 (2 mg/kg) 腹腔注射给 cerulein 或 L-arginine 诱导胰腺炎的 KunMing 小鼠。
结果:Spautin-1 有效地抑制了自噬通量,改善了由 cerulein 或 L-arginine 诱导的急性胰腺炎的发病机制。Spautin-1 在改善急性胰腺炎中的作用与自噬抑制受损和 Ca2+ 超载缓解有关。[3]
方法:为研究对创伤性脑损伤 (TBI) 后认知和记忆障碍的影响,将 Spautin-1 (10 mmol/uL,2 uL) 注射到左侧脑室。
结果:Spautin-1 给药可能通过激活 caspase-3 来减轻小鼠轻度 TBI 诱导的认知和记忆功能障碍。[4]
激酶实验
Kinase inhibitory assays in Vitro: The inhibitory ability against each kinase except for MEK1 and Raf-1 is evaluated by examining their ability to phosphorylate various substrate peptides in the presence of CH5424802 using time-resolved fluorescence resonance energy transfer (TR-FRET) assay or fluorescence polarization (FP) assay. The inhibitory activity against MEK1 is evaluated by quantitative analysis of the phosphorylation of a substrate peptide by a recombinant ERK2 protein in the presence of CH5424802. The inhibitory activity against Raf-1 is evaluated by examining the ability of the kinases to phosphorylate MEK1 in the presence of CH5424802.
细胞实验
Spautin-1 is dissolved in DMSO. Cell proliferation is evaluated using CCK-8 kit. K562 cells (1x105/mL) are seeded into 96-well plates in triplicate and then treated with 125 to 4,000 nM IM alone or in combi?nation with spautin-1 (10 μM). After 48 h of incubation, 10 μL of CCK-8 reagent is added to each well. Four hours later, the absorbance is read at 450 nm using a microplate reader[1].
别名Spautin 1
化学信息
分子量271.26
分子式C15H11F2N3
CAS No.1262888-28-7
SmilesFc1ccc(CNc2ncnc3ccc(F)cc23)cc1
密度1.366 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (165.89 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.6865 mL18.4325 mL36.8650 mL184.3250 mL
5 mM0.7373 mL3.6865 mL7.3730 mL36.8650 mL
10 mM0.3687 mL1.8433 mL3.6865 mL18.4325 mL
20 mM0.1843 mL0.9216 mL1.8433 mL9.2163 mL
50 mM0.0737 mL0.3687 mL0.7373 mL3.6865 mL
100 mM0.0369 mL0.1843 mL0.3687 mL1.8433 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
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