GSK778 hydrochloride hydrochloride is a potent and selective BD1 bromodomain inhibitor of the BET proteins, with IC50s of 75 nM (BRD2 BD1), 41 nM (BRD3 BD1), 41 nM (BRD4 BD1), and 143 nM (BRDT BD1), respectively. GSK778 hydrochloride hydrochloride phenocopies the effects of pan-BET inhibitors in cancer models[1].

GSK778 hydrochloride在不同条件下对多种生物活动的抑制作用具有显著差异。IC50分别在3950 nM (BRD2 BD2)、1210 nM (BRD3 BD2)、5843 nM (BRD4 BD2) 和17451 nM (BRDT BD2)时，针对BRD BD2的抑制作用明显。在0.01-10 μM浓度，持续72小时的情况下，GSK778 hydrochloride能够有效抑制人类原始CD4+ T细胞的增殖活动及包括IFNγ、IL-17A和IL-22在内的效应细胞因子的产生。此外，0.001-10 μM浓度，持续5天时，GSK778 hydrochloride对MDA-453、MOLM-13、K562、MV4-11、THP-1和MDA-MB-231细胞的生长和活力表现出更加明显的影响。在1000 nM浓度，持续72小时的实验条件下，GSK778 hydrochloride能够抑制MV4-11、MOLM13、MDA-MB-231和MB453细胞的增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡。同时，在1000 nM浓度，持续12天的实验中，GSK778 hydrochloride减少了原始人AML细胞的克隆形成能力。

GSK778 hydrochloride（15mg/kg/BID；腹腔内给药，连续30天）比iBET-BD2在激进的MLL-AF9 AML模型中提供更优的生存优势[1]。GSK778 hydrochloride（15mg/kg/BID；皮下注射，连续14天）能减少抗钥匙孔血蓝蛋白（KLH）IgM的产生，且具有良好的耐受性[1]。GSK778 hydrochloride在小鼠口服给药（10mg/kg）后，展现出Cmax（85 ng/mL）、Tmax（1.48 h）以及AUC∞（132 ng.h/mL）的药动学特征[1]。