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MYCMI-6 (NSC-354961) 是一种内源性MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂,选择性结合 MYC bHLHZip 域,Kd 值为 1.6 μM。它阻断 MYC 驱动的转录,以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 ,诱导细胞凋亡。
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MYCMI-6 (NSC-354961) 是一种内源性MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂,选择性结合 MYC bHLHZip 域,Kd 值为 1.6 μM。它阻断 MYC 驱动的转录,以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 ,诱导细胞凋亡。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 283 | 现货 | |
5 mg | ¥ 662 | 现货 | |
10 mg | ¥ 928 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,450 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,690 | 现货 | |
200 mg | ¥ 3,930 | 现货 | |
500 mg | ¥ 6,220 | 现货 |
产品描述 | MYCMI-6 (NSC-354961) is a potent and selective inhibitor of endogenous MYC:MAX protein interactions,reduces proliferation and induces massive apoptosis in tumor tissue from a MYC-driven xenograft tumor model without severe side effects. |
体外活性 | MYCMI-6在细胞水平上通过小分子抑制剂筛选实验显示出对MYC:MAX相互作用的强烈选择性抑制作用,并且在体外及细胞内以单位微摩尔浓度级别经由分裂型Gaussia荧光素酶、原位邻近连接、微量热泳移和表面等离子体共振(SPR)等实验得到验证。此外,MYCMI-6能在1.6 ± 0.5 μM的亲和力(KD)下特异性结合至MYC bHLHZip结构域,阻断MYC驱动的转录活动,并且通过SPR显示出显著的结合能力。MYCMI-6对依赖MYC的肿瘤细胞生长具有抑制作用,其中IC50的浓度低至0.5 μM,对正常细胞无影响。MYCMI-6的反应与60种人类肿瘤细胞系中MYC的表达水平相关,并可通过MYC的耗竭而被阻断。此外,在未引起严重副作用的情况下,它抑制了MYC:MAX相互作用,在MYC驱动的异种移植肿瘤模型组织中减少增殖并诱导大量凋亡。 |
体内活性 | MYCMI-6 在MYC依赖的异种移植瘤模型中诱导大量的细胞凋亡,并减少了肿瘤细胞的增殖、肿瘤微血管密度以及MYC:MAX相互作用[1]。 |
别名 | NSC354961 |
分子量 | 373.41 |
分子式 | C20H19N7O |
CAS No. | 681282-09-7 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 2.3 mg/mL (6.16 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||
DMSO
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