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JNJ-1013是一种选择性IRAK1降解剂,其对IRAK1、IRAK4、VHLFP的IC50值分别为72、443、1071nM。该化合物能诱导细胞凋亡(Apoptosis)并增加cleavagedPARP表达,同时降低IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705)的水平。
JNJ-1013是一种选择性IRAK1降解剂,其对IRAK1、IRAK4、VHLFP的IC50值分别为72、443、1071nM。该化合物能诱导细胞凋亡(Apoptosis)并增加cleavagedPARP表达,同时降低IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705)的水平。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | ¥ 4,700 | 35日内发货 |
产品描述 | JNJ-1013 is a potent and selective IRAK1 degrader, demonstrating IC50 values of 72 nM for IRAK1, 443 nM for IRAK4, and 1071 nM for VHL FP. It induces apoptosis and augments the expression of cleaved PARP while decreasing the expression of IRAK1, p-IKBα, and pSTAT3(Tyr705) [1]. |
靶点活性 | IRAK4:443 nM, VHL FP:1071 nM, IRAK1:72 nM |
体外活性 | JNJ-1013 (Degrader-3; 1.5-10000 nM; 24小时) 显示出对IRAK1蛋白的剂量依赖性降解作用,其DC50值为3 nM [1]。在MG-132的作用下,JNJ-1013 (1 µM) 能剂量依赖性地减少IRAK1表达 [1]。此外,JNJ-1013 (0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1 µM; 24小时) 能降低IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705) 的水平,并促进cleavaged PARP表达的增加 [1]。 |
分子量 | 878.05 |
分子式 | C46H55N9O7S |
CAS No. | 2597343-08-1 |
存储 | Shipping with blue ice. |
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