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PIM447 (LGH447) 是一种可口服且具有选择性的泛 PIM 激酶抑制剂,具有抗肿瘤和骨保护作用,抑制 PIM1、PIM2 和 PIM3,诱导细胞凋亡,可降低 HuH6 和 COA67 细胞的活力、增殖和运动。PIM447 抑制肝母细胞瘤的肿瘤发生,可用于研究多发性骨髓瘤。
PIM447 (LGH447) 是一种可口服且具有选择性的泛 PIM 激酶抑制剂,具有抗肿瘤和骨保护作用,抑制 PIM1、PIM2 和 PIM3,诱导细胞凋亡,可降低 HuH6 和 COA67 细胞的活力、增殖和运动。PIM447 抑制肝母细胞瘤的肿瘤发生,可用于研究多发性骨髓瘤。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,120 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,480 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,980 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,270 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,460 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,390 | 现货 |
产品描述 | PIM447 (LGH447) is an oral, selective pan-PIM kinase inhibitor with antitumor and bone-protective effects. It inhibits PIM1, PIM2, and PIM3, induces apoptosis, and decreases the viability, proliferation, and motility of HuH6 and COA67 cells. PIM447 suppresses tumorigenesis in hepatocellular carcinoma and can be used in the study of multiple myeloma. |
靶点活性 | Pim1:6 pM (Ki), Pim3:9 pM (Ki), Pim2:18 pM (Ki) |
体外活性 | PIM447(0-20 μM,72h)处理 HuH6 和 COA67 细胞, PIM447 显著降低活力, LD50 分别为 13 μM 和 10 μM。 PIM447(7.5 μM,8h)处理导致 HuH6 和 COA67 细胞凋亡增加。 PIM447(5 μM,48h)降低 HuH6 和 COA67 细胞中的癌细胞干性。[1] |
体内活性 | PIM447 在人骨髓瘤的播散性小鼠模型中显著降低了肿瘤负荷并防止了肿瘤相关的骨丢失。[2] |
别名 | PIM 447, LGH447, LGH 447 |
分子量 | 440.46 |
分子式 | C24H23F3N4O |
CAS No. | 1210608-43-7 |
Smiles | FC1=C(N=C(C(NC=2C(=CC=NC2)[C@@H]3C[C@H](C)C[C@H](N)C3)=O)C=C1)C4=C(F)C=CC=C4F |
密度 | 1.290 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (181.63 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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