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GSK-3β inhibitor 3 是一种糖原合成酶激酶 3β(GSK-3β)共价抑制剂 ( IC50 : 6.6 μM),具有强效性、选择性和不可逆性。GSK-3β inhibitor 3 可用于研究急性早幼粒细胞白血病。
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GSK-3β inhibitor 3 是一种糖原合成酶激酶 3β(GSK-3β)共价抑制剂 ( IC50 : 6.6 μM),具有强效性、选择性和不可逆性。GSK-3β inhibitor 3 可用于研究急性早幼粒细胞白血病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 892 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,580 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,580 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
500 mg | ¥ 19,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,280 | 现货 |
产品描述 | GSK-3β inhibitor 3 is a covalent inhibitor (IC50: 6.6 μM) of glycogen synthase kinase 3β (GSK-3β) that is potent, selective, and irreversible.GSK-3β inhibitor 3 can be used to study acute promyelocytic leukemia. |
靶点活性 | GSK-3β:6.6 μM (IC50) |
体外活性 | GSK-3β inhibitor 3 以剂量依赖的方式显著降低细胞活性,其对NB4和NB4-R1细胞的IC50分别为19.56μM和26.42μM。GSK-3β inhibitor 3 在12.5-100μM浓度范围内,24小时内显著以剂量依赖性增加了NB4和NB4-R1细胞中的凋亡比例。此外,100μM的GSK-3β inhibitor 3 能够抑制GSK-3α活性达87.3%。[1] |
体内活性 | GSK-3β inhibitor 3 以15 mg/kg剂量经单次腹腔注射给予Balb/c雌性裸鼠,展现出半衰期(T1/2)为14.2小时,面积下化合物浓度时间曲线(AUClast=3503.42 ng/mL•h)值与最大浓度(Cmax=515 ng/mL)。[1] 同一抑制剂,以15 mg/kg/日剂量通过腹腔注射给予Balb/c雌性裸鼠连续2周,与载体对照组相比,能够抑制肿瘤生长75.97%。[1] |
分子量 | 327.37 |
分子式 | C18H14FNO2S |
CAS No. | 1448990-73-5 |
Smiles | Fc1ccc(cc1)C1CC(=O)N(C(=O)C=C)c2ccccc2S1 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 225.0 mg/mL (687.3 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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