Trilexium (TRX-E-009-1), a third-generation benzopyran structurally related to TRX-E-002-1, increases p21 protein expression, induces apoptosis, depolymerizes microtubules, and demonstrates broad anti-cancer activity [1] [2].

Trilexium 在多种癌症类型中显示活性。在 Eurofin 的 Oncopanel 评估的 240 个细胞系中，10 个细胞系显示 IC 50 > 30 μM，其余 230 个细胞系的平均 IC 50 为 0.428 μM^[1]。Trilexium (300 nM, 4 h) 会破坏 Hela 细胞中的微管网络^[1]。Trilexium (1-5 μM) 在 HSJD-DIPG007 细胞中导致 p21、c-PARP 和 c-Caspase 3 蛋白表达增加^[2]。Trilexium (0-2 μM) 可在 HSJD-DIPG007 细胞中恢复 H3K27 三甲基化并增加 H3K27 乙酰化^[2]。

通过静脉注射 Trilexium（5-60 mg/kg，每日一次，连续15天），能显著抑制(BRAFV600E)黑色素瘤A375移植小鼠模型中的肿瘤生长，并在60 mg/kg的剂量下显著提高存活率 [1]。类似地，Trilexium在其他实验中（80 mg/kg，每日静脉注射，连续5天）对A375移植小鼠模型产生作用，导致长微管丝的减少，转而形成较短的微管丝并使微管蛋白染色分散 [1]。