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CP 461

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产品编号 T31020Cas号 227619-96-7
别名 UNII-68OJX9I7DT, OSI 461, CP-461, CP461

CP 461 (UNII-68OJX9I7DT) 是一种特异性 PDE2A 抑制剂，是一种新型促凋亡化合物，能抑制环 GMP 磷酸二酯酶，但不能抑制环氧化酶-1 或-2。CP 461 在体外可抑制多种人类肿瘤细胞系的生长，并选择性地诱导癌细胞系而不是正常细胞凋亡。

CP 461
其他形式的 “CP 461”:

CP 461

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纯度: 99.57%
产品编号 T31020 别名 UNII-68OJX9I7DT, OSI 461, CP-461, CP461Cas号 227619-96-7

CP 461 (UNII-68OJX9I7DT) 是一种特异性 PDE2A 抑制剂，是一种新型促凋亡化合物，能抑制环 GMP 磷酸二酯酶，但不能抑制环氧化酶-1 或-2。CP 461 在体外可抑制多种人类肿瘤细胞系的生长，并选择性地诱导癌细胞系而不是正常细胞凋亡。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,300现货
5 mg¥ 2,900现货
10 mg¥ 4,290现货
25 mg¥ 6,850现货
50 mg¥ 9,270现货
100 mg¥ 12,500现货
500 mg¥ 24,800现货
大包装 & 定制
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。
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产品介绍

生物活性
产品描述
CP 461 (UNII-68OJX9I7DT), a specific PDE2A inhibitor, is a novel pro-apoptotic compound that inhibits cyclic GMP phosphodiesterase but not cyclooxygenase-1 or -2. CP 461 inhibits the growth of a variety of human tumor cell lines in vitro and selectively induces apoptosis in cancer cell lines, but not in normal cells.
体内活性
CP-461在体外以微摩尔浓度抑制多种人类肿瘤细胞系的生长，并选择性诱导癌细胞系而非正常细胞的凋亡。临床前研究显示，CP-461具有良好的口服生物利用度，在狗和大鼠中以最高500 mg/kg的单次剂量未见毒性。在一项I期试验中，21名具有良好表现状态的固态肿瘤患者每天两次口服CP-461，连续28天，治疗周期连续重复，无治疗间歇。CP-461的剂量范围从100到800 mg/天。总体上，疗法被良好耐受，未达到最大耐受剂量。仅在以800 mg/天剂量治疗的1名患者中观察到级别3的无症状天门冬氨酸转氨酶/丙氨酸转氨酶升高作为唯一的剂量限制性毒性。未观察到血液学毒性。用药后1至2小时达到血浆峰值浓度，超过200 mg/天的剂量超过了已知体外EC(50)（1-2微摩尔）对癌细胞凋亡的浓度。24小时后未检测到药物，终末半衰期为6.7小时。从200到800 mg/天，血浆浓度-时间曲线下面积与剂量成正比。经过两个治疗周期，有四名患者显示出疾病稳定。每天两次口服计划下，CP-461在剂量高达800 mg/天时的毒性很小。[1]
别名UNII-68OJX9I7DT, OSI 461, CP-461, CP461
化学信息
分子量420.91
分子式C25H22ClFN2O
CAS No.227619-96-7
SmilesC(C(NCC1=CC=CC=C1)=O)C=2C=3C(/C(=C\C=4C=CN=CC4)/C2C)=CC=C(F)C3.Cl
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 16.67 mg/mL (39.6 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3758 mL11.8790 mL23.7580 mL118.7902 mL
5 mM0.4752 mL2.3758 mL4.7516 mL23.7580 mL
10 mM0.2376 mL1.1879 mL2.3758 mL11.8790 mL
20 mM0.1188 mL0.5940 mL1.1879 mL5.9395 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

OSI-461OSI461CP 461

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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