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CP 461 (UNII-68OJX9I7DT) 是一种特异性 PDE2A 抑制剂,是一种新型促凋亡化合物,能抑制环 GMP 磷酸二酯酶,但不能抑制环氧化酶-1 或-2。CP 461 在体外可抑制多种人类肿瘤细胞系的生长,并选择性地诱导癌细胞系而不是正常细胞凋亡。
CP 461 (UNII-68OJX9I7DT) 是一种特异性 PDE2A 抑制剂,是一种新型促凋亡化合物,能抑制环 GMP 磷酸二酯酶,但不能抑制环氧化酶-1 或-2。CP 461 在体外可抑制多种人类肿瘤细胞系的生长,并选择性地诱导癌细胞系而不是正常细胞凋亡。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,300 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,900 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,290 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,850 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,270 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,500 | 现货 | |
500 mg | ¥ 24,800 | 现货 |
产品描述 | CP 461 (UNII-68OJX9I7DT), a specific PDE2A inhibitor, is a novel pro-apoptotic compound that inhibits cyclic GMP phosphodiesterase but not cyclooxygenase-1 or -2. CP 461 inhibits the growth of a variety of human tumor cell lines in vitro and selectively induces apoptosis in cancer cell lines, but not in normal cells. |
体内活性 | CP-461在体外以微摩尔浓度抑制多种人类肿瘤细胞系的生长,并选择性诱导癌细胞系而非正常细胞的凋亡。临床前研究显示,CP-461具有良好的口服生物利用度,在狗和大鼠中以最高500 mg/kg的单次剂量未见毒性。在一项I期试验中,21名具有良好表现状态的固态肿瘤患者每天两次口服CP-461,连续28天,治疗周期连续重复,无治疗间歇。CP-461的剂量范围从100到800 mg/天。总体上,疗法被良好耐受,未达到最大耐受剂量。仅在以800 mg/天剂量治疗的1名患者中观察到级别3的无症状天门冬氨酸转氨酶/丙氨酸转氨酶升高作为唯一的剂量限制性毒性。未观察到血液学毒性。用药后1至2小时达到血浆峰值浓度,超过200 mg/天的剂量超过了已知体外EC(50)(1-2微摩尔)对癌细胞凋亡的浓度。24小时后未检测到药物,终末半衰期为6.7小时。从200到800 mg/天,血浆浓度-时间曲线下面积与剂量成正比。经过两个治疗周期,有四名患者显示出疾病稳定。每天两次口服计划下,CP-461在剂量高达800 mg/天时的毒性很小。[1] |
别名 | UNII-68OJX9I7DT, OSI 461, CP-461, CP461 |
分子量 | 420.91 |
分子式 | C25H22ClFN2O |
CAS No. | 227619-96-7 |
Smiles | C(C(NCC1=CC=CC=C1)=O)C=2C=3C(/C(=C\C=4C=CN=CC4)/C2C)=CC=C(F)C3.Cl |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 16.67 mg/mL (39.6 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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