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JBC117是一种靶向Pygo2 PHD的新型抗癌先导化合物,能有效拮抗β-catenin依赖活性的细胞效应,并抑制癌细胞的迁移和侵袭。此外,JBC117可诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis)。
JBC117是一种靶向Pygo2 PHD的新型抗癌先导化合物,能有效拮抗β-catenin依赖活性的细胞效应,并抑制癌细胞的迁移和侵袭。此外,JBC117可诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | JBC117, a novel anticancer lead compound targeting Pygo2 PHD, effectively antagonizes β-catenin-dependent cell activity, inhibits cancer cell migration and invasion, and induces apoptosis [1]. |
体外活性 | JBC117 (20 μM, 24 h) 在结肠癌 (HCT116) 和肺癌 (A549) 细胞线中显示出显著的生长抑制作用,其 IC 50 值分别为 2.6 μM 和 3.3 μM [1]。Western Blot 分析显示,在 HCT116 和 A549 细胞线中,处理浓度为 5, 10, 20 μM,孵育时间为 72 h 后,Wnt 下游靶基因包括 Axin2、c-myc 和 cyclin D1 的表达水平下调 [1]。在细胞入侵试验中,使用 20 μM 的浓度和 24 h 的孵育时间,发现 HCT116 和 A549 细胞线的迁移和侵袭能力呈剂量依赖性减少 [1]。 |
体内活性 | JBC117 (20 mg/kg/天,皮下注射,连续 14 天) 在小鼠结肠癌和肺癌异种移植模型中具有抗肿瘤活性,抑制结肠和肺部肿瘤生长分别达 65% 和 93%,并增加肿瘤组织中的凋亡 [1]。 |
分子量 | 442.55 |
分子式 | C28H30N2O3 |
CAS No. | 1214531-21-1 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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