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JQAD1

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产品编号 T41180Cas号 2417097-18-6

JQAD1是一种有效的、选择性的组蛋白乙酰转移酶 EP300降解剂(PROTAC;DC50≤31.6nM);其包含 EP300抑制剂A485,通过连接体连接至脑啡肽E3连接酶配体。JQAD1以蛋白酶体依赖的方式导致神经母细胞瘤细胞系中EP300的降解。JQAD1抑制H3K27ac 和EP300的表达水平并诱导细胞凋亡。JQAD1抑制Kelly 细胞异种移植的NSG 小鼠的肿瘤生长。CRC 和MYCN 基因表达水平在JQAD1治疗的肿瘤中下调。JQAD1在诱导EP300降解的浓度下对共活化剂CBP 没有显著影响。

JQAD1
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JQAD1

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纯度: 99.75%
产品编号 T41180Cas号 2417097-18-6

JQAD1是一种有效的、选择性的组蛋白乙酰转移酶 EP300降解剂(PROTAC;DC50≤31.6nM);其包含 EP300抑制剂A485,通过连接体连接至脑啡肽E3连接酶配体。JQAD1以蛋白酶体依赖的方式导致神经母细胞瘤细胞系中EP300的降解。JQAD1抑制H3K27ac 和EP300的表达水平并诱导细胞凋亡。JQAD1抑制Kelly 细胞异种移植的NSG 小鼠的肿瘤生长。CRC 和MYCN 基因表达水平在JQAD1治疗的肿瘤中下调。JQAD1在诱导EP300降解的浓度下对共活化剂CBP 没有显著影响。

规格价格库存数量
1 mg¥ 987现货
5 mg¥ 2,490现货
10 mg¥ 3,980现货
25 mg¥ 6,360现货
50 mg¥ 8,720现货
100 mg¥ 11,700现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
JQAD1 is a potent and selective histone acetyltransferase EP300 degrader (PROTAC®; DC50≤ 31.6 nM); comprises an EP300 inhibitor, A485, joined by a linker to a cereblon E3 ligase ligand. JQAD1 brings about degradation of EP300 in neuroblastoma cell lines in a proteasome-dependent manner. JQAD1 suppresses both H3K27ac and EP300 expression levels and induces apoptosis. JQAD1 suppresses tumors growth in NSG mice xenografted with Kelly cells. CRC and MYCN genes are downregulated in tumors treated with JQAD1. JQAD1 exhibits no significant effect on coactivator CBP at concentrations inducing EP300 degradation.
体外活性
JQAD1(0.5或1μM;6-96小时)处理早期依时间依赖性引发Sub-G1峰的诱导,表明Kelly和NGP细胞发生了凋亡。JQAD1(1μM;12-36小时)诱导Kelly NB细胞凋亡。JQAD1(0.5μM;24小时)处理的细胞显示出BH3效应分子BIM、BID和PUMA,促凋亡介质BAX及其抑制剂BCL2和MCL1的上调。JQAD1(0.5和1μM;24小时)抑制MYCN表达。JQAD1(0.5μM;24小时)导致染色质上H3K27ac的缺失。JQAD1(1.2nM-20μM;5天)在癌细胞系中显示出广泛的CRBN依赖的抗肿瘤活性。JQAD1依时间依赖性诱导EP300的降解,最早在16小时[1]。
体内活性
JQAD1(40 mg/kg; i.p.; 每日一次,连续21天)在NSG小鼠中抑制了植入Kelly NB细胞的肿瘤生长[1]。
化学信息
分子量932.95
分子式C48H52F4N6O9
CAS No.2417097-18-6
SmilesO=C1[C@@]2(C=3C(CC2)=CC(NC(CCCCCCCCCCCNC=4C=C5C(=CC4)C(=O)N(C5=O)C6C(=O)NC(=O)CC6)=O)=CC3)OC(=O)N1CC(N(CC7=CC=C(F)C=C7)[C@H](C(F)(F)F)C)=O
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 90.0 mg/mL (96.5 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.0719 mL5.3593 mL10.7187 mL53.5934 mL
5 mM0.2144 mL1.0719 mL2.1437 mL10.7187 mL
10 mM0.1072 mL0.5359 mL1.0719 mL5.3593 mL
20 mM0.0536 mL0.2680 mL0.5359 mL2.6797 mL
50 mM0.0214 mL0.1072 mL0.2144 mL1.0719 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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