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CCT 137690

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产品编号 T2611Cas号 1095382-05-0
别名 CCT137690

CCT 137690是一种有口服活性的极光激酶抑制剂,对极光激酶A、B 和C 的IC50值分别为15、25 和19 nM。

CCT 137690
TargetMol

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CCT 137690

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纯度: 99.82%
产品编号 T2611 别名 CCT137690Cas号 1095382-05-0

CCT 137690是一种有口服活性的极光激酶抑制剂,对极光激酶A、B 和C 的IC50值分别为15、25 和19 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 273
现货
2 mg
¥ 383
现货
5 mg
¥ 653
现货
10 mg
¥ 892
现货
25 mg
¥ 1,720
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
CCT 137690 is a highly specific and oral-available aurora kinase inhibitor, for aurora A(IC50=15 nM ), B(IC50=25 nM) and C(IC50=19 nM).
靶点活性
Aurora C:19 nM, Aurora B:25 nM, Aurora A:15 nM
体外活性
在转基因鼠成神经细胞瘤模型中,CCT137690明显抑制肿瘤细胞生长.在SW620结肠癌移植瘤模型中, 口服CCT137690能够抑制细胞生长.
体内活性
对于hERG离子通道(IC50=3.0 μM),CCT137690能够起到抑制作用。在多种人类不同器官肿瘤细胞系中, CCT137690能够有效抑制细胞生长。对于SW620结肠癌细(GI50=0.3 μM),A2780卵巢癌细胞(GI50=0.14 μM)。
激酶实验
Flashplate assay for identification and evaluation of Aurora inhibitors: On this assay 384-well Basic Flashplate? as solid assay platform is used. The plates are coated overnight at 4 °C with dithiothreitol (DTT) at 100 μg/mL in PBS buffer and used after being washed twice with PBS. 5 μL of CCT137690 in 2% DMSO is added to each well followed by 15 μL master mix of kinase buffer (50 mM Tris pH 7.5, 10 mM NaCl, 2.5 mM MgCl2, 1 mM myelin basic protein (MBP), 20 μM ATP, and 0.025 μCi/μL 33P-ATP). Finally, 250 ng per well of Aurora-A enzyme is added. The plate is shaken for approximately 2 min on a flat-bed plate shaker and incubated for 2 hours at room temperature. The reaction is stopped by washing the plate twice on a 16-pin wash with 10 mM sodium pyrophosphate. The plate is then read on a TopCount-NXTTM. For the determination of the inhibitory activity against Aurora-B or Aurora-C, the same conditions are followed in the assay using Aurora-B or Aurora-C enzymes.
细胞实验
The effects of CCT137690 on cell proliferation are analyzed with the colorimetric 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay. Cells such as SW620 and A2780 are plated in 96-well plates at 2.5 × 103 per well and are treated with a range of 0 to 50 μM of CCT137690 for 72 hours. The absorbance is measured at 570 nm using the Wallac VICTOR2TM 1420 Multilabel Counter.(Only for Reference)
别名CCT137690
化学信息
分子量551.48
分子式C26H31BrN8O
CAS No.1095382-05-0
SmilesCN1CCN(CC1)c1ccc(cc1)-c1nc2c(N3CCN(Cc4cc(C)on4)CC3)c(Br)cnc2[nH]1
密度1.424 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55.2 mg/mL (100.09 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8133 mL9.0665 mL18.1330 mL90.6651 mL
5 mM0.3627 mL1.8133 mL3.6266 mL18.1330 mL
10 mM0.1813 mL0.9067 mL1.8133 mL9.0665 mL
20 mM0.0907 mL0.4533 mL0.9067 mL4.5333 mL
50 mM0.0363 mL0.1813 mL0.3627 mL1.8133 mL
100 mM0.0181 mL0.0907 mL0.1813 mL0.9067 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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