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Bafetinib

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产品编号 T6311Cas号 859212-16-1
别名 巴氟替尼, NS-187, INNO-406

Bafetinib (INNO-406) 是一种特异性双重 Bcr-Abl/Lyn 抑制剂,IC50值为5.8和19 nM。

Bafetinib
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Bafetinib

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纯度: 99.68%
产品编号 T6311 别名 巴氟替尼, NS-187, INNO-406Cas号 859212-16-1

Bafetinib (INNO-406) 是一种特异性双重 Bcr-Abl/Lyn 抑制剂,IC50值为5.8和19 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 278
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2 mg
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5 mg
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10 mg
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25 mg
¥ 1,530
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50 mg
¥ 1,930
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100 mg
¥ 3,730
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200 mg
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500 mg
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
Bafetinib (INNO-406) (INNO-406) is an effective and specific dual Bcr-Abl/Lyn inhibitor (IC50: 5.8/19 nM), and no inhibition of the phosphorylation of the T315I mutant and less effective to c-Kit and PDGFR.
靶点活性
Abl:5.8 nM, Lyn:19 nM
体外活性
Bafetinib通过阻断WT Bcr-Abl自磷酸化及其下游激酶活性,对K562和293T细胞的IC50分别为11 nM和22 nM,有效抑制包括K562、KU812和BaF3/wt在内的Bcr-Abl阳性细胞系的生长,对Bcr-Abl阴性的U937细胞系增殖无影响。此外,Bafetinib对Bcr-Abl点突变细胞系(例如BaF3/E255K细胞)展示了剂量依赖的抗增殖效果。[1] 在Bcr-Abl阳性白血病细胞系中,Bafetinib通过阻断Bcr-Abl的磷酸化,诱导包括半胱天冬酶介导和非半胱天冬酶依赖的细胞死亡。[2]
体内活性
在Bcr-Abl阳性的KU812小鼠模型中,Bafetinib(0.2 mg/kg/天)显著抑制肿瘤生长,在20 mg/kg/天的剂量下能完全抑制肿瘤生长,并且没有不良反应。对于Balb/c小鼠,Bafetinib的最大耐受剂量为200 mg/kg/d,生物可利用度(BA)值为32%。[1] 在携带Ba/F3/wt bcr-ablGFP、Ba/F3/Q252H或Ba/F3/M351T细胞的中枢神经系统(CNS)白血病模型中,Bafetinib(60 mg/kg)和环孢霉素A(CsA)(50 mg/kg)的组合治疗比单独使用Bafetinib或CsA更显著地抑制了大脑中白血病的生长。[3]
激酶实验
Kinase assay : Bcr-Abl kinase assays are performed in 25 μL of reaction mixture containing 250 μM peptide substrate, 740 Bq/μL [γ-33P]ATP, and 20 μM cold adenosine triphosphate (ATP) by using the SignaTECT protein tyrosine kinase assay system. Each Bcr-Abl kinase is used at a concentration of 10 nM. Kinase assays for Abl, Src, and Lyn are carried out with an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) kit. The inhibitory effects of NS-187 against 79 tyrosine kinases are tested with KinaseProfiler.
细胞实验
K562, BaF3/wt, BaF3/E255K, and BaF3/T315I cells are plated at 1 × 103 in 96-well plates, whereas KU812 and U937 cells are plated at 5 × 103 in 96-well plates. Cells are incubated with serial dilutions of Bafetinib for 3 days. Cell proliferation is measured by MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide; Nacalai Tesque) assay, and the 50% inhibitory concentration (IC50) values are calculated by fitting the data to a logistic curve. (Only for Reference)
别名巴氟替尼, NS-187, INNO-406
化学信息
分子量576.62
分子式C30H31F3N8O
CAS No.859212-16-1
SmilesCN(C)[C@H]1CCN(Cc2ccc(cc2C(F)(F)F)C(=O)Nc2ccc(C)c(Nc3nccc(n3)-c3cncnc3)c2)C1
密度1.36 g/cm3
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 93 mg/mL (161.28 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7342 mL8.6712 mL17.3424 mL86.7122 mL
5 mM0.3468 mL1.7342 mL3.4685 mL17.3424 mL
10 mM0.1734 mL0.8671 mL1.7342 mL8.6712 mL
20 mM0.0867 mL0.4336 mL0.8671 mL4.3356 mL
50 mM0.0347 mL0.1734 mL0.3468 mL1.7342 mL
100 mM0.0173 mL0.0867 mL0.1734 mL0.8671 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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