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R547

产品编号 T6312Cas号 741713-40-6
别名 Ro 4584820

R547 (Ro 4584820) 是一种口服有效,选择性, ATP 竞争性CDK 抑制剂,对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。

R547

R547

纯度: 99.84%
产品编号 T6312 别名 Ro 4584820Cas号 741713-40-6

R547 (Ro 4584820) 是一种口服有效,选择性, ATP 竞争性CDK 抑制剂,对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 379现货
5 mg¥ 888现货
10 mg¥ 1,380现货
25 mg¥ 2,350现货
50 mg¥ 3,350现货
100 mg¥ 4,690现货
200 mg¥ 6,330现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,030现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
R547 (Ro 4584820) is a potent ATP-competitive inhibitor of CDK1/2/4 with Ki of 2 nM/3 nM/1 nM. It is less potent to CDK7 and GSK3α/β, while inactive to other kinases. Phase 1.
靶点活性
CDK1-CyclinB:2 nM(Ki), CDK2-CyclinE:3 nM(Ki), CDK4-CyclinD1:1 nM(Ki)
体外活性
R547被识别为一种二氨基嘧啶化合物,是一种效力高且选择性强的ATP竞争性CDK抑制剂。R547有效抑制CDK1/cyclinB、CDK2/cyclinE和CDK4/cyclinD1(Ki=1-3 nM),对超过120种非相关激酶活性低(Ki>5,000 nM)。R547有效抑制肿瘤细胞系的增殖,无论多药耐药状态、组织类型、视网膜母细胞瘤蛋白或p53状态如何,IC50s均<0.60μM。R547在引发细胞周期停滞的同一浓度下,减少了细胞视网膜母细胞瘤蛋白在特定CDK磷酸化位点的磷酸化,这表明其可能为临床使用的药物动力学标志。R547抑制肿瘤细胞系的增殖,在所有19个测试的细胞系中显示活性,无论是组织来源、多药耐药(MDR)、p53或视网膜母细胞瘤状态。[1] R547具有5位和6位氟替代,导致其对CDKs(Ki=0.001,0.003和0.001μM分别针对CDK1,CDK2和CDK4)具有低至单位nM级的高效力,并显示出极佳的细胞活性(IC50=0.08μM,HCT116细胞系)。[2]
体内活性
R547通过口服及静脉注射给药,在多种已建立的人类肿瘤模型中显著抑制肿瘤活性(P<0.01)。R547以每日40 mg/kg剂量口服,在结肠、肺、乳腺、前列腺及黑色素瘤人类肿瘤异种移植模型中显示出显著的肿瘤生长抑制(TGI 79-99%)。当以40 mg/kg剂量通过静脉注射每周一次给药时,R547的效果同样显著(TGI, 61-95%)。这些剂量的R547并未产生毒性并且未导致体重减轻。在为期3周的研究过程中,R547没有显示出明显的毒性反应,且在研究结束时解剖学检查未发现任何明显病理变化。[1] 在裸鼠的HCT116人类结肠癌肿瘤异种移植模型中,R547抑制肿瘤生长达95%。无论是口服还是静脉注射,在最大耐受剂量或以下均能在所有测试模型中引起显著的TGI。R547在肿瘤异种移植模型中有效暴露量阶段抑制视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化,为临床使用提供了一个药效学生物标志物。[2] 此处报告的R547表明,其作为一种有前景的分子用于实体瘤治疗的评估。
别名Ro 4584820
化学信息
分子量441.45
分子式C18H21F2N5O4S
CAS No.741713-40-6
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 60 mg/mL (135.92 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2653 mL11.3263 mL22.6526 mL113.2631 mL
5 mM0.4531 mL2.2653 mL4.5305 mL22.6526 mL
10 mM0.2265 mL1.1326 mL2.2653 mL11.3263 mL
20 mM0.1133 mL0.5663 mL1.1326 mL5.6632 mL
50 mM0.0453 mL0.2265 mL0.4531 mL2.2653 mL
100 mM0.0227 mL0.1133 mL0.2265 mL1.1326 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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