Lipase

Beta-Sitosterol (SKF 14463) 属于天然产物，是一种植物甾醇，广泛存在于植物界。Beta-Sitosterol 的摄人量与许多慢性病的发生率有关系，比如具有明显降低血清胆固醇的功效。

Atglistatin 是脂肪甘油三酯脂酶的选择性抑制剂(IC50:0.7 μM)，在体外具有抑制脂解的功能。

Endothelial lipase inhibitor-1是有效，选择性的内皮脂肪酶抑制剂，IC50为 49 nM。

Y-320 是一种免疫调节剂，能阻碍IL-15刺激CD4 T 细胞后的IL-17的产生，IC50=20~60 nM。

Lalistat 2 是一种溶酶体酸性脂肪酶的特异性抑制剂，IC50 为 152 nM，对人胰脂肪酶或牛乳脂蛋白脂肪酶没有抑制作用（高达 10 μM）。

WWL70 是选择性 α β 水解酶结构域 6 抑制剂，其IC50=70 nM。

MJN110 (Cravatt Reagent) 是选择性的、口服具有活性的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，对 hMAGL 和 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的IC50分别为 9.1 nM 和 2.1 nM。它具有阿片类药物保护作用，具有显著的抗痛觉过敏活性。

JJKK 048 是一种有效的特异性 MAGL 抑制剂。

NG-497 是一种具有选择性的小分子人类的脂肪甘油三酯脂肪酶 (ATGL) 抑制剂，可以靶向人类 ATGL 的酶促活性 patatin 样结构域。NG-497在活性位点附近的疏水腔内结合ATGL。NG-497以剂量依赖性和可逆的方式消除人脂肪细胞中的脂肪分解。NG-497 可用于研究癌症。

Euphol 是从Euphorbia tirucalli 的汁液中分离出来的四环三萜醇，具有抗炎和免疫调节作用，口服具有活力。 它通过能够逆机制抑制单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 的特性，IC50=315 nM。 外周 MGL 抑制能够调节内源性大麻素系统从而阻止炎症性疼痛的发展。

JNJ-42226314 是一种具有高选择性的非共价单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，具有抗伤害作用。JNJ-42226314 通过内源性大麻素-2-丙烯酰甘油（2-AG）在神经病理性疼痛和炎症性疼痛模型中显示出疗效。

JZL 184 是不可逆的、选择性的MAGL 抑制剂，对MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。它可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC50为 8 nM)。

KML29 是一种口服具有活性的、高度选择性的不可逆 MAGL 抑制剂，其对小鼠、大鼠和人的 IC50值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。它对 FAAH 在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。

ABX-1431 (Elcubragistat) 是口服具有活力的、选择性CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶抑制剂，IC50=14 nM。

JZL195 是一种选择性有效的脂肪酸酰胺水解酶和单酰甘油脂肪酶双重抑制剂，IC50s 分别为 2 和 4 nM。

JZP-361 是一种特异性 MAGL 抑制剂，对人重组 MAGL、人重组 FAAH 和人 hABHD6 的 IC50 分别为 46 nM、7.24 μM 和 1.79 μM。 JZP-361 具有抗组胺活性。 JZP-361可用于哮喘研究。

NF-1819 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶)抑制剂。NF-1819 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状，在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。NF-1819 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。

Lipase, triacylglycerol（三酰甘油脂肪酶）是一种在三酰基甘油分解为甘油和脂肪酸过程中起重要作用的特异性酶，是将脂肪酸转移到身体各个组织所必需的，其转录收到转录受到营养 激素的调节，能够被PPARγ上调、TNFα下调、胰岛素介导FOXO1核定位下调。

URB602 是选择性单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 抑制剂，非竞争性抑制大鼠脑 MGL，IC50为 28±4 μM。

XEN445 是一种内皮脂肪酶抑制剂(IC50:0.237 uM)，具有显著的ADME 和PK 活性，可以增强小鼠血浆中高密度脂蛋白胆固醇浓度。

JW 642 是一种高效的MAGL 抑制剂，对小鼠、大鼠和人源脑细胞膜上MAGL 的IC50值分别为7.6nM、14nM 和3.7nM。

AA38-3 (1-Piperidinecarboxylic acid, 4-nitrophenyl ester) 是丝氨酸水解酶抑制剂，能够抑制三种 SHs：ABHD6，ABHD11 和 FAAH。

MAGL-IN-4 (His121 ARG57) 是选择性的、口服有效的、可透过血脑屏障的、可逆的单酰基甘油脂肪酶抑制剂，IC50=6.2 nM。它主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油水平来增强内源性大麻素信号。

JZP-430 是不可逆的、高度选择性的 α β 水解酶结构域 6 抑制剂，能够靶向抑制人类 ABHD6 ，其 IC50=44 nM。