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RSH-7 是一种高效的 BTK 和 FLT3 双重抑制剂,IC50 分别为 47、12 nM。RSH-7 具有抗增殖活性和抗肿瘤活性,可诱导细胞凋亡 (apoptosis) ,抑制 BTK 和 FLT3 信号转导。
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RSH-7 是一种高效的 BTK 和 FLT3 双重抑制剂,IC50 分别为 47、12 nM。RSH-7 具有抗增殖活性和抗肿瘤活性,可诱导细胞凋亡 (apoptosis) ,抑制 BTK 和 FLT3 信号转导。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 993 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,650 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,290 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,690 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,870 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,200 | 现货 | |
200 mg | ¥ 16,300 | 现货 |
产品描述 | RSH-7 is a potent dual inhibitor of BTK and FLT3, with IC50s of 47 and 12 nM, respectively.RSH-7 has antiproliferative and antitumor activities, inducing apoptosis and inhibiting BTK and FLT3 signaling. |
靶点活性 | FLT3:12 nM, BTK:47 nM |
体外活性 | RSH-7(1-1000 nM;72小时)对Jeko-1、MV-4-11、Molt4和K562细胞表现出抗增殖活性,其IC50值分别为17 nM、3 nM、11 nM和930 nM。[1] RSH-7(1-1000 nM;72小时)剂量依赖性地降低p-BTK(TYR223)、p-PLCγ(Tyr1217)、p-FLT3(Tyr589)和p-STAT5(TYR694)的表达。[1] 同时,RSH-7(1-1000 nM;72小时)剂量依赖性地触发Jeko-1细胞的凋亡,并上调BAX、p53和裂解的caspase 3的表达。[1] |
体内活性 | RSH-7(25、50 mg/kg;腹腔注射;每天一次,连续16天;雌性NOD/SCID小鼠)以剂量依赖的方式抑制了肿瘤生长,25和50 mg/kg的剂量下肿瘤生长抑制(TGI)值分别为66.95%和79.78%。[1] |
分子量 | 436.49 |
分子式 | C22H25FN8O |
CAS No. | 2764609-97-2 |
Smiles | N(C1=C(C(NN)=O)C=CC=C1)C2=NC(NC3=CC=C(C=C3)N4CCN(C)CC4)=NC=C2F |
存储 | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 75 mg/mL (171.83 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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