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Larotrectinib sulfate

Name: Larotrectinib sulfate
Brand: TargetMol
SKU: T6880
Price: 278 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T6880Cas号 1223405-08-0

别名 LOXO-101 sulfate, LOXO-101 (sulfate), Larotrectinib (LOXO-101) sulfate, Larotrectinib, ARRY-470 (sulfate), ARRY-470

Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的，口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶家族受体的三个亚型具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。

Larotrectinib sulfate

很棒

纯度: 99.69%

产品编号 T6880 别名 LOXO-101 sulfate, LOXO-101 (sulfate), Larotrectinib (LOXO-101) sulfate, Larotrectinib, ARRY-470 (sulfate), ARRY-470Cas号 1223405-08-0

Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的，口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶家族受体的三个亚型具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 278	现货
2 mg	¥ 393	现货
5 mg	¥ 655	现货
10 mg	¥ 987	现货
25 mg	¥ 1,980	现货
50 mg	¥ 3,280	现货
100 mg	¥ 5,390	现货
500 mg	¥ 10,800	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 759	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate) is an oral active and specific ATP-competitive inhibitor of tropomyosin receptor kinases (TRK).
体外活性	Larotrectinib是一种特定的激酶抑制剂，具有针对TRKA/TRKB/TRKC的纳摩级活性，但对其他激酶没有显著的抑制作用(1 μM)。Larotrectinib不抑制表达其他致癌基因靶点(EGFR, ROS1或ALK)的Ba/F3细胞的增殖，也不抑制不含NTRK1融合基因的肺和结直肠细胞系的增殖。它能够引起KM12细胞G1期的细胞周期停滞和凋亡。
体内活性	早期/持续而非晚期/急性给予ARRY-470(LOXO-101)明显减轻了骨癌痛，并阻断了感觉神经纤维的异位生长和肿瘤负重骨中神经瘤样结构的形成，但对肿瘤生长或骨重塑没有显著抑制作用。其穿过血脑屏障的能力非常有限。
细胞实验	Concentrations: 10,100,1000 nM. Method: Ba/F3 cells expressing MPRIP-NTRK1 (RIP-TRKA) or EV were lysed after 5 h of treatment with the indicated doses of drugs (ARRY-470; G,gefitinib 1,000 nM) or DMSO control.The cell lysate is used for western blot analysis.
动物实验	Animal Models: Adult male C3H/HeJ mice. Formulation: Labrafac; polygly-colyzed glyceride. Dosages: 10-100 mg/kg. Administration: p.o.
别名	LOXO-101 sulfate, LOXO-101 (sulfate), Larotrectinib (LOXO-101) sulfate, Larotrectinib, ARRY-470 (sulfate), ARRY-470

化学信息

分子量	526.51
分子式	C₂₁H₂₂F₂N₆O₂·H₂O₄S
CAS No.	1223405-08-0
Smiles	OS(O)(=O)=O.O[C@H]1CCN(C1)C(=O)Nc1cnn2ccc(nc12)N1CCC[C@@H]1c1cc(F)ccc1F
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (94.96 mM)

Ethanol: 10 mg/mL (19 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.8993 mL	9.4965 mL	18.9930 mL	94.9650 mL
5 mM	0.3799 mL	1.8993 mL	3.7986 mL	18.9930 mL
10 mM	0.1899 mL	0.9496 mL	1.8993 mL	9.4965 mL

	1mg	5mg	10mg	50mg
20 mM	0.0950 mL	0.4748 mL	0.9496 mL	4.7482 mL
50 mM	0.0380 mL	0.1899 mL	0.3799 mL	1.8993 mL

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

inhibitLarotrectinib sulfateInhibitorLOXO 101 SulfateTropomyosin related kinase receptorARRY470LOXO101 SulfateTrk ReceptorLOXO101LOXO 101Larotrectinib (LOXO-101) SulfateLOXO-101ApoptosisARRY 470LOXO-101 SulfateLarotrectinib Sulfate

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