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EC359 是一种具有高效性和选择性的白血病抑制因子受体 (LIFR) 抑制剂,是一种有效的具有抗癌活性,阻断 LIF/LIFR 相互作用,可用于研究白血病和子宫内膜癌。
EC359 是一种具有高效性和选择性的白血病抑制因子受体 (LIFR) 抑制剂,是一种有效的具有抗癌活性,阻断 LIF/LIFR 相互作用,可用于研究白血病和子宫内膜癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,150 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,900 | 现货 |
产品描述 | EC359 is a potent and selective inhibitor of leukemia inhibitory factor receptor (LIFR), a potent inhibitor with anticancer activity, blocks LIF/LIFR interaction, and can be used in the study of leukemia and endometrial cancer. |
靶点活性 | LIFR:10.2 nM (Kd) |
体外活性 | EC359(0-100 nM)对BT-549、SUM-159、MDA-MB-231、MDA-MB-468和HCC1806细胞进行3天治疗,导致细胞存活率呈剂量依赖性下降[1]。在MDA-MB-231和BT-549细胞中,用EC359以20 nM和25 nM的浓度处理72小时显著增加caspase-3/7活性和Annexin V阳性细胞比例。EC359在抑制侵袭和促进三阴性乳腺癌(TNBC)细胞凋亡方面表现出显著的抑制活性[1]。在BT549细胞中,用EC359以100 nM的浓度处理12小时显著降低若干已知STAT3靶基因(包括STAT1、TGFB1、JUNB、MCL-1等)的表达[1]。在MDA-MB-231和BT-549细胞中,用EC359以100 nM的浓度处理1小时可大幅减少由LIF、OSM和CNTF诱导的STAT3激活。此外,EC359治疗显著减少AKT、mTOR、S6和ERK1/2的磷酸化。EC359治疗还增强了BT549细胞中促凋亡的p38MAPK的磷酸化[1]。 |
体内活性 | 皮下注射EC359,剂量为每公斤5毫克,每周三次,连续25天,能显著抑制女性无胸腺裸鼠的肿瘤进展。值得注意的是,接受EC359治疗组的鼠体重保持不变,这证实了EC359的低毒性[1]。 |
别名 | EC-359 |
分子量 | 540.68 |
分子式 | C36H38F2O2 |
CAS No. | 2012591-09-0 |
Smiles | [H][C@@]12CC[C@@](O)(C(F)(F)C#C)[C@@]1(C)C[C@@H](C1=C3CCC(=O)C=C3CC[C@@]21[H])c1ccc(cc1)-c1c(C)cc(C)cc1C |
密度 | 1.22 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (184.95 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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