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EC359

Rating icon 很棒
产品编号 T11146Cas号 2012591-09-0
别名 EC-359

EC359 是一种具有高效性和选择性的白血病抑制因子受体 (LIFR) 抑制剂,是一种有效的具有抗癌活性,阻断 LIF/LIFR 相互作用,可用于研究白血病和子宫内膜癌。

EC359

EC359

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纯度: 98.11%
产品编号 T11146 别名 EC-359Cas号 2012591-09-0

EC359 是一种具有高效性和选择性的白血病抑制因子受体 (LIFR) 抑制剂,是一种有效的具有抗癌活性,阻断 LIF/LIFR 相互作用,可用于研究白血病和子宫内膜癌。

规格价格库存数量
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产品介绍

生物活性
产品描述
EC359 is a potent and selective inhibitor of leukemia inhibitory factor receptor (LIFR), a potent inhibitor with anticancer activity, blocks LIF/LIFR interaction, and can be used in the study of leukemia and endometrial cancer.
靶点活性
LIFR:10.2 nM (Kd)
体外活性
EC359(0-100 nM)对BT-549、SUM-159、MDA-MB-231、MDA-MB-468和HCC1806细胞进行3天治疗,导致细胞存活率呈剂量依赖性下降[1]。在MDA-MB-231和BT-549细胞中,用EC359以20 nM和25 nM的浓度处理72小时显著增加caspase-3/7活性和Annexin V阳性细胞比例。EC359在抑制侵袭和促进三阴性乳腺癌(TNBC)细胞凋亡方面表现出显著的抑制活性[1]。在BT549细胞中,用EC359以100 nM的浓度处理12小时显著降低若干已知STAT3靶基因(包括STAT1、TGFB1、JUNB、MCL-1等)的表达[1]。在MDA-MB-231和BT-549细胞中,用EC359以100 nM的浓度处理1小时可大幅减少由LIF、OSM和CNTF诱导的STAT3激活。此外,EC359治疗显著减少AKT、mTOR、S6和ERK1/2的磷酸化。EC359治疗还增强了BT549细胞中促凋亡的p38MAPK的磷酸化[1]。
体内活性
皮下注射EC359,剂量为每公斤5毫克,每周三次,连续25天,能显著抑制女性无胸腺裸鼠的肿瘤进展。值得注意的是,接受EC359治疗组的鼠体重保持不变,这证实了EC359的低毒性[1]。
别名EC-359
化学信息
分子量540.68
分子式C36H38F2O2
CAS No.2012591-09-0
Smiles[H][C@@]12CC[C@@](O)(C(F)(F)C#C)[C@@]1(C)C[C@@H](C1=C3CCC(=O)C=C3CC[C@@]21[H])c1ccc(cc1)-c1c(C)cc(C)cc1C
密度1.22 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (184.95 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8495 mL9.2476 mL18.4952 mL92.4761 mL
5 mM0.3699 mL1.8495 mL3.6990 mL18.4952 mL
10 mM0.1850 mL0.9248 mL1.8495 mL9.2476 mL
20 mM0.0925 mL0.4624 mL0.9248 mL4.6238 mL
50 mM0.0370 mL0.1850 mL0.3699 mL1.8495 mL
100 mM0.0185 mL0.0925 mL0.1850 mL0.9248 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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