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EC359

Rating icon 很棒
产品编号 T11146Cas号 2012591-09-0
别名 EC-359

EC359 是一种具有高效性和选择性的白血病抑制因子受体 (LIFR) 抑制剂,是一种有效的具有抗癌活性,阻断 LIF/LIFR 相互作用,可用于研究白血病和子宫内膜癌。

EC359

EC359

Rating icon 很棒
纯度: 98.11%
产品编号 T11146 别名 EC-359Cas号 2012591-09-0

EC359 是一种具有高效性和选择性的白血病抑制因子受体 (LIFR) 抑制剂,是一种有效的具有抗癌活性,阻断 LIF/LIFR 相互作用,可用于研究白血病和子宫内膜癌。

规格价格库存数量
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产品介绍

生物活性
产品描述
EC359 is a potent and selective inhibitor of leukemia inhibitory factor receptor (LIFR), a potent inhibitor with anticancer activity, blocks LIF/LIFR interaction, and can be used in the study of leukemia and endometrial cancer.
靶点活性
LIFR:10.2 nM (Kd)
体外活性
EC359(0-100 nM)对BT-549、SUM-159、MDA-MB-231、MDA-MB-468和HCC1806细胞进行3天治疗,导致细胞存活率呈剂量依赖性下降[1]。在MDA-MB-231和BT-549细胞中,用EC359以20 nM和25 nM的浓度处理72小时显著增加caspase-3/7活性和Annexin V阳性细胞比例。EC359在抑制侵袭和促进三阴性乳腺癌(TNBC)细胞凋亡方面表现出显著的抑制活性[1]。在BT549细胞中,用EC359以100 nM的浓度处理12小时显著降低若干已知STAT3靶基因(包括STAT1、TGFB1、JUNB、MCL-1等)的表达[1]。在MDA-MB-231和BT-549细胞中,用EC359以100 nM的浓度处理1小时可大幅减少由LIF、OSM和CNTF诱导的STAT3激活。此外,EC359治疗显著减少AKT、mTOR、S6和ERK1/2的磷酸化。EC359治疗还增强了BT549细胞中促凋亡的p38MAPK的磷酸化[1]。
体内活性
皮下注射EC359,剂量为每公斤5毫克,每周三次,连续25天,能显著抑制女性无胸腺裸鼠的肿瘤进展。值得注意的是,接受EC359治疗组的鼠体重保持不变,这证实了EC359的低毒性[1]。
别名EC-359
化学信息
分子量540.68
分子式C36H38F2O2
CAS No.2012591-09-0
Smiles[H][C@@]12CC[C@@](O)(C(F)(F)C#C)[C@@]1(C)C[C@@H](C1=C3CCC(=O)C=C3CC[C@@]21[H])c1ccc(cc1)-c1c(C)cc(C)cc1C
密度1.22 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (184.95 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8495 mL9.2476 mL18.4952 mL92.4761 mL
5 mM0.3699 mL1.8495 mL3.6990 mL18.4952 mL
10 mM0.1850 mL0.9248 mL1.8495 mL9.2476 mL
20 mM0.0925 mL0.4624 mL0.9248 mL4.6238 mL
50 mM0.0370 mL0.1850 mL0.3699 mL1.8495 mL
100 mM0.0185 mL0.0925 mL0.1850 mL0.9248 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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