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AAPK-25

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产品编号 T10215Cas号 2247919-28-2

AAPK-25 是选择性的Aurora/PLK 激酶双重抑制剂,显示出抗肿瘤活性。它可造成有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞,通过生物标志物组蛋白 H3Ser10磷酸化反应,导致细胞凋亡激增。

AAPK-25
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AAPK-25

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纯度: 97.79%
产品编号 T10215Cas号 2247919-28-2

AAPK-25 是选择性的Aurora/PLK 激酶双重抑制剂,显示出抗肿瘤活性。它可造成有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞,通过生物标志物组蛋白 H3Ser10磷酸化反应,导致细胞凋亡激增。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 749
现货
5 mg
¥ 1,850
现货
10 mg
¥ 2,780
现货
25 mg
¥ 4,550
现货
50 mg
¥ 6,380
现货
100 mg
¥ 8,580
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200 mg
¥ 11,600
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
AAPK-25, a potent and selective dual inhibitor of Aurora/PLK, causes mitotic delay and cell arrest in prometaphase, via phosphorylation of the biomarker histone H3Ser10, followed by a surge in apoptosis. AAPK-25 targets Aurora A, Aurora B, and Aurora C with Kd values ​​ranging from 23-289 nM, and PLK1, PLK2, and PLK3 with Kd values ​​ranging from 55-456 nM. AAPK-25 has antitumor activity.
靶点活性
PI3K:7.11 μM (kd), PLK2:272 nM (kd), Aurora B:78 nM (kd), PLK3:456 nM (kd), Aurora A:23 nM (kd), ERK:5.32 μM (kd), Aurora C:289 nM (kd), CDK:8.02 μM , PLK1:55 nM (kd)
体外活性
AAPK-25抑制HCT-116、Calu6、A549和MCF-7细胞增长(IC50s分别为0.4、5.3、11.6和2.3 μM)。在HCT-116细胞系中,AAPK-25按剂量依赖性诱导凋亡。AAPK-25显著增加组蛋白H3Ser10的磷酸化,表明明显的有丝分裂阻塞。AAPK-25对有丝分裂纺锤体检查点具有显著抑制作用。
体内活性
AAPK-25在BALB/c裸鼠肿瘤异种移植模型中提高了存活率。
化学信息
分子量442.32
分子式C21H13Cl2N3O2S
CAS No.2247919-28-2
SmilesClc1ccc(cc1Cl)C(=O)Nc1ccc2cc(ccc2c1)C(=O)Nc1nccs1
密度1.536 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (113.04 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2608 mL11.3040 mL22.6081 mL113.0403 mL
5 mM0.4522 mL2.2608 mL4.5216 mL22.6081 mL
10 mM0.2261 mL1.1304 mL2.2608 mL11.3040 mL
20 mM0.1130 mL0.5652 mL1.1304 mL5.6520 mL
50 mM0.0452 mL0.2261 mL0.4522 mL2.2608 mL
100 mM0.0226 mL0.1130 mL0.2261 mL1.1304 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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