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Bisindolylmaleimide VIII (Ro-31-7549) 是一种具有选择性和高效性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对 PKC-α,PKC-β我,PKC-β第二,PKC-γ,PKC-ε 均具有较好的抑制作用。Bisindolylmaleimide VIII 抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病,可通过蛋白激酶 C 非依赖性机制增强 Fas 介导的细胞凋亡。
Bisindolylmaleimide VIII (Ro-31-7549) 是一种具有选择性和高效性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对 PKC-α,PKC-β我,PKC-β第二,PKC-γ,PKC-ε 均具有较好的抑制作用。Bisindolylmaleimide VIII 抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病,可通过蛋白激酶 C 非依赖性机制增强 Fas 介导的细胞凋亡。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
5 mg | ¥ 4,920 | 现货 | |
10 mg | ¥ 7,130 | 现货 | |
25 mg | ¥ 10,600 | 现货 | |
50 mg | ¥ 14,200 | 现货 |
产品描述 | Bisindolylmaleimide VIII (Ro-31-7549) is a selective and potent protein kinase C (PKC) inhibitor with good inhibition of PKC-α, PKC-β I, PKC-β II, PKC-γ, and PKC-ε.Bisindolylmaleimide VIII Bisindolylmaleimide VIII inhibits T cell-mediated autoimmune diseases and enhances Fas-mediated apoptosis through a protein kinase C-independent mechanism. |
靶点活性 | PKCβII:163 nM, PKCε:175 nM, PKCγ:213 nM, PKCα:53 nM, PKCβI:195 nM, PKC (rat brain):158 nM |
体外活性 | Ro-31-7549(5 μM;8、12 小时;1321N1 细胞)以时间和剂量依赖性方式显著增加 TRA-8 诱导的细胞死亡。[2] Ro-31-7549(5 μM;6 小时;1321N1 细胞)和 TRA-8 联合处理后,procaspase-8 在 4 小时时显著减少,在 6 小时时完全消失。[2] |
体内活性 | Ro-31-7549(100 μg;腹腔注射;隔日注射三次;6-8 周龄雌性 NOD/SCID 小鼠)与 toTRA-8 联合使用,可使肿瘤几乎完全消退。单独使用双吲哚马来酰亚胺 VIII 不会导致肿瘤明显消退。[2] |
别名 | RO 318161, Ro 31-7549, Bis VIII |
分子量 | 398.46 |
分子式 | C24H22N4O2 |
CAS No. | 125313-65-7 |
Smiles | O=C1NC(=O)C(C2=CN(C=3C=CC=CC23)CCCN)=C1C4=CN(C=5C=CC=CC45)C |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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