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PF-543 Citrate
很棒产品编号 T12436Cas号 1415562-83-2
别名 Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate, PF543 Citrate
PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) 是一种具有选择性和高效性的鞘氨醇激酶 1 （SPHK1）抑制剂，也是高效性的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成抑制剂，具有抗癌、抗纤维化和抗炎活性，可用于研究直肠癌。
PF-543 Citrate
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产品编号 T12436 别名 Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate, PF543 CitrateCas号 1415562-83-2
PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) 是一种具有选择性和高效性的鞘氨醇激酶 1 （SPHK1）抑制剂，也是高效性的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成抑制剂，具有抗癌、抗纤维化和抗炎活性，可用于研究直肠癌。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 384 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 622 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 997 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 816 | 现货 |
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与"PF-543 Citrate"相关的抑制剂
Paeonol
客户已引用
丹皮酚, Peonol
T2900552-41-0
Paeonol (Peonol) 是一种从牡丹中提取的活性物质，可抑制 MAO-A 和 MAO-B，IC50 分别为 54.6 μM 和 42.5 μM。
- ¥ 197
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客户已引用 Stavudine
司他夫定, Sanilvudine, NSC 163661, d4T, BMY-27857
T14043056-17-5
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ApoptosisAutophagyHIV ProteaseNOD-like Receptor (NLR)Nucleoside Antimetabolite/AnalogReverse Transcriptase
- ¥ 259
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维生素C, 抗坏血酸, Vitamin C, L-抗坏血酸, L-Ascorbate, L(+)-Ascorbic acid, Ascorbic acid
T092850-81-7
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- ¥ 291
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客户已引用
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T706499-66-1
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- ¥ 284
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客户已引用 L-Glutamic acid
谷氨酸, glutamic acid, glutacid, (S)-Glutamic acid, (+)-L-Glutamic acid
T2A249756-86-0
L-Glutamic acid (Glutaminol) 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型的激动剂，对多巴胺从神经末梢释放的过程有激动作用。
- ¥ 331
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Gefitinib 客户已引用
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T1181184475-35-2
Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。
- ¥ 327
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客户已引用 Naringin 客户已引用
柚皮苷, Naringoside
T059510236-47-2
Naringin (Naringoside) 是一种黄烷酮糖苷，有抗氧化活性、降血脂、抗癌和抑制细胞色素P450酶的药理作用。
- ¥ 259
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客户已引用 L-Ascorbic acid sodium salt
维生素C钠, 抗坏血酸钠, Vitamin C sodium salt, Sodium L-ascorbate, Sodium ascorbate, L-Ascorbic acid sodium, (+)-Sodium L-ascorbate
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L-Ascorbic acid sodium salt (Vitamin C sodium salt) 是一种电子供体，是一种内源性抗氧化剂。它还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。它选择性抑制 Cav3.2 通道(Cav3.2 channels)，IC50为 6.5 μM。
- ¥ 153
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Guanidine hydrochloride
盐酸胍, Guanidinium chloride, Guanidine HCl, Aminoformamidine Hydrochloride, Aminoformamidine HCl
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Guanidine hydrochloride (Aminoformamidine Hydrochloride) 是一种强离液剂和一种蛋白质的强变性剂。
- ¥ 99
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苯丁酸钠, TriButyrate, Sodium Phenylbutyrate, Buphenyl, 4-苯基丁酸钠盐
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Sodium 4-phenylbutyrate (TriButyrate) 是一种组蛋白去乙酰化酶和内质网应激抑制剂，可研究癌症和感染等疾病。
- ¥ 258
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- ¥ 140
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- ¥ 136
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) is a selective and potent inhibitor of sphingosine kinase 1 (SPHK1) and is an efficient inhibitor of 1-phosphate sphingosine (S1P) formation. It possesses anticancer, antifibrotic, and anti-inflammatory activities and can be used in research on colorectal cancer. |
| 靶点活性 | SPHK1:3.6 nM (Ki), S1P:26.7 nM, SPHK1:2 nM |
| 体外活性 | PF-543 Citrate 是一种选择性的鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC50 为 2 nM，Ki 为 3.6 nM。 PF-543 Citrate 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 （S1P） 形成的有效抑制剂，IC50 为 26.7 nM。 PF-543 Citrate 抑制 1483 细胞中 C17-S1P 的形成，IC50 of 1.0 nM。[1] |
| 体内活性 | 在肺动脉高压的小鼠缺氧模型中施用 PF-543 Citrate （1 mg/kg，腹膜内注射，每隔一天，持续 21 天） ，对血管重塑没有影响，但减少了右心室肥大。 PF-543 Citrate （10 mg/kg 或 30 mg/kg，腹腔注射，24h），在小鼠血液样本中的 T1/2 为 1.2 h。对小鼠施用 10 mg/kg PF-543 Citrate 24 小时可诱导肺血管中 SK1 表达的降低。[2] PF-543 Citrate对 SPHK1 和 S1PR2 活性的抑制明显阻碍了 CP 小鼠的胰腺纤维化。[4] |
| 别名 | Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate, PF543 Citrate |
| 分子量 | 657.73 |
| 分子式 | C33H39NO11S |
| CAS No. | 1415562-83-2 |
| Smiles | C(CC(O)=O)(CC(O)=O)(C(O)=O)O.C(N1[C@@H](CO)CCC1)C2=CC=C(COC3=CC(CS(=O)(=O)C4=CC=CC=C4)=CC(C)=C3)C=C2 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: 40 mg/mL (60.82 mM), Sonication is recommended. DMSO: 80 mg/mL (121.63 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO
DMSO
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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