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CCT018159 是一种 3,4-二芳基吡唑间苯二酚,是一种 ATP 竞争性HSP90ATPase 抑制剂,对人 Hsp90β 和酵母 Hsp90 具有抑制作用,IC50分别为 3.2 和 6.6 μM。CCT018159 抑制与侵袭和血管生成有关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能。CCT018159 引起与 G1 期阻滞相关的细胞抑制并诱导细胞凋亡。
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CCT018159 是一种 3,4-二芳基吡唑间苯二酚,是一种 ATP 竞争性HSP90ATPase 抑制剂,对人 Hsp90β 和酵母 Hsp90 具有抑制作用,IC50分别为 3.2 和 6.6 μM。CCT018159 抑制与侵袭和血管生成有关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能。CCT018159 引起与 G1 期阻滞相关的细胞抑制并诱导细胞凋亡。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 315 | 现货 | |
5 mg | ¥ 742 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,150 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,310 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,460 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,930 | 现货 |
产品描述 | CCT018159 is a 3,4-diarylpyrazole resorcinol, an ATP-competitive HSP90ATPase inhibitor that inhibits human Hsp90β and yeast Hsp90 with IC50s of 3.2 and 6.6 μM, respectively.CCT018159 inhibits key endothelial and tumor cell functions associated with invasion and angiogenesis. CCT018159 caused cellular inhibition associated with G1 phase block and induced apoptosis. |
靶点活性 | HSP90 (yeast):6.6 μM, HSP90:3.2 µM, HSP90 β (human):3.2 μM |
体外活性 | CCT018159 (100 nM-10 μM) 在 AtT-20 细胞中降低了 POMC mRNA 水平以及这些细胞的培养基中的 ACTH 水平,表明 CCT018159 抑制了皮质促肾上腺皮质激素 (ACTH) 在嗜酸性垂体瘤细胞中的合成和分泌。CCT018159 还减少了细胞增殖并诱导了细胞凋亡。FACS 分析揭示,CCT018159 使 AtT-20 细胞在 G2/M 阶段的比例增加。这表明 CCT018159 可能通过诱导细胞死亡和细胞周期在 AtT-20 细胞中的停滞来降低细胞增殖。[1] |
体内活性 | CCT018159(4 mg/只小鼠;皮下注射;每天一次,连续14天;AtT-20移植小鼠)与AtT-20移植对照小鼠相比,能显著降低肿瘤重量。CCT018159还能降低血浆ACTH水平及肿瘤细胞中的POMC和PTTG1 mRNA水平。[2] |
分子量 | 352.38 |
分子式 | C20H20N2O4 |
CAS No. | 171009-07-7 |
Smiles | CC1=C(C(=NN1)C2=CC(CC)=C(O)C=C2O)C=3C=C4C(=CC3)OCCO4 |
密度 | 1.322 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 112.5 mg/mL (319.3 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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