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CCT018159

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产品编号 T21872Cas号 171009-07-7

CCT018159 是一种 3,4-二芳基吡唑间苯二酚,是一种 ATP 竞争性HSP90ATPase 抑制剂,对人 Hsp90β 和酵母 Hsp90 具有抑制作用,IC50分别为 3.2 和 6.6 μM。CCT018159 抑制与侵袭和血管生成有关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能。CCT018159 引起与 G1 期阻滞相关的细胞抑制并诱导细胞凋亡。

CCT018159
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CCT018159

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纯度: 98.78%
产品编号 T21872Cas号 171009-07-7

CCT018159 是一种 3,4-二芳基吡唑间苯二酚,是一种 ATP 竞争性HSP90ATPase 抑制剂,对人 Hsp90β 和酵母 Hsp90 具有抑制作用,IC50分别为 3.2 和 6.6 μM。CCT018159 抑制与侵袭和血管生成有关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能。CCT018159 引起与 G1 期阻滞相关的细胞抑制并诱导细胞凋亡。

规格价格库存数量
1 mg¥ 315现货
5 mg¥ 742现货
10 mg¥ 1,150现货
25 mg¥ 2,310现货
50 mg¥ 3,460现货
100 mg¥ 4,930现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
CCT018159 is a 3,4-diarylpyrazole resorcinol, an ATP-competitive HSP90ATPase inhibitor that inhibits human Hsp90β and yeast Hsp90 with IC50s of 3.2 and 6.6 μM, respectively.CCT018159 inhibits key endothelial and tumor cell functions associated with invasion and angiogenesis. CCT018159 caused cellular inhibition associated with G1 phase block and induced apoptosis.
靶点活性
HSP90 (yeast):6.6 μM, HSP90:3.2 µM, HSP90 β (human):3.2 μM
体外活性
CCT018159 (100 nM-10 μM) 在 AtT-20 细胞中降低了 POMC mRNA 水平以及这些细胞的培养基中的 ACTH 水平,表明 CCT018159 抑制了皮质促肾上腺皮质激素 (ACTH) 在嗜酸性垂体瘤细胞中的合成和分泌。CCT018159 还减少了细胞增殖并诱导了细胞凋亡。FACS 分析揭示,CCT018159 使 AtT-20 细胞在 G2/M 阶段的比例增加。这表明 CCT018159 可能通过诱导细胞死亡和细胞周期在 AtT-20 细胞中的停滞来降低细胞增殖。[1]
体内活性
CCT018159(4 mg/只小鼠;皮下注射;每天一次,连续14天;AtT-20移植小鼠)与AtT-20移植对照小鼠相比,能显著降低肿瘤重量。CCT018159还能降低血浆ACTH水平及肿瘤细胞中的POMC和PTTG1 mRNA水平。[2]
化学信息
分子量352.38
分子式C20H20N2O4
CAS No.171009-07-7
SmilesCC1=C(C(=NN1)C2=CC(CC)=C(O)C=C2O)C=3C=C4C(=CC3)OCCO4
密度1.322 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 112.5 mg/mL (319.3 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8378 mL14.1892 mL28.3785 mL141.8923 mL
5 mM0.5676 mL2.8378 mL5.6757 mL28.3785 mL
10 mM0.2838 mL1.4189 mL2.8378 mL14.1892 mL
20 mM0.1419 mL0.7095 mL1.4189 mL7.0946 mL
50 mM0.0568 mL0.2838 mL0.5676 mL2.8378 mL
100 mM0.0284 mL0.1419 mL0.2838 mL1.4189 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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