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α-NETA 是一种高效的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂,也是一种 ALDH1A1 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂,抗癌活性,抑制胆碱酯酶和乙酰胆碱酯 (AChE),剂量依赖性诱导 STZ 诱导的糖尿病小鼠体重和空腹血糖水平降低,显著降低肾损伤标志物的表达,可用于研究糖尿病肾病。
α-NETA 是一种高效的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂,也是一种 ALDH1A1 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂,抗癌活性,抑制胆碱酯酶和乙酰胆碱酯 (AChE),剂量依赖性诱导 STZ 诱导的糖尿病小鼠体重和空腹血糖水平降低,显著降低肾损伤标志物的表达,可用于研究糖尿病肾病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 282 | 现货 | |
5 mg | ¥ 623 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,079 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,075 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,320 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,980 | 现货 | |
500 mg | ¥ 13,545 | 1-2周 |
产品描述 | α-NETA is a potent choline acetyltransferase (ChA) inhibitor and an ALDH1A1 and chemokine-like receptor 1 (CMKLR1) antagonist.Anti-cancer activity,Cholinesterase and acetylcholinesterase (AChE) inhibition,Dose-dependent reduction of body weight and fasting blood glucose levels in STZ-induced diabetic mice,Significantly reduced expression of renal injury markers,May be CEP-9722 can be used for the study of diabetic nephropathy. |
靶点活性 | ChE:84 μM, ALDH1A1:0.04 μM, chemokine-like receptor 1:0.38 μM, ChAT:9 μM, AChE:300 μM |
体外活性 | α-NETA 是一种强效、非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 抑制剂,IC50 值为 9 μM。此外,它也是一种有效的醛脱氢酶 1A1 (ALDH1A1) 抑制剂,IC50 为 0.04 μM,同时可作为趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 的拮抗剂,IC50 为 0.38 μM。与胆碱酯酶 (ChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE) 相比,α-NETA 对这两者的抑制作用较弱,IC50 分别为 84 μM 和 300 μM。[2] 在细胞实验中,α-NETA(50-150 nM,24 小时)通过剂量依赖方式降低多种细胞系的活力。当剂量为 2.5-10.0 μg/mL,处理时间为 24 小时时,可导致上皮性卵巢癌(EOC)细胞死亡,这与细胞膜起泡和细胞质渗漏有关。此外,α-NETA 处理显著提高 EOC 细胞中焦亡相关蛋白的表达水平。[3] α-NETA 具有独特的荧光特性,其萘基荧光激发光谱的最大值为 255 nm 和 297 nm,而发射光谱最大值为 437 nm。[1] |
体内活性 | 在体内研究中,α-NETA(腹腔注射,0.125 mg/kg,每隔一天一次,持续 20 天)能够显著降低小鼠肿瘤的体积和重量。[3] 在实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型中,α-NETA(皮下注射,3 mg/kg 或 10 mg/kg,每日一次,持续 30 天)在 3 mg/kg 剂量时显著延迟 EAE 发作,而 10 mg/kg 剂量可完全抑制雌性 C57BL/6 小鼠在发病后 9 天内的临床症状。[2] |
别名 | αNETA, alpha-NETA |
分子量 | 369.24 |
分子式 | C16H20INO |
CAS No. | 115066-04-1 |
Smiles | [I-].O=C(C1=CC=CC=2C=CC=CC21)CC[N+](C)(C)C |
存储 | store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60.00 mg/mL (162.50 mM), Sonication is recommended. ![]() | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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