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α-NETA

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产品编号 T61454Cas号 115066-04-1
别名 αNETA, alpha-NETA

α-NETA 是一种高效的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂,也是一种 ALDH1A1 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂,抗癌活性,抑制胆碱酯酶和乙酰胆碱酯 (AChE),剂量依赖性诱导 STZ 诱导的糖尿病小鼠体重和空腹血糖水平降低,显著降低肾损伤标志物的表达,可用于研究糖尿病肾病。

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纯度: 99.54%
产品编号 T61454 别名 αNETA, alpha-NETACas号 115066-04-1

α-NETA 是一种高效的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂,也是一种 ALDH1A1 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂,抗癌活性,抑制胆碱酯酶和乙酰胆碱酯 (AChE),剂量依赖性诱导 STZ 诱导的糖尿病小鼠体重和空腹血糖水平降低,显著降低肾损伤标志物的表达,可用于研究糖尿病肾病。

规格价格库存数量
1 mg¥ 282现货
5 mg¥ 623现货
10 mg¥ 1,079现货
25 mg¥ 2,075现货
50 mg¥ 3,320现货
100 mg¥ 4,980现货
500 mg¥ 13,5451-2周
大包装 & 定制
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产品介绍

生物活性
产品描述
α-NETA is a potent choline acetyltransferase (ChA) inhibitor and an ALDH1A1 and chemokine-like receptor 1 (CMKLR1) antagonist.Anti-cancer activity,Cholinesterase and acetylcholinesterase (AChE) inhibition,Dose-dependent reduction of body weight and fasting blood glucose levels in STZ-induced diabetic mice,Significantly reduced expression of renal injury markers,May be CEP-9722 can be used for the study of diabetic nephropathy.
靶点活性
ChE:84 μM, ALDH1A1:0.04 μM, chemokine-like receptor 1:0.38 μM, ChAT:9 μM, AChE:300 μM
体外活性
α-NETA 是一种强效、非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 抑制剂,IC50 值为 9 μM。此外,它也是一种有效的醛脱氢酶 1A1 (ALDH1A1) 抑制剂,IC50 为 0.04 μM,同时可作为趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 的拮抗剂,IC50 为 0.38 μM。与胆碱酯酶 (ChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE) 相比,α-NETA 对这两者的抑制作用较弱,IC50 分别为 84 μM 和 300 μM。[2]
在细胞实验中,α-NETA(50-150 nM,24 小时)通过剂量依赖方式降低多种细胞系的活力。当剂量为 2.5-10.0 μg/mL,处理时间为 24 小时时,可导致上皮性卵巢癌(EOC)细胞死亡,这与细胞膜起泡和细胞质渗漏有关。此外,α-NETA 处理显著提高 EOC 细胞中焦亡相关蛋白的表达水平。[3]
α-NETA 具有独特的荧光特性,其萘基荧光激发光谱的最大值为 255 nm 和 297 nm,而发射光谱最大值为 437 nm。[1]
体内活性
在体内研究中,α-NETA(腹腔注射,0.125 mg/kg,每隔一天一次,持续 20 天)能够显著降低小鼠肿瘤的体积和重量。[3]
在实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型中,α-NETA(皮下注射,3 mg/kg 或 10 mg/kg,每日一次,持续 30 天)在 3 mg/kg 剂量时显著延迟 EAE 发作,而 10 mg/kg 剂量可完全抑制雌性 C57BL/6 小鼠在发病后 9 天内的临床症状。[2]
别名αNETA, alpha-NETA
化学信息
分子量369.24
分子式C16H20INO
CAS No.115066-04-1
Smiles[I-].O=C(C1=CC=CC=2C=CC=CC21)CC[N+](C)(C)C
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 60.00 mg/mL (162.50 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7083 mL13.5413 mL27.0827 mL135.4133 mL
5 mM0.5417 mL2.7083 mL5.4165 mL27.0827 mL
10 mM0.2708 mL1.3541 mL2.7083 mL13.5413 mL
20 mM0.1354 mL0.6771 mL1.3541 mL6.7707 mL
50 mM0.0542 mL0.2708 mL0.5417 mL2.7083 mL
100 mM0.0271 mL0.1354 mL0.2708 mL1.3541 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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