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MS-177

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产品编号 T69771Cas号 2225938-86-1
别名 MS177

MS-177是一种 PROTAC EZH2 降解剂,通过 EZH2 介导的 WNT7B/β-catenin 通路促进胆管癌生长。MS-177抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。MS-177 诱导的经典 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物的降解,激活 MM 细胞中的免疫反应基因。

MS-177
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MS-177

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产品编号 T69771 别名 MS177Cas号 2225938-86-1

MS-177是一种 PROTAC EZH2 降解剂,通过 EZH2 介导的 WNT7B/β-catenin 通路促进胆管癌生长。MS-177抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。MS-177 诱导的经典 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物的降解,激活 MM 细胞中的免疫反应基因。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 883
8-10周
5 mg
¥ 1,990
8-10周
10 mg
¥ 3,150
8-10周
25 mg
¥ 4,970
8-10周
50 mg
¥ 6,990
8-10周
100 mg
¥ 9,420
8-10周
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 3,160
8-10周
大包装 & 定制
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产品介绍

生物活性
产品描述
MS-177 is a PROTAC EZH2 degrader that promotes cholangiocarcinoma growth through the EZH2-mediated WNT7B/β-catenin pathway.MS-177 inhibits the growth of leukemia cells, induces apoptosis, and cell cycle arrest.MS-177 induces degradation of the classical EZH2-PRC2 and the non-classical EZH2-cMyc complexes and activates the immune-responsive genes in MM cells.
靶点活性
EZH2-PRC2:7 nM, MV4-11 cells:1.5 µM, MV4-11 cells:68% (Dmax), EOL-1 cells:82% (Dmax), EOL-1 cells:0.2 µM (DC50)
体外活性
MS-177 是一种能够抑制EZH2-PRC2酶活性的化合物,其IC50值为7 nM。在 EOL-1 和 MV4;11 细胞中,MS-177 的半最大降解浓度(DC50)分别为 0.2 µM 和 1.5 µM,最大降解浓度(Dmax)分别为 82% 和 68%。[1]
体内活性
两种剂量的 MS-177(100 mg/kg腹腔注射,每天两次,每周6天;以及200 mg/kg腹腔注射,每天两次,每周3天)在小鼠中耐受良好,且没有明显的毒性。使用MLL-r AML的患者来源异种移植(PDX)动物模型评估了 MS-177 的抗肿瘤效果,相对于对照组,上述两种 MS-177 给药方案显著抑制了PDX模型中的AML生长,无论是通过播散还是皮下接种建立的模型,并延长了生存期。[1]
别名MS177
化学信息
分子量914.02
分子式C48H55N11O8
CAS No.2225938-86-1
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 120 mg/mL(131.29 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.0941 mL5.4703 mL10.9407 mL54.7034 mL
5 mM0.2188 mL1.0941 mL2.1881 mL10.9407 mL
10 mM0.1094 mL0.5470 mL1.0941 mL5.4703 mL
20 mM0.0547 mL0.2735 mL0.5470 mL2.7352 mL
50 mM0.0219 mL0.1094 mL0.2188 mL1.0941 mL
100 mM0.0109 mL0.0547 mL0.1094 mL0.5470 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

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