MS-177

Name: MS-177
Brand: TargetMol
SKU: T69771
Rating: 4.5 (1 reviews)

还可以

产品编号 T69771Cas号 2225938-86-1

别名 MS177

MS-177是一种 PROTAC EZH2 降解剂，通过 EZH2 介导的 WNT7B/β-catenin 通路促进胆管癌生长。MS-177抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。MS-177 诱导的经典 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物的降解，激活 MM 细胞中的免疫反应基因。

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MS-177

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产品编号 T69771 别名 MS177Cas号 2225938-86-1

规格	价格	库存
1 mg	¥ 883	8-10周
5 mg	¥ 1,990	8-10周
10 mg	¥ 3,150	8-10周
25 mg	¥ 4,970	8-10周
50 mg	¥ 6,990	8-10周
100 mg	¥ 9,420	8-10周
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 3,160	8-10周

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产品介绍

生物活性

产品描述	MS-177 is a PROTAC EZH2 degrader that promotes cholangiocarcinoma growth through the EZH2-mediated WNT7B/β-catenin pathway.MS-177 inhibits the growth of leukemia cells, induces apoptosis, and cell cycle arrest.MS-177 induces degradation of the classical EZH2-PRC2 and the non-classical EZH2-cMyc complexes and activates the immune-responsive genes in MM cells.
靶点活性	EZH2-PRC2:7 nM, MV4-11 cells:1.5 µM, MV4-11 cells:68% (Dmax), EOL-1 cells:0.2 µM (DC50), EOL-1 cells:82% (Dmax)
体外活性	MS-177 是一种能够抑制EZH2-PRC2酶活性的化合物，其IC50值为7 nM。在 EOL-1 和 MV4;11 细胞中，MS-177 的半最大降解浓度（DC50）分别为 0.2 µM 和 1.5 µM，最大降解浓度（Dmax）分别为 82% 和 68%。[1]
体内活性	两种剂量的 MS-177（100 mg/kg腹腔注射，每天两次，每周6天；以及200 mg/kg腹腔注射，每天两次，每周3天）在小鼠中耐受良好，且没有明显的毒性。使用MLL-r AML的患者来源异种移植（PDX）动物模型评估了 MS-177 的抗肿瘤效果，相对于对照组，上述两种 MS-177 给药方案显著抑制了PDX模型中的AML生长，无论是通过播散还是皮下接种建立的模型，并延长了生存期。[1]
别名	MS177

化学信息

分子量	914.02
分子式	C₄₈H₅₅N₁₁O₈
CAS No.	2225938-86-1

储存&溶解度

存储

keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 120 mg/mL(131.29 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.0941 mL	5.4703 mL	10.9407 mL	54.7034 mL
5 mM	0.2188 mL	1.0941 mL	2.1881 mL	10.9407 mL
10 mM	0.1094 mL	0.5470 mL	1.0941 mL	5.4703 mL
20 mM	0.0547 mL	0.2735 mL	0.5470 mL	2.7352 mL
50 mM	0.0219 mL	0.1094 mL	0.2188 mL	1.0941 mL
100 mM	0.0109 mL	0.0547 mL	0.1094 mL	0.5470 mL