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TASIN-1

Rating icon 很棒
产品编号 T22632Cas号 792927-06-1
别名 塔辛-1, 1-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]-4'-methyl-4,1'-bipiperidine

TASIN-1 是截短的APC 基因(结肠腺瘤样息肉基因)选择性抑制剂,可以抑制胆固醇生物合成并发挥细胞毒性作用。它是一种预防和干预APC 突变型结直肠癌的潜在治疗策略。

TASIN-1

TASIN-1

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纯度: 98.48%
产品编号 T22632 别名 塔辛-1, 1-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]-4'-methyl-4,1'-bipiperidineCas号 792927-06-1

TASIN-1 是截短的APC 基因(结肠腺瘤样息肉基因)选择性抑制剂,可以抑制胆固醇生物合成并发挥细胞毒性作用。它是一种预防和干预APC 突变型结直肠癌的潜在治疗策略。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 329
现货
5 mg
¥ 778
现货
10 mg
¥ 1,370
现货
25 mg
¥ 2,830
现货
50 mg
¥ 4,220
现货
100 mg
¥ 5,890
现货
500 mg
¥ 12,300
期货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 867
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
TASIN-1 is a small molecule inhibitor of mutant adenomatous polyposis coli (APC).
靶点活性
APC:70 nM(DLD1 cells), APC:50 μM(HCT116 cells)
体外活性
在两个真实的人类结直肠癌细胞系HCT116(WT APC)和DLD1(截断的APC1417)中,TASIN-1对DLD1细胞表现出强有力且选择性的毒性(IC50:70 nM),而对HCT116细胞则没有这样的效果(IC50 >50 μM)。TASIN-1还降低了内源性胆固醇生物合成速率。TASIN-1主要通过抑制emopamil-binding protein (EBP) 活性来消耗胆固醇,从而发挥杀伤效应。然而,通过敲低截断的APC表达(>90%)使DLD1细胞对TASIN-1失去敏感性,这表明APC是TASIN-1细胞毒性作用所必需的[1]。
体内活性
在裸鼠体内已形成的DLD1和HT29肿瘤模型中,每日两次腹腔注射TASIN-1,持续18天,能显著减小肿瘤异种移植物的体积和肿瘤生长速率。TASIN-1导致出现具有碎裂核的凋亡细胞,并诱导裂解型caspase 3和裂解型PARP1的增加。然而,在HCT116肿瘤异种移植模型中,TASIN-1未能抑制肿瘤生长。在一种基因工程改造的CRC小鼠模型中,TASIN-1显著减少了CPC[1]结肠中肿瘤的形成。
别名塔辛-1, 1-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]-4'-methyl-4,1'-bipiperidine
化学信息
分子量352.49
分子式C18H28N2O3S
CAS No.792927-06-1
SmilesCOc1ccc(cc1)S(=O)(=O)N1CCC(CC1)N1CCC(C)CC1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (156.03 mM), Sonication is recommended.
EtOH: 12.02 mg/mL (with ultrasonic)
Ethanol: 12.02 mg/mL (34.1 mM), Sonication is recommended.
H2O: 2.45 mg/mL (6.95 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O/Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8370 mL14.1848 mL28.3696 mL141.8480 mL
5 mM0.5674 mL2.8370 mL5.6739 mL28.3696 mL
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
10 mM0.2837 mL1.4185 mL2.8370 mL14.1848 mL
20 mM0.1418 mL0.7092 mL1.4185 mL7.0924 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0567 mL0.2837 mL0.5674 mL2.8370 mL
100 mM0.0284 mL0.1418 mL0.2837 mL1.4185 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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