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BETd-260
很棒产品编号 T14550Cas号 2093388-62-4
别名 ZBC 260
BETd-260是一种 PROTAC，由 Cereblon 配体和 BET 配体相连，对白血病细胞株 BRD4蛋白的抑制作用。
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BETd-260
很棒产品编号 T14550 别名 ZBC 260Cas号 2093388-62-4
BETd-260是一种 PROTAC，由 Cereblon 配体和 BET 配体相连，对白血病细胞株 BRD4蛋白的抑制作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,650 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 3,290 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 4,720 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 7,280 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 9,830 | 现货 |
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实验操作小课堂
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Curcumin
客户已引用
姜黄素, Turmeric yellow, Natural Yellow 3, Indian Saffron, Diferuloylmethane
T1516458-37-7
Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物，是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM)，具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。
- ¥ 373
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客户已引用 Naphthol AS-E
色酚 AS-E, nAS-E
T785692-78-4
Naphthol AS-E (nAS-E) 是一种具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂，可用于癌症研究。它直接结合 CBP 的 KIX 域，Kd 为 8.6 µM，阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用，IC50为 2.26 µM。
- ¥ 147
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3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one
T5000624365-65-9
3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one 是 BRD4 的抑制剂。
- ¥ 189
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ARV-471
Vepdegestrant
T397102229711-68-4In house
Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。
- ¥ 2640
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(+)-JQ-1 客户已引用
JQ1
T21101268524-70-4
(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4(1/2) (IC50=77/33 nM)，具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬，抑制细胞增殖。
- ¥ 253
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客户已引用 Bisdemethoxycurcumin
双去甲氧基姜黄素, Didemethoxycurcumin, Curcumin III
TL000724939-16-0
Bisdemethoxycurcumin (Curcumin III) 是一种具有抗炎及抗氧化作用的姜黄素。
- ¥ 119
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数量
ABBV-744
ABBV744
T46972138861-99-9In house
ABBV-744 是一种 BDII 选择性 BET 溴结构域抑制剂，可抑制 BRD2/3/4。 它可研究炎症性疾病、癌症和艾滋病。
- ¥ 377
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CeMMEC1
CeMMEC1 HCl
T4345440662-09-9In house
CeMMEC1 是一种 BRD4 抑制剂，对 TAF1 有很好的亲和力，IC50为0.9 μM。
- ¥ 130
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | BETd-260, a PROTAC linked by a Cereblon ligand and a BET ligand, has an inhibitory effect on BRD4 protein in leukemic cell lines. |
| 靶点活性 | BRD2:30-100 pM, BRD3:30-100 pM, BRD:0.0022 μM, BRD4:<30 pM |
| 体外活性 | BETd-260 (ZBC260; Compound 23) 促进了BRD2、BRD3和BRD4蛋白的降解。对于RS4;11白血病细胞，测得的IC50为51 pM。在MOLM-13细胞中，BETd-260的IC50为2.2 nM。3-10 nM的BETd-260能够诱导RS4;11和MOLM-13细胞凋亡。此外，BETd-260抑制了抗凋亡基因Mcl-1、Bcl-2、c-Myc和XIAP的转录和翻译，并增加了肝癌细胞中促凋亡基因Bad的转录和翻译[1]。 |
| 体内活性 | BETd-260（5 mg/kg，静脉注射）能在超过24小时内降解RS4;11异种移植小鼠模型中的BRD2、BRD3和BRD4蛋白，同时伴有PARP和caspase-3的显著切割以及c-Myc蛋白的强烈下调[1]。通过每隔一天、每周三次、连续三周以5 mg/kg剂量静脉注射BETd-260，可以在携带RS4;11异种移植瘤的小鼠中迅速引起肿瘤退化，最大退化率超过90%，且在小鼠中未观察到体重减轻或其他毒性迹象。 |
| 别名 | ZBC 260 |
| 分子量 | 798.89 |
| 分子式 | C43H46N10O6 |
| CAS No. | 2093388-62-4 |
| Smiles | N(C1=C2C=3C(NC2=NC(C(NCCCCCC4=C5C(C(=O)N(C5)C6C(=O)NC(=O)CC6)=CC=C4)=O)=N1)=CC(=C(OC)C3)C=7C(C)=NOC7C)C=8N(CC)N=C(C8)C9CC9 |
| 密度 | 1.52 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 22.5 mg/mL (28.2 mM), Sonication is recommended. H2O: 0.1 mg/mL, insoluble | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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