购物车
  • 全部删除
  • TargetMol
    您的购物车当前为空

ENMD-2076

Rating icon 很棒
产品编号 T2358Cas号 934353-76-1

ENMD2076是一种多靶点激酶抑制剂,抑制Aurora A、Flt3、KDR/VEGFR2、Flt4/VEGFR3、FGFR1、FGFR2、Src、PDGFRα的IC50值分别为1.86、14、58.2、15.9、92.7、70.8、20.2 and 56.4 nM。

ENMD-2076

ENMD-2076

Rating icon 很棒
纯度: 97.63%
产品编号 T2358Cas号 934353-76-1

ENMD2076是一种多靶点激酶抑制剂,抑制Aurora A、Flt3、KDR/VEGFR2、Flt4/VEGFR3、FGFR1、FGFR2、Src、PDGFRα的IC50值分别为1.86、14、58.2、15.9、92.7、70.8、20.2 and 56.4 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 347现货
2 mg¥ 468现货
5 mg¥ 689现货
10 mg¥ 1,160现货
25 mg¥ 2,080现货
50 mg¥ 3,290现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 773现货
大包装 & 定制
加入购物车
实验操作小课堂
查看更多

"ENMD-2076"的相关化合物库

选择批次:
纯度:≥95%
联系我们获取更多批次信息
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
ENMD-2076, a multi-targeted kinase inhibitor, has specific activity against Aurora A, Flt3, KDR/VEGFR2, Flt4/VEGFR3, FGFR1, FGFR2, Src, PDGFRα.
靶点活性
FLT3:1.86 nM, Aurora A:14 nM, RET:10.4 nM, Src:20.2 nM, VEGFR3/FLT4:15.9 nM
体外活性
在MDA-MB-231异种移植模型中, ENMD-2076可以抑制形成新血管,同时使形成的血管发生退化.在HT29异种移植模型中,ENMD-2076对Flt3以及VEGFR2 / KDR和FGFR1 / 2的激活持续发挥抑制作用.在H929人浆细胞瘤异种移植物中,口服ENMD-2076(50-200 mg / kg /day),其中磷酸 - 组蛋白3(pH3),Ki-67显著降低,裂解的胱天蛋白酶-3显著增加.
体内活性
ENMD-2076作用于PI3K/AKT通路,下调凋亡抑制蛋白。ENMD-2076能够抑制aurora A和B激酶,且诱导细胞周期停在G2/M 期。在多种作用于血管生成的激酶中(IC50=1.86-120 nM),ENMD-2076能够发挥作用,比如VEGFR2/KDR 和VEGFR3, FGFR1和FGFR2, 及PDGFRα。在多种人类实体瘤和血癌细胞系中(IC50=0.025 -0.7 μM),ENMD-2076使细胞停滞在G2/M 期,诱导细胞凋亡
激酶实验
Kinase assays: Recombinant Aurora A and B kinase enzymes and appropriate PanVera Z'-Lyte kinase assay kits are purchased. Assays are carried out in kinase assay buffer (50 mM of HEPES, pH 7.5, 10 mM of MgCl2, 5 mM of EGTA, 0.05% Brij-35) supplemented with 2 mM of DTT. Activities are determined at an ATP concentration equivalent to the apparent Km for each enzyme, and an enzyme concentration that results in approximately 30% phosphorylation of the peptide substrate after 1 hour. Dose–response curves of relative enzyme activity versus ENMD-2076 concentration are plotted with Grafit and used to calculate IC50 values. Potency of ENMD-2076 free base against a select panel of 100 kinase enzymes is determined using the SelectScreen kinase profiling service. ATP concentrations are at the apparent Km for each enzyme or 100 μM if the apparent Km could not be reached. Percent inhibition is determined at an ENMD-2076 free base concentration of 1 μM; for kinases where significant inhibition is noted, IC50 values are determined by generating full 10-point dose–response curves.
细胞实验
The antiproliferative effect of ENMD-2076 on adherent tumor cell lines is measured by plating 500 cells per well in a 96-well plate and incubating with ENMD-2076 for 96 hours. Cellular proliferation is measured using the sulforhodamine B assay. The leukemia-derived, nonadherent cell lines are assayed by plating 5 × 103 cells per well in a 96-well plate. The cells are incubated with ENMD-2076 for 48 hours and then survival is assayed using the Alamar Blue reagent. To measure the effect of ENMD-2076 on VEGF- and fibroblast growth factor (FGF)-induced proliferation of human umbilical vein endothelial cell (HUVEC), cells are serum starved for 6 hours, then treated with ENMD-2076 free base, and stimulated with 5 ng/mL bFGF or 25 ng/mL VEGF (R and D Systems) for 72 hours. Cell proliferation is measured using WST-(Only for Reference)
化学信息
分子量375.47
分子式C21H25N7
CAS No.934353-76-1
SmilesCN1CCN(CC1)c1cc(Nc2cc(C)[nH]n2)nc(\C=C\c2ccccc2)n1
密度1.267
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 97 mg/mL (258.3 mM)
H2O: 1 mg/mL (2.66 mM)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6633 mL13.3166 mL26.6333 mL133.1664 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.5327 mL2.6633 mL5.3267 mL26.6333 mL
10 mM0.2663 mL1.3317 mL2.6633 mL13.3166 mL
20 mM0.1332 mL0.6658 mL1.3317 mL6.6583 mL
50 mM0.0533 mL0.2663 mL0.5327 mL2.6633 mL
100 mM0.0266 mL0.1332 mL0.2663 mL1.3317 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

Related Tags: buy ENMD-2076 | purchase ENMD-2076 | ENMD-2076 cost | order ENMD-2076 | ENMD-2076 chemical structure | ENMD-2076 in vivo | ENMD-2076 in vitro | ENMD-2076 formula | ENMD-2076 molecular weight