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SLMP53-2是一种可以重建p53转录活性的突变p53再激活因子。该化合物通过促进mutp53-Y220C与Hsp70之间的作用,恢复了mutp53-Y220C的野生型构象和其DNA结合能力。此外,SLMP53-2能够诱导细胞周期停滞、细胞凋亡以及ER应激,展现出了其抗肿瘤的潜力。
SLMP53-2是一种可以重建p53转录活性的突变p53再激活因子。该化合物通过促进mutp53-Y220C与Hsp70之间的作用,恢复了mutp53-Y220C的野生型构象和其DNA结合能力。此外,SLMP53-2能够诱导细胞周期停滞、细胞凋亡以及ER应激,展现出了其抗肿瘤的潜力。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25 mg | ¥ 10,600 | 6-8周 | |
50 mg | ¥ 13,800 | 6-8周 | |
100 mg | ¥ 17,500 | 6-8周 |
产品描述 | SLMP53-2 is a mutant p53 reactivator that restores the wild-type-like conformation and DNA-binding ability of mutp53-Y220C through enhanced interaction with Hsp70, thereby reinstating p53's transcriptional activity. This compound induces cell cycle arrest, apoptosis, and endoplasmic reticulum (ER) stress, displaying antitumor activity [1] [2]. |
体外活性 | SLMP53-2(3.12-50 μM;48小时)对HuH-7和HCC1419细胞的增殖有抑制作用,并显示出相似的IC 50值。相比之下,SLMP53-2在非肿瘤HFF-1细胞中的生长抑制活性明显减弱(IC 50为50 µM)[1]。此外,SLMP53-2(14-28 μM;48-72小时)能诱导HuH-7细胞在G0/G1期发生细胞周期阻滞,并引起细胞凋亡[1]。在持续14天的实验中,SLMP53-2(0.9-14 μM)对HuH-7细胞集落的形成显示出浓度依赖的抑制效果[1]。在24小时内,28 μM浓度的SLMP53-2能够提高HuH-7细胞中XBP1核蛋白、剪接XBP1(sXBP1)mRNA以及磷酸化eIF2α的水平[1]。SLMP53-2(14 μM;16-48小时)可增加HuH-7细胞中MDM2、p21、GADD45、BAX和KILLER的蛋白表达,降低生存素和VEGF的水平,而这些作用在HuH-7 p53KO细胞中不再出现[1]。此外,1.5 μM的SLMP53-2能增强HuH-7细胞对Sorafenib的敏感性[1]。 |
体内活性 | SLMP53-2(50 mg/kg;i.p.,五次给药)能有效缩小携带HuH-7异种移植物裸鼠的肿瘤体积及重量,并未观察到显著的毒性副作用[1]。 |
分子量 | 394.47 |
分子式 | C26H22N2O2 |
CAS No. | 1826116-38-4 |
存储 | Shipping with blue ice. |
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