2259
60
1
29
Cat. No. | Product Name | ||
---|---|---|---|
L9850 | 口服活性化合物库 | 2427 compounds | |
2427 种口服活性化合物独特集合,可用于高通量筛选和高内涵筛选 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T8580 |
Bupranolol
|
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Bupranolol 是竞争性的、口服活性的、非选择性的β-adrenoceptor 拮抗剂,无固有的拟交感神经活性。 | |||
T8348 |
Phentolamine
|
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Phentolamine 是一种 alpha-1 和 alpha-2 选择性肾上腺素能受体拮抗剂。 | |||
T1292 |
Tiapride hydrochloride
|
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Tiapride 是一种大脑中 D2/3 多巴胺受体的选择性阻滞剂。 它用于治疗各种精神和神经系统疾病,包括运动障碍、酒精戒断综合征、精神病的阴性症状以及老年人的攻击和激动。 | |||
T9732 |
VY-3-135
|
Fatty Acid Synthase | Metabolism |
VY-3-135 是口服有效的乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2)选择性 抑制剂,IC50为 44 nM,对重组人 ACSS1 或 ACSS3 没有抑制活性。它有效抑制 ACSS2 依赖性脂肪酸代谢,但对肿瘤中的基因表达没有影响。 | |||
T8734 |
Choline
|
Others | Others |
Choline hydroxide 是一种普遍存在的水溶性营养素,通常与 B 族维生素有关。 | |||
T34896 |
Tofisopam
Emandaxin,托非索洋,Grandaxin |
Others | Others |
Tofisopam (Grandaxin) 是2,3-苯二氮卓类化合物,具有抗焦虑活性,可口服。 | |||
T9565 |
OSBPL7-IN-1
|
Others | Others |
OSBPL7-IN-1 是口服有效的氧甾醇结合蛋白样 7 (OSBPL7)抑制剂。它促进质膜上ABCA1的增加,但不影响 mRNA 表达。 | |||
T9805 |
BAY 2666605
|
PDE | Metabolism |
BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE3A 和 PDE3B 抑制剂,IC50 分别为 87 nM 和 50 nM。 BAY 2666605 具有抗癌作用。 | |||
T9590 |
T-1095
|
SGLT; transporter | GPCR/G Protein; Metabolism |
T-1095 是一种口服有活性的Na+-葡萄糖协同转运蛋白选择性抑制剂,能够抑制 SGLT1 (IC50:22.8 µm) 及 SGLT2 (IC50:2.3 µm) 。它可用于研究糖尿病。 | |||
T9164 |
BMS-986242
BMS986242 |
IDO; Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) | Metabolism |
BMS-986242 是具有口服具有活力、强效的、选择性的 indoleamine-2,3-dioxygenase 1 抑制剂,可用于研究癌症。 | |||
T2629 |
UNC2881
|
TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
UNC2881 是一种特异性Mer 激酶抑制剂,可抑制稳态的Mer 激酶磷酸化,其IC50=22 nM。 | |||
T2678 |
LB42708
|
Transferase | Metabolism |
LB42708 是一种口服有活力的特异性法尼基转移酶抑制剂。它对H-Ras、N-Ras 和K-Ras4B 的法尼基化均有抑制作用,其IC50分别为 0.8 nM、1.2 nM 和 2.0 nM。 | |||
T17158 |
trans-AUCB
t-AUCB |
Epoxide Hydrolase | Metabolism |
trans-AUCB (t-AUCB) 是口服具有活力的、选择性的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂,对人,小鼠和大鼠的 sEH 的IC50分别为 1.3 nM,8 nM,8 nM。它具有抗神经胶质瘤特性。 | |||
T7686 |
Ramiprilat
|
RAAS | Endocrinology/Hormones |
Ramiprilat 是 Ramipril 的活性代谢物,是一种口服有活力的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,其 Ki=7 pM。它可用于研究心力衰竭以及高血压。 | |||
T8581 |
Flecainide hydrochloride
|
Others | Others |
Flecainide hydrochloride 是一种用于预防和治疗异常快速心率的药物。这包括室性和室上性心动过速。 | |||
T9977 |
SGK1-IN-4
|
SGK | Metabolism |
SGK1-IN-4 是 SGK1 的特异性抑制剂,可用于骨关节炎研究。 | |||
T36670 |
JNJ-67856633
|
MALT | Immunology/Inflammation |
JNJ-67856633 是口服有效的、选择性的、变构性的 MALT1 protease 抑制剂。在某些情况下,JNJ-67856633可以导致肿瘤停滞。 | |||
T21593 |
AAL-993
|
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AAL-993 是口服有效的VEGFR 选择性抑制剂,抑制 VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3 的IC50分别为 130 nM、23 nM 和 18 nM,对其他酪氨酸激酶的抑制作用较弱。AAL-993 具有抗血管生成和抗肿瘤的活性。 | |||
T4628 |
Seladelpar
MBX 8025 |
PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Seladelpar (MBX 8025) 是一种有效的,具有口服活性的, 特异性PPAR-δ激动剂,EC50为 2 nM。 | |||
T7503 |
Upadacitinib
乌帕替尼,ABT-494 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的,具有口服活性的 JAK1抑制剂,IC50为43 nM,可用于多种自身免疫性疾病的研究。它对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。 | |||
T22304 |
Desciclovir
BW A515U,地昔洛韦,6-Deoxyacyclovir,DCV |
Antifection | Microbiology/Virology |
Desciclovir (DCV) 是抗疱疹药物阿昔洛韦的前药,口服有活性,在体内被黄嘌呤氧化酶转化成为阿昔洛韦。 | |||
T60024 |
CFT7455
Cemsidomide |
Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
CFT7455 (Cemsidomide) 是一种抗癌剂,对 cereblon E3 连接酶具有高亲和力,Kd 为 0.9 nM。 CFT7455 是锌指转录因子 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的口服活性降解剂。 | |||
T28167 |
NGB 2904
NGB2904 HCl,NGB-2904,NGB2904 |
Others; Dopamine Receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience; Others |
NGB 2904 是一种具有口服活性的、选择性的多巴胺(DA) D3受体拮抗剂,可用于具可卡因成瘾。 | |||
T21976 |
ONO-8130
|
Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
ONO-8130 是前列腺素 EP1 受体选择性拮抗剂,口服有活力,能够阻断 L6 脊髓中ERK 的磷酸化。它可缓解环磷酰胺致膀胱炎小鼠的膀胱疼痛,可用于研究间质性膀胱炎。 | |||
T9627 |
PHD-1-IN-1
|
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Chromatin/Epigenetic; Metabolism |
PHD-1-IN-1 是口服有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 1抑制剂,IC50为 0.034 μM。它与活性位 Fe2+具有独特的单齿结合相互作用,并诱导形成一个 “Arg367-out” 口袋。 | |||
T2578 |
Didanosine
ddI,去羟肌苷,2',3'-Dideoxyinosine |
HIV Protease; Reverse Transcriptase | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Didanosine (ddI) 是一种逆转录酶抑制剂,IC50为490nM。 | |||
T22675 |
Co 102862
V 102862 |
Others; Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Others |
Co 102862 是一种电压门控钠通道阻滞剂。 Co 102862 可用于抗惊厥的研究。 | |||
T22436 |
Takeda-6d
|
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Takeda-6d 是一种新型、有效的 DFG-out RAF/血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂,IC50 分别为 7.0 nM 和 2.2 nM。 | |||
T1448 |
Dasatinib
BMS-354825,达沙替尼 |
Apoptosis; Bcr-Abl; Src; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Dasatinib (BMS-354825) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制 Src 和 Bcr-Abl (Ki=16/30 pM),具有口服活性和 ATP 竞争性。Dasatinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗白血病和淋巴瘤等。 | |||
T0389 |
Dabigatran etexilate
达比加群酯,BIBR 1048 |
Thrombin | Proteases/Proteasome |
Dabigatran etexilate (BIBR 1048) 是一种 Dabigatran 前药,具有口服活性。它具有抗凝作用,能够预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。 | |||
T1072 |
Loxeen
Pridinol methanesulfonate,Α,Α-二苯基-1-哌啶丙醇(普立地诺 甲磺酸盐 ) |
AChR | Neuroscience |
Loxeen (Pridinol methanesulfonate) 用作抗胆碱能药物和抗帕金森病药物。 | |||
T2316 |
Omarigliptin
MK-3102,奥格列汀 |
Proteasome; DPP-4 | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Omarigliptin (MK-3102) 是高效选择性 DPP4抑制剂,IC50=为1.6nM。 | |||
T1613 |
Hydralazine hydrochloride
Hydralazine HCl,Apresoline,盐酸肼屈嗪 |
MAO; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Neuroscience |
Hydralazine hydrochloride (Apresoline) 是一种直接作用的血管舒张剂,可抗高血压。 | |||
T30937 |
Cimicoxib
UR-8880,UR8880,trade name: Cimalgex |
COX | Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Cimicoxib (UR8880) 是一种有效的、选择性的 COX-2 抑制剂,具有抗炎和镇痛活性。 | |||
T40187 |
GNF2133
|
DYRK | Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GNF2133 是一种有效的特异性 DYRK1A 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。 GNF2133 可用于关于 1 型糖尿病的研究。 | |||
T21696 |
SC-57461A
N -甲基- N -[3 - [4 - (苯甲基)苯氧基]丙基Β-丙氨酸盐酸盐 |
Aminopeptidase | Metabolism |
SC-57461A 是一种口服有活力的非肽类白三烯 A4 (LTA4) 水解酶选择性抑制剂,它能够抑制重组人 (IC50: 2.5 nM) 、小鼠 (IC50: 3 nM) 和小鼠LTA4水解酶 (IC50: 23 nM) 。 | |||
T7811 |
Pilsicainide HCl
SUN 1165,盐酸吡西卡呢 |
Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Pilsicainide HCl (SUN 1165) 是一种纯钠通道阻滞剂。 | |||
T9831 |
MKC-1
Ro-31-7453 |
Apoptosis; Akt; Microtubule Associated; mTOR | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling |
MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服生物可利用的小分子双吲哚基马来酰亚胺细胞周期抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T2171 |
SEW2871
SEW2871 |
S1P Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
SEW 2871 是一种可口服的高选择性 S1P1激动剂,EC50为 13.8 nM。它减少血液中的淋巴细胞数量,可用于糖尿病、阿尔茨海默氏病、肝纤维化和炎症相关研究。它激活 ERK、Akt 和 Rac 信号通路,并诱导 S1P1 内在化和再循环。 | |||
T29856 |
Aleplasinin
PAZ 417,PAZ417,PAZ-417 |
PAI-1 | Metabolism |
Aleplasinin (PAZ 417) 是纤溶酶原激活物抑制剂 1 (PAI-1) 的选择性和口服活性抑制剂,是纤溶系统的关键负调节剂。 Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病研究。 | |||
T7511 |
Cyclo(his-pro)
|
NF-κB; Endogenous Metabolite | Metabolism; NF-κB |
Cyclo(his-pro) 是一种口服具有活力的,结构上与促甲状腺激素释放激素相关的环状二肽。它能够抑制NF-κB 核积累,也能够穿越脑血屏障并影响多种炎症和应激反应。 | |||
T0692 |
Allopurinol
Zyloric,别嘌醇,Zyloprim,Lopurin,别嘌呤醇 |
ROS; Xanthine Oxidase | Immunology/Inflammation; Metabolism |
Allopurinol (Zyloric) 是一种黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,IC50=7.82±0.12 μM。 | |||
T5329 |
Trandolapril
|
Angiotensin-converting Enzyme (ACE) | Metabolism |
Trandolapril 是 Trandolaprilat 的前体药物。Trandolapril 是一种口服血管紧张素转换酶抑制剂,在高血压和充血性心力衰竭及心肌梗死领域有研究价值。 | |||
T6048 |
Dalcetrapib
JTT-705,达塞曲匹,RO4607381 |
CETP | Metabolism |
Dalcetrapib (RO4607381) 是rhCETP 抑制剂(IC50:0.2 μM),具有增加血浆中HDL 胆固醇含量的作用。 | |||
T16813 |
RX-3117
fluorocyclopentenylcytosine,TV-1360 |
Nucleoside Antimetabolite/Analog | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
RX-3117 (fluorocyclopentenylcytosine) 是一种新型的胞苷类似物,在几种癌细胞系中显示出抗癌活性,包括对吉西他滨耐药的变体。 | |||
T5133 |
Dabigatran Etexilate Mesylate
甲磺酸达比加群酯,BIBR 1048MS,Dabigatran etexilate methanesulfonate |
Thrombin | Proteases/Proteasome |
Dabigatran Etexilate Mesylate (BIBR 1048MS) 是一种口服具有活性的 Dabigatran 前药,具有抗凝作用,能够预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。 | |||
T0682 |
Lamivudine
GR109714X,BCH-189,拉米夫定 |
HIV Protease; Reverse Transcriptase | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Lamivudine (BCH-189) 是一种核苷逆转录酶抑制剂,可抑制HIV 逆转录酶1和2 以及乙型肝炎病毒的逆转录酶。 | |||
T3965 |
Fevipiprant
QAW039,NVP-QAW039,非维匹仑 |
GPR; Prostaglandin Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Fevipiprant (NVP-QAW039) 是一种选择性、强效、可逆的竞争性 CRTh2 拮抗剂,KD 值为1.1 nM,IC50为0.44 nM,能够引发人体嗜酸性粒细胞的形状变化。 | |||
T21314 |
Amsilarotene
TAC-101,TAC 101,TAC101 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Amsilarotene (TAC101) 是口服有活性的合成类视黄醇,对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力,对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki=为 2.4 nM 和 400 nM。它可造成人胃癌、卵巢癌细胞及肝细胞癌的凋亡,可用于研究癌症。 | |||
T0383 |
Fenspiride hydrochloride
Fenspiride HCl,Pneumorel,Fluiden,Decaspiride,盐酸芬司必利 |
Adrenergic Receptor; PDE; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience |
Fenspiride hydrochloride (Decaspiride) 是一种口服活性的非甾体抗炎剂,是 H1-组胺受体的拮抗剂,可用于呼吸系统疾病的研究。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T4S1114 |
Dryocrassin ABBA
东北贯众素,Dryocrassin |
Influenza Virus; Antibacterial | Microbiology/Virology |
Dryocrassin ABBA (Dryocrassin) 是一种从苦参中提取的黄酮类天然产物,具有抗病毒和抗菌活性。它抑制树突状细胞的免疫刺激功能,延长同种异体皮肤移植成活率。 | |||
T3858 |
macranthoidin A
灰毡毛忍冬皂苷甲,金银花 |
Others | Others |
Macranthoidin A 是一种具有口服活性的、提取于金银花中的皂苷。它对四氯化碳,对乙酰氨基酚和镉所致的肝损伤具有保护作用,对耳巴豆油的溶胀具有明显的抑制作用。 | |||
T1560 |
Prednisolone
氢化泼尼松,Predonine,Hydroretrocortine,泼尼松龙,Metacortandralone |
Glucocorticoid Receptor; Endogenous Metabolite | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
Prednisolone (Hydroretrocortine) 是有口服活性的皮质类固醇和糖皮质激素。它的抗炎特性约为氢化可的松的四倍,同时减少了水和盐的保留。它能够用于眼部抗炎研究。 | |||
T5784 |
Topotecan
NSC 609669,拓扑替康,SKF 104864A |
Topoisomerase; Autophagy | Autophagy; DNA Damage/DNA Repair |
Topotecan (NSC-609669) 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,通过抑制 DNA 拓扑异构酶起抗肿瘤作用,可用于治疗卵巢癌。 | |||
T1611 |
Isotretinoin
13-cis-Retinoic acid,异维A酸 |
Retinoid Receptor; Endogenous Metabolite; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) 是一种天然存在的维甲酸,具有潜在的抗肿瘤活性。 它结合并激活核视黄酸受体 (RAR), 活化的 RARs 作为促进细胞分化和凋亡的转录因子。它是一种类维生素A 和维生素A 衍生物,用于治疗严重的痤疮和某些形式的皮肤、头颈癌。 | |||
T1326 |
Gentamicin sulfate
SCH9724,Gentamycin sulfate,NSC-82261,硫酸庆大霉素 |
ribosome; DHFR; Antibacterial; Antibiotic | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology |
Gentamicin sulfate (SCH9724) 是一种广谱的氨基糖苷类抗生素,具有口服活性。Gentamicin sulfate 可以用于抑制敏感生物体中的蛋白质合成。 | |||
T0974 |
Novobiocin Sodium
Albamycinsodium,新生霉素钠,Cathomycin,Albamycin |
Potassium Channel; DNA gyrase; Topoisomerase; Antibacterial; Antibiotic; ABC; Autophagy | Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology |
Novobiocin Sodium (Albamycinsodium) 是源自 Streptomyces niveus 的抗生素。 它的化学结构类似于香豆素。Novobiocin 与 DNA 促旋酶结合并阻断三磷酸腺苷活性。 | |||
T5283 |
NADH disodium salt
Disodium NADH,NADH, disodium salt hydrate,beta-烟酰胺腺嘌呤二核苷二钠 |
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
NADH disodium salt hydrate是氧化还原酶的辅酶。 NADH在分解代谢过程中起到再生电子供体的作用,包括糖酵解,柠檬酸循环和β-氧化。 | |||
T6194 |
Fidaxomicin
非达米星,Tiacumicin B,OPT-80,Clostomicin B1,PAR-101 |
Apoptosis; DNA/RNA Synthesis; Antibacterial; Antibiotic | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology |
Fidaxomicin (Tiacumicin B) 是一种大环RNA 聚合酶抑制剂,具有窄谱活性。它选择性地根除致病性艰难梭菌,对构成正常健康肠道菌群的多种细菌影响很小。 | |||
T2719 |
Succinic acid
Asuccin,Amber acid,琥珀酸,1,2-Ethanedicarboxylic acid,Wormwood acid,Butanedioic acid,1,4-Butandioic Acid |
Endogenous Metabolite | Metabolism |
Succinic acid (1,2-Ethanedicarboxylic acid) 是无氧代谢的发酵产物,也是三羧酸循环的中间产物。 | |||
T3417 |
Amentoflavone
Didemethyl-ginkgetin,穗花杉双黄酮,Amenthoflavone,3',8''-Biapigenin |
Apoptosis; P450; Phospholipase; Reactive Oxygen Species; Opioid Receptor; COX; Antibacterial; RSV; Antifungal | Apoptosis; Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; NF-κB |
Amentoflavone (3',8''-Biapigenin) 是一种具有很多生物活性的双黄酮类天然产物,有抗炎、抗氧化和神经保护等作用。 | |||
T2755 |
Rhoifolin
野漆树苷,Apigenin-7-O-rhamnoglucoside,Apigenin 7-O-neohesperidoside,Rhoifoloside |
Others; p38 MAPK; NF-κB; transporter; IGF-1R; Autophagy | Autophagy; MAPK; Metabolism; NF-κB; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Rhoifolin (Apigenin 7-O-neohesperidoside) 是从琯溪蜜柚叶子分离的一种黄酮糖苷。它通过 RANKL 诱导的NF-κB 和MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减少破骨细胞生成。它通过增强脂联素分泌,胰岛素受体-β的酪氨酸磷酸化和GLUT4易位有助于治疗糖尿病并发症。 | |||
T3912 |
Saikosaponin B1
柴胡皂苷B1,柴胡皂苷 B1 |
Others | Others |
Saikosaponin B1 是柴胡的生物活性成分,具有抗癌作用。它能够靶向SMO 抑制 Hedgehog 通路,显著抑制髓母细胞瘤模型中的肿瘤生长。 | |||
T3014 |
(±)-Abscisic acid
Abscisic acid,Dormin,脱落酸,Abscisinsaeure |
Others | Others |
(±)-Abscisic acid 是一种口服具有活性的植物激素,也存在与动物中。它可以调节哺乳动物的血糖。 | |||
TQ0288 |
Hexahydrocurcumin
|
Reactive Oxygen Species; ROS; COX | Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience; NF-κB |
Hexahydrocurcumin 是一种选择性口服活性COX-2抑制剂,对 COX-1 无活性,是姜黄素的主要代谢产物之一,。它具有抗氧化,抗癌和抗炎作用。 | |||
T13092 |
Tauro-Obeticholic acid
|
FXR | Metabolism |
Tauro-Obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样 X 受体激动剂。 | |||
T4912 |
Jatrorrhizine chloride
盐酸药根碱,Yatrorhizine chloride,Neprotine chloride |
Others; 5-HT Receptor; OCT; Antibacterial; AChE | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience; Others |
Jatrorrhizine chloride (Neprotine chloride) 是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗氧化和抗疟原虫活性。它通过抑制摄取2转运蛋白的活性减少血清素和去甲肾上腺素的摄取。它是具有口服活性的乙酰胆碱酯酶抑制剂。 | |||
TN2429 |
Capsiate
|
Antioxidant; TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel; oxidation-reduction |
Capsiate 是一种具有口服活性的 TRPV1 激动剂,是非刺激性辣椒素类似物,可作为抗过敏剂,具有抗炎、抗氧、降糖和抑制血管生成活性。 | |||
T11060 |
DMAPT
Dimethylamino Parthenolide |
NF-κB | NF-κB |
DMAPT (Dimethylamino Parthenolide) 是一种具有口服活性的NF-κB 抑制剂,是一种 Parthenolide (PTL) 的类似物,对原发性急性髓性白血病细胞的LD50值为1.7 μM。具有潜在的抗肿瘤和抗转移作用。 | |||
T7064 |
Valproic Acid
Sodium valproate,2-Propylpentanoic Acid,丙戊酸,VPA,Depakine,2-Propylvaleric Acid |
Mitophagy; Gamma-secretase; HIV Protease; GABA Receptor; Sodium Channel; HDAC; Autophagy | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,可抑制 HDAC1 活性,诱导 HDAC2 降解,具有口服活性。Valproic Acid 可以用于癫痫和躁郁症的研究。 | |||
TJS2216 |
Aurantiamide acetate
金色酰胺醇酯,Asperglaucide |
Cysteine Protease | Proteases/Proteasome |
Aurantiamide acetate (Asperglaucide) 是抑制口服有活性的 cathepsin 选择性抑制剂,分离自 Portulaca oleracea L。它具有抗炎作用,可用于研究炎性相关疾病。 | |||
T0948L |
Corticosterone
皮质酮,17-Deoxycortisol,11β,21-Dihydroxyprogesterone,Kendall's compound B,肾上腺酮,Corticosterone (From plants) |
Glucocorticoid Receptor; Endogenous Metabolite | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
Corticosterone (Kendall's compound B) 是一种肾上腺皮质类固醇,有盐皮质激素和糖皮质激素的活性,具有口服活性。Corticosterone 参与体内能量、免疫反应和应激反应的调节。 | |||
T3S2007 |
MRE-269
3-氧代-12-烯-28-乌苏酸,MRE 269,ACT-333679,MRE269 |
Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
MRE-269 (ACT-333679) 是一种口服的长效前列环素受体激动剂前药,是 Selexipag 的活性代谢物,用于治疗肺动脉高压。 | |||
T3859 |
Isomucronulatol
7,2'-Dihydroxy-3',4'-dimethoxyisoflavan,7,2'-二羟基-3',4'-二甲氧基异黄烷,异短尖剑豆酚 |
Others | Others |
Isomucronulatol 是一种黄酮类化合物,分离自A. membranaceus根。它在体外对 LPS 刺激产生的 IL-12 p40 有抑制作用,具有潜在的抗炎作用。 | |||
T16442 |
PCO371
2,4-Imidazolidinedione, 1-(3,5-dimethyl-4-(2-((4-oxo-2-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-1,3,8-triazaspiro(4.5)dec-1-en-8-yl)sulfonyl)ethyl)phenyl)-5,5-dimethyl- |
Thyroid hormone receptor(THR) | Endocrinology/Hormones |
PCO371 (2,4-Imidazolidinedione, 1-(3,5-dimethyl-4-(2-((4-oxo-2-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-1,3,8-triazaspiro(4.5)dec-1-en-8-yl)sulfonyl)ethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-) 是口服具有活性的甲状旁腺激素受体 1 的完全激动剂,对 PTHR2 无作用 | |||
T5227 |
Tricaprin
Tridecanoin,Glyceryl tridecanoate,Glycerol Tridecanoate,TG(10:0/10:0/10:0),Glycerol tricaprate,甘油三癸酸酯,三癸酸甘油酯 |
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
Glycerol Tridecanoate 是癸酸的一种口服具有活性前体 (DA precursor),能够被水解为癸酸。它是中链甘油三酸酯 (MCT) 的主要成分,具有抗雄激素和抗高血糖特性。 它能够用做食品,药品,化妆品中的添加剂。 | |||
T0883 |
Tramiprosate
Homotaurine,3-Amino-1-propanesulfonic acid,Alzhemed,高牛黄酸 |
Beta Amyloid; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Tramiprosate (Alzhemed) 是一种具有口服活性的、可透过血脑屏障的天然氨基酸,存在于各种红色海藻中,能够可溶性 Aβ 结合并以非原纤维形式维持 Aβ。它是一种 GABA 类似物,具有神经保护,抗惊厥和抗高血压的活性。 | |||
T2986 |
Jatrorrhizine hydrochloride
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Others; 5-HT Receptor; Antibacterial; AChE | GPCR/G Protein; Microbiology/Virology; Neuroscience; Others |
Jatrorrhizine hydrochloride 是从小檗的根中提取的化合物,具有具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE)抑制剂,抑制去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。 | |||
T40615 |
N,N'-Dimethylthiourea
N,N-二甲基硫脲,DMTU |
Antioxidant | oxidation-reduction |
N,N'-Dimethylthiourea (DMTU) 是一种分离自黑蒜的化合物。N,N'-Dimethylthiourea 具有口服活性的羟基自由基 (•OH) 的清除剂,通过活化的中性粒细胞在体外阻止 •OH 的产生。N,N'-Dimethylthiourea 通过发挥 •OH 清除和抗炎作用,防止水浸限制应激诱导的大鼠胃粘膜损伤。 | |||
T6491 |
(-)-(S)-Equol
(−)-Equol,Equol,4',7-Dihydroxyisoflavan,4',7-Isoflavandiol,雌马酚 |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor; Endogenous Metabolite | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
(-)-(S)-Equol (4',7-Dihydroxyisoflavan) 是雌激素受体β的高亲和力配体。 | |||
T1678 |
Nystatin
Stamycin,Fungicidin,制霉菌素,Nystavescent |
Apoptosis; Antibiotic; Antifungal | Apoptosis; Microbiology/Virology |
Nystatin (Fungicidin) 属于多烯类抗真菌抗生素,对酵母和支原体有效,具有口服活性。Nystatin 可以用于治疗皮肤和口咽念珠菌感染。 | |||
T4954L |
Smilagenin
PYM50028,Cogane,AI3-44895,PYM 50028 |
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Smilagenin is an orally active inducer of nonpeptide neurotrophic factor. It also prevents and reverses neuronal damage induced by MPP+ in mesencephalic neurons, and by MPTP in a mouse model of Parkinson's disease. | |||
T68746 |
Chaetochromin
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Others | Others |
Chaetochromin also known as 4548-G05 and NSC 345647, is an orally active, small-molecule, selective agonist of the insulin receptor. It has potent and long-lasting antidiabetic activity in vivo in mice. | |||
T38557 |
Chitotriose trihydrochloride
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Others | Others |
Chitotriose trihydrochloride is an orally active chitooligosaccharide known for its antioxidant properties. It effectively inhibits the hydroxylation of benzoate to salicylate by H 2 O 2 in the presence of Cu 2+, with an IC 50 value of 80 μM. | |||
T75508 |
Bleomycin A5
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Others | Others |
Bleomycin A5 (Pingyangmycin),一种具有口服活性的糖肽类抗生素,既是抗肿瘤剂、细胞凋亡诱导剂,又是细菌代谢产物。 | |||
T60741 |
Dihydrocapsiate
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Others | Others |
Dihydrocapsiate 可用于研究代谢疾病,是二氢 capsinoid 家族的一种化合物。Dihydrocapsiate 口服有效的 TRPV1激动剂。 | |||
T61171 |
Cyclo(his-pro) TFA
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Others | Others |
Cyclo(his-pro) TFA, an orally active cyclic dipeptide structurally related to tyreotropin-releasing hormone, has shown inhibitory effects on NF-κB nuclear accumulation. Additionally, it possesses the ability to cross the blood-brain barrier and impact various inflammatory and stress responses [1, 2]. | |||
T72236 |
erythro-Austrobailignan-6
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Others | Others |
erythro-Austrobailignan-6 是一种口服活性的抗癌化合物,能够抑制 DNA 拓扑异构酶 I 及 II 的活性,同时诱导细胞凋亡并增加 p38 和 JNK 的磷酸化。 | |||
T75427 |
Cholic acid sodium hydrate
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Others | Others |
Cholic acid sodium hydrate, 为肝脏主要产生的胆汁酸,常与甘氨酸或牛磺酸结合,促进脂肪吸收及胆固醇排出,具备口服活性。 | |||
TN7337 |
Glucoraphenin potassium
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Others | Others |
Glucoraphenin potassium 是一种具口服活性的硫代葡萄糖苷,能通过芥子酶水解产生萝卜硫素,发挥抗癌作用,并可诱导激活异生物质代谢酶(XMEs)。 | |||
T38441 |
Manzamine A hydrochloride
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Others | Others |
Manzamine A hydrochloride is an orally active beta-carboline alkaloid that exhibits specific inhibitory effects on GSK-3β (IC50 = 10.2 μM) and CDK-5 (IC50 = 1.5 μM). Additionally, it targets vacuolar ATPases, leading to the inhibition of autophagy in pancreatic cancer cells. Manzamine A hydrochloride possesses antimalarial and anticancer properties, and also demonstrates potent activity against HSV-1[4]. | |||
T77988 |
Phenyl sulfate
Phenyl hydrogen sulfate |
Endogenous Metabolite | Metabolism |
Phenyl sulfate为肠道微生物衍生的口服活性代谢物,能在糖尿病实验模型中诱发蛋白尿及足细胞损伤,其可能成为糖尿病肾病的疾病标志物和未来治疗靶点。 | |||
T81222 |
Salvifaricin
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Salvifaricin是一种口服活性的二萜类化合物,可从墨西哥鼠尾草和西班牙鼠尾草中提取。Salvifaricin能显著降低空腹血糖以及血清甘油三酯(TG)水平,表现出抗糖尿病的效果。 | |||
T75433 |
Norisoboldine hydrochloride
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Others | Others |
Norisoboldine hydrochloride是一种口服活性天然芳基烃受体(AhR)激动剂,作为林参中的主要异喹啉类生物碱,适用于类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎的研究。 | |||
T72961 |
Falcarindiol
法卡林二醇 |
Others | Others |
Falcarindiol 是一种口服活性聚乙炔氧脂,能激活 PPARγ 并增加 ABCA1 表达,具有诱导细胞凋亡和自噬的功能。此外,Falcarindiol 还展现出抗炎、抗菌、抗癌和抗糖尿病等特性。 | |||
T15949 |
Mahanimbine
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AChE | Neuroscience |
Mahanimbine 存在于Murraya koenigii 的根、叶和茎中,是从Murraya koenigii 中的提取的一种具有口服活性的生物碱。Mahanimbine 具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,可抑制了高脂肪饮食(HFD)引起的小鼠代谢并发症的发展,对科尼氏分枝杆菌叶对链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠胰腺β细胞组织病理学变化有作用。 | |||
T60692 |
Masoprocol
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Others | Others |
Masoprocol (meso-Nordihydroguaiaretic acid) 是口服有效的脂氧合酶 (lipoxygenase) 抑制剂。Masoprocol 具有出抗高血糖活性,可用于 II 型糖尿病的研究。 Masoprocol 可降低体内肝甘油三酯和葡萄糖浓度。 | |||
T81324 |
Quercetin-3-O-(2′′-O-galloyl)-β-D-glucopyranoside
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Quercetin-3-O-(2′′-O-galloyl)-β-D-glucopyranoside 是一种从天竺葵属植物中分离的酚类化合物,具有口服活性和抗炎特性,可能在治疗水肿和改善主动脉内皮依赖性舒张损伤方面有应用潜力。 | |||
T21266 |
Quinine sulfate
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Others | Others |
Quinidine sulfate 是一种抗心律失常剂。Quinidine sulfate 是一种口服有效的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂。Quinidine sulfate 是 K+通道 (K+channel) 的有效阻断剂,IC50值为 19.9 μM。Quinidine sulfate 同时具有抗疟疾的研究潜力。 | |||
T75527 |
Chrexanthomycin C
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Others | Others |
Chrexanthomycin C 是一种具有显著生物活性的海洋天然产物,具有口服活性。Chrexanthomycin C 对 DNA (G4C2)4 G4 具有结合亲和力,Kd 值为 2.8 mM。Chrexanthomycin C 可用于肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 等神经退行性疾病的研究。 | |||
------------------------ 更多 ------------------------ |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T60016 |
VV116
GS-621763-d1,JT001 |
SARS-CoV; RSV | Microbiology/Virology |
VV116 (JT001) 是一种针对呼吸道合胞病毒和 SARS-CoV-2 感染的选择性和口服活性核苷抗病毒剂。 | |||
T24046 |
WNK-IN-11-d3
WNK inhibitor-12,WNKIN12,WNK IN 12,WNK inhibitor 12,WNK-IN-12 |
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WNK-IN-12 is an effective, selective, and orally active WNK1 kinase inhibitor. | |||
T19305 |
Eldecalcitol-d6
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Others | Others |
Eldecalcitol is an orally active analogue of active vitamin D used in the treatment of osteoporosis. Eldecalcitol-d6 is the deuterium labeled Eldecalcitol. | |||
T13181 |
Tolcapone D7
Ro 40-7592 D7 |
Transferase | Metabolism |
Tolcapone D7 is a deuterium-labeled Tolcapone. Tolcapone is a selective and orally active inhibitor of COMT. | |||
T12329 |
Ospemifene D4
FC-1271a D4 |
Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Ospemifene D4 is a deuterium labeled Ospemifene. Ospemifene is a selective and orally active modulator of estrogen receptor. | |||
T12355 |
Palbociclib-d8
PD 0332991 D8,Palbociclib D8 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Palbociclib D8 is a deuterium labeled Palbociclib. Palbociclib is a selective and orally active inhibitor of CDK4 and CDK6 (IC50s of 11 and 16 nM, respectively). | |||
T13195 |
Trandolapril D5
RU44570 D5 |
Others | Others |
Trandolapril D5 is a deuterium labeled Trandolapril. Trandolapril is an orally active inhibitor of angiotensin converting enzyme (ACE) for hypertension and congestive heart failure (CHF). | |||
T19187 |
Aliskiren D6 hemifumarate
CGP 60536 D6 hemifumarate,SPP 100 D6 hemifumarate,CGP60536B D6 hemifumarate |
RAAS | Endocrinology/Hormones |
Aliskiren (CGP 60536) D6 hemifumarate is a deuterium-labeled Aliskiren hemifumarate. Aliskiren hemifumarate is a direct and orally active renin inhibitor (IC50: 1.5 nM). | |||
T10282 |
Aliskiren D6 Hydrochloride
SPP 100 D6 Hydrochloride,CGP60536B D6 Hydrochloride,CGP 60536 D6 Hydrochloride |
Others | Others |
Aliskiren (CGP 60536) D6 Hydrochloride is a deuterium-labeled Aliskiren. Aliskiren hemifumarate is a direct and orally active renin inhibitor (IC50: 1.5 nM). | |||
T11817 |
Lansoprazole Sulfide D4
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Proton pump | Membrane transporter/Ion channel |
Lansoprazole Sulfide D4 is a deuterium labeled Lansoprazole Sulfide. Lansoprazole Sulfide is an orally active anti-TB (Mycobacterium tuberculosis) agent with IC50 values of 0.59 μM intracellularly and 0.46 μM in broth.Lansoprazole Sulfide is an active metabolite of the proton pump inhibitor Lansoprazole. | |||
T12210 |
Netupitant D6
CID-6451149 D6 |
Others | Others |
Netupitant D6 is the deuterium labeled Netupitant, which is a selective and orally active antagonist of neurokinin-1 receptor. | |||
TMIH-0519 |
Selexipag Active Metabolite-d7
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Selexipag Active Metabolite-d7 是 Selexipag Active Metabolite 的氘代化合物。Selexipag Active Metabolite 的 CAS 号为 475085-57-5。MRE269 是一种口服的长效前列环素受体激动剂前药,是 Selexipag 的活性代谢物,用于治疗肺动脉高压。 | |||
T12521 |
Ponatinib-d8
AP24534 D8 |
Others | Others |
Ponatinib D8 is a deuterium labeled Ponatinib. Ponatinib is an orally active inhibitor of multi-targeted kinase(Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1, and Src with IC50s of 0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM, and 5.4 nM, respectively). | |||
T11246 |
Etoricoxib-d4
MK-0663 D4,依托考昔 D4,L-791456 D4,Etoricoxib D4 |
Others | Others |
Etoricoxib D4 is a non steroidal anti-inflammatory agent, acting as a selective and orally active COX-2 inhibitor, with IC50s of 1.1 μM and 116 μM for COX-2 and COX-1 in human whole blood.Etoricoxib D4 is a deuterium labeled Etoricoxib. | |||
T11197 |
Enclomiphene D4 hydrochloride
(E)-Clomiphene D4 hydrochloride,Enclomifene D4 hydrochloride,trans-Clomiphene D4 hydrochloride |
Others | Others |
Enclomiphene D4 hydrochloride ((E)-Clomiphene D4 hydrochloride; trans-Clomiphene D4 hydrochloride; Enclomifene D4 hydrochloride) is a potent and orally active oestrogen receptor antagonist, with antioestrogenic property.Enclomiphene D4 hydrochloride ((E)-Clomiphene D4 hydrochloride; trans-Clomiphene D4 hydrochloride; Enclomifene D4 hydrochloride) is a deuterium labeled Enclomiphene. | |||
TMIH-0394 |
Nirmatrelvir-d9
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Nirmatrelvir-d9 是 Nirmatrelvir 的氘代化合物。Nirmatrelvir 的 CAS 号为 2628280-40-8。PF-07321332 是一种有效的口服活性SARS-CoV 3CLPRO抑制剂,对 SARS-CoV-2 病毒有针对性,可研究 COVID-19。它是一种胰蛋白酶样蛋白酶抑制剂,可抑制气道上皮钠通道功能。 | |||
TMIJ-0158 |
Sitafloxacin-d4
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Sitafloxacin-d4 是 Sitafloxacin 的氘代化合物。Sitafloxacin 的 CAS 号为 127254-12-0。Sitafloxacin (Sitafloxacin anhydrous) 是一种具有口服活性的氟喹诺酮类抗生素,具有广谱的抗菌活性。Sitafloxacin 可用于研究呼吸道感染和尿路感染。 | |||
TMIJ-0183 |
Terazosin-d8
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Terazosin-d8 是 Terazosin 的氘代化合物。Terazosin 的 CAS 号为 63590-64-7。 | |||
TMIJ-0263 |
Dienogest-d6
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Dienogest-d6 是 Dienogest 的氘代化合物。Dienogest 的 CAS 号为 65928-58-7。Dienogest是一种孕酮受体激动剂,作用于子宫内膜异位,有口服的子宫内膜活性。 | |||
T72818 |
Dosimertinib-d3
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Dosimertinib-d3是一种有效的口服活性EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。 | |||
TMIH-0602 |
Vonoprazan-d4
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Vonoprazan-d4 是 Vonoprazan 的氘代化合物。Vonoprazan 的 CAS 号为 881681-00-1。Vonoprazan 是一种质子泵抑制剂,是口服活性钾竞争性酸阻断剂,有抗分泌作用。在 pH 为 6.5 时,它抑制猪胃微粒体中的 H+,K+-ATPase 酶活性,IC50值为 19 nM。它可用于研究胃酸相关疾病。 | |||
TMIH-0601 |
Vonoprazan-d3
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Vonoprazan-d3 是 Vonoprazan 的氘代化合物。Vonoprazan 的 CAS 号为 881681-00-1。Vonoprazan 是一种质子泵抑制剂,是口服活性钾竞争性酸阻断剂,有抗分泌作用。在 pH 为 6.5 时,它抑制猪胃微粒体中的 H+,K+-ATPase 酶活性,IC50值为 19 nM。它可用于研究胃酸相关疾病。 | |||
T71055 |
Albendazole-d7
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Albendazole-d7 is intended for use as an internal standard for the quantification of albendazole by GC- or LC-MS. Albendazole is an orally bioavailable benzimidazole anthelmintic that is active against a variety of helminths, including liver flukes, tapeworms, and roundworms. It eliminates Trichostrongylus in the fourth stomach of cattle and sheep when orally administered at doses ranging from 2.5 to 10 mg/kg as well as other species in the fourth stomach and the small and large intestine. Alben... | |||
TMID-0032 |
Oseltamivir-d3
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Oseltamivir-d3 是 Oseltamivir 的氘代化合物。Oseltamivir 的 CAS 号为 196618-13-0。Oseltamivir (GS 4104) 是一种具有口服活性和高效性的病毒神经氨酸酶 (NA),具有抗病毒活性,抑制 A/H3N2,A/H1N2,A/H1N1 和 B 型流感病毒,可用于研究流感和肺炎。 | |||
TMIJ-0252 |
Benazeprilat-d5
Benazepril EP Impurity C-d5 |
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Benazeprilat-d5 是 Benazeprilat 的氘代化合物。Benazeprilat 的 CAS 号为 86541-78-8。Benazeprilat(CGS 14831) 是一种具有口服活性的贝那普利活性代谢物。Benazeprilat 具有高效的抗血压活性,可与其他其他类别的化合物(包括噻嗪类利尿剂和钙通道阻滞剂)联合使用来减少与心血管风险和继发性终末器官损伤相关的疾病的发生。Benazeprilat 可能用于研究急性左心室衰竭。 | |||
TMIH-0087 |
Amlodipine-d4 Maleate (Racemic)
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Amlodipine-d4 Maleate (Racemic) 是 Amlodipine Maleate (Racemic) 的氘代化合物。Amlodipine Maleate (Racemic) 的 CAS 号为 88150-47-4。Amlodipine maleate是一种具有口服活性的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,通过阻滞电压依赖性L型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine maleate可用于研究高血压和癌症。 | |||
TMIH-0159 |
Citalopram-d6
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Citalopram-d6 是 Citalopram 的氘代化合物。Citalopram 的 CAS 号为 59729-33-8。Citalopram (Lu 10-171) 是一种具有口服活性的、选择性的血清素再摄取抑制剂 (SSRI),是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,是一种 S(+)-对映体 (Escitalopram) 和 R(-)-对映体的外消旋混合物。Citalopram 具有抗抑郁活性,可增强血清素能神经传递,可用于研究老年痴呆。 | |||
TMIH-0025 |
13C-d3-AOH1996
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13C-d3-AOH1996 是 AOH1996 的 13C 和氘代化合物。AOH1996 的 CAS 号为 2089314-64-5。AOH1996 是一种具有口服活性的复制体组分 PCNA (增殖细胞核抗原) 配体,靶向转录-复制冲突 (TRC)。AOH1996 可干扰 PCNA 与其结合蛋白的相互作用,导致 DNA 复制应激,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AOH1996 通过稳定 PCNA 和 RNA 聚合酶 II 的相互作用从而导致蛋白酶体依赖的 rpb1 降解和致命的 DNA 损伤。AOH1996 与 DNA 损伤剂具有协同作用,可抑制肿瘤细胞生长。 | |||
TMIH-0091 |
AOH-d3
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AOH-d3 是 AOH 的氘代化合物。AOH 的 CAS 号为 2089314-64-5。AOH1996 是一种具有口服活性的复制体组分 PCNA (增殖细胞核抗原) 配体,靶向转录-复制冲突 (TRC)。AOH1996 可干扰 PCNA 与其结合蛋白的相互作用,导致 DNA 复制应激,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AOH1996 通过稳定 PCNA 和 RNA 聚合酶 II 的相互作用从而导致蛋白酶体依赖的 rpb1 降解和致命的 DNA 损伤。AOH1996 与 DNA 损伤剂具有协同作用,可抑制肿瘤细胞生长。 |