5-ht

Serotonin (5-hydroxytryptamine) 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性5-HT 受体激动剂。它也是儿茶酚 O-甲基转移酶(COMT) 的抑制剂，Ki 值为 44 μM。

Serotonin hydrochloride (Serotonin HCl) 是一种内源性 5-HT 受体激动剂、CNS 中的单胺神经递质和儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂，Ki 值为 44 μM。

Puerarin (Kakonein) 是从葛根中提取的一种异黄酮，是一种5-HT2C 受体拮抗剂。

Harmine (Telepathine) 是一种从山茱萸种子中分离出来的生物碱，具有抗癌和抗炎活性。它是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶抑制剂，对5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。

Paliperidone (9-hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 拮抗剂和5-HT2A 拮抗剂。它用作非典型抗精神病药，用于精神分裂症的急性及维持治疗。它对α1和α2肾上腺素能受体和 H1组胺能受体也有拮抗作用。

Nuciferine ((-)-Nuciferine) 是一种在埃及蓝睡莲和水芙蓉中发现的生物碱，是5-HT2A、5-HT2B 和5-HT2C 拮抗剂，IC50分别为 478 nM、1 μM 和 131 nM。它也是5-HT7的反向激动剂，IC50为 150 nM。

Rotundine (Gindarine) 是多巴胺D1、D2和D3受体的拮抗剂，IC50值分别为 166、1.4 和 3.3 μM。 它也是5-HT1A 的拮抗剂，IC50值为 370 nM。

(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (O-Methylsinapic acid) 是一种来自羌活根和根茎的天然产物。

Flopropione (Phloropropiophenone) 是一种解痉剂，用作 5-HT1A 受体拮抗剂，也是儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂。

Trimipramine maleate (Surmontil maleate) 是一种 5-HT 受体拮抗剂，对 5-HT1C、5-HT2和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39、8.10和 4.66。

Jatrorrhizine (neprotin) 是一种从黄连中分离得到的生物碱，具有抗菌、抗氧化、抗疟原虫和神经保护活性。它通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素和去甲肾上腺素的摄取。它是一种有口服活性的乙酰胆碱酯酶制剂。

Cannabigerol 是一种植物大麻素，是一种高亲和力 α2-肾上腺素能受体激动剂、中度亲和力 5-HT1A 受体拮抗剂和低亲和力 CB1 CB2受体拮抗剂。它可降低眼压，有潜力治疗青光眼。

Xanthotoxol (Psoralen) 是一种具有生物活性的线性呋喃香豆素，具有很强的抗炎、抗氧化、5-HT 拮抗和神经保护作用等药理活性。

Buspirone (Buspirone free base) 是一种azaspiro 化合物，具有抗焦虑药、镇静剂、血清素能激动剂和EC 3.4.21.26(脯氨酸寡肽酶)抑制剂的作用。

Geissoschizine methyl ether 是从钩藤中发现的一种生物碱，是 Yokukansan 的主要活性成分，具有精神药物作用。它是一种有效的 5-羟色胺 A 受体激动剂，是 Yokukansan 改善攻击性和社交性的候选药物。

Resveratrol is a potent phenolic antioxidant found in grapes, red wine, and various berries that also has antiproliferative and anti-inflammatory activity. cis-Resveratrol is the double bond isomer of trans-resveratrol, the more often studied and naturally abundant of the two resveratrol isomers. cis-Resveratrol exhibits antioxidant activity in the µM range similar to that observed with trans-resveratrol. It blocks production of reactive oxygen species (ROS) by inhibition of NAD(P)H oxidase and also inhibits production of nitric oxide. At a concentration of 100 µM, cis-resveratrol significantly inhibits the expression of genes related to the Rel NF-κB IκB family, adhesion molecules, and acute-phase proteins in LPS and INF-γ-stimulated murine peritoneal macrophages. cis-Resveratrol inhibits uptake of noradrenaline and 5-HT by synaptosomes from rat brain with IC50 values of 79 and 51 µM, respectively. It also inhibits human monoamine oxidase-A (MOA-A) and MOA-B with IC50 values of 25 and 61 µM, respectively, which is similar to, but slightly less effective than, values obtained with trans-resveratrol.

Mesembrine ((+)-Mesembrine) 一种主要的生物碱，具有芳基八氢吲哚骨架。Mesembrine 是一种5-HT 转运蛋白抑制剂，Ki 为 1.4 nM。Mesembrine 还抑制磷酸二酯酶 4B (PDE4B)，IC50为 7.8 μM。

Momordin Ic (Momordin 1c) 是山茱萸的主要皂苷成分，通过氧化应激调控线粒体功能障碍诱导细胞凋亡，具有抗癌活性。

Isocorynoxeine (7-Isocorynoxeine) 是钩藤中的一种生物碱，剂量依赖性抑制5-HT2A 受体介导的电流反应，IC50为 72.4 μM。

Jatrorrhizine chloride (Neprotine chloride) 是从黄连中分离得到的生物碱，具有神经保护、抗菌、抗氧化和抗疟原虫活性。它通过抑制摄取2转运蛋白的活性减少血清素和去甲肾上腺素的摄取。它是具有口服活性的乙酰胆碱酯酶抑制剂。

p-Hydroxyphenethyl trans-ferulate 具有抗高血糖 （酵母α-葡萄糖苷酶，IC5019.24 ± 1.73 µmol L-1），抗氧化，抗炎活性，也具有抗癌特性和血清素能特性。

Harmine hydrochloride (telepathine hydrochloride) 是一种 DYRK 抑制剂，具有抗癌和抗炎活性。它对5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。

Gentisein (NSC-329491) 是 Mangiferin 的主要代谢物，有效抑制 5-HT 的摄取，IC50为 4.7 µM。

Jatrorrhizine hydroxide, 一种从黄连中提取的生物碱，展现了神经保护、抗菌、抗疟原虫及抗氧化的活性。作为一种高效的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂(IC50=872 nM)，其对BuChE的选择性高达115倍。此外，Jatrorrhizine hydroxide还能通过抑制uptake-2 transporter活性来减少血清素(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)的摄取，表现出口服活性。

Galanolactone has anti-5-HT effect, a diterpenoid isolated from ginger, is related to antagonism of 5-HT3 receptors, it has inhibit nitric oxide production with IC(50) values ranging from 5.5 to 28.5 μM. Galanolactone exerts anti-obesity effect through do

2'-O-Methylisoliquiritigenin 是从洋甘草中分离出来的一种天然产物，是由 NR 中特异性诱导的酶合成的。它上调 5-HT、NE、DA 和 GABA 途径，对 NE 通路有显著影响。

gamma-Mangostin (Normangostin) 是从药用植物山竹的果壳中提纯的一种天然产物，是一种竞争性5-HT2A 受体拮抗剂。它是运甲状腺素蛋白原纤维化抑制剂，与甲状腺素结合位点结合并稳定了 TTR 四聚体，具有抗高血压、预防结肠癌等作用。

Myristicin (Myristicine) 是一种在香料和伞形植物中发现的天然产物。肉豆蔻素具有抗胆碱能、抗菌和肝保护作用，还具有抗炎作用，其通过钙途径抑制dsrna 刺激的巨噬细胞中的NO、细胞因子、趋化因子和生长因子。Myristicin 可以诱导细胞凋亡，其特征是改变线粒体膜电位、细胞色素c 释放、Caspase-3激活、parp 切割和DNA 断裂。

1-Hydroxy-2,3,4,7-tetramethoxy-xanthone has vasodilatory action, causing vasodilation in the coronary artery pre-contracted with 1 μM 5-hydroxytryptamine (5-HT), with an EC 50 value of 6.6±1.4 μM.

Pteropodine acts as a positive modulator of muscarinic M(1) and 5-HT(2) receptors. Pteropodine shows antigenotoxic, antioxidant and lymphocyte induction effects, it also shows strong apoptotic effect on acute leukaemic lymphoblasts.

9-hydroxy Stearic Acid 是一种羟基脂肪酸，是9-PAHSA 的活性代谢物。9-hydroxy Stearic Acid 是由9-PAHSA 通过肝脏和胰腺的羧基酯脂肪酶形成的。9-hydroxy Stearic Acid (5 μM)抑制HT-29结肠癌细胞裂解物中组蛋白去乙酰化酶1 (HDAC1)的表达。3 .当浓度为100 μM.1时，可抑制HT-29细胞的增殖，并诱导细胞周期阻滞于G0 g1期。