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BRL 54443 maleate

Name: BRL 54443 maleate
Brand: TargetMol
SKU: T89241
Price: 331 USD
Availability: InStock
Rating: 4.5 (1 reviews)

产品编号 T89241Cas号 1197333-54-2

BRL 54443 (MALEATE) 作为一种5-HT1E/1F受体激动剂,展示了对这两种受体的高度选择性,其Ki值分别为1.1 nM和0.7 nM,相较于其他5-HT及多巴胺受体,其选择性超过30倍.

纯度: 无数据

产品编号 T89241Cas号 1197333-54-2

BRL 54443 (MALEATE) 作为一种5-HT1E/1F受体激动剂,展示了对这两种受体的高度选择性,其Ki值分别为1.1 nM和0.7 nM,相较于其他5-HT及多巴胺受体,其选择性超过30倍.

规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	10-14周
50 mg	询价	10-14周

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产品介绍

生物活性

产品描述	BRL 54443 (MALEATE) is a potent agonist for the 5-HT1E/1F receptors, exhibiting Ki values of 1.1 nM and 0.7 nM, respectively. It is over 30 times more selective in its affinity for these receptors than for other serotonin (5-HT) and dopamine receptors.
体外活性	BRL54443 在5-HT 1F 受体上具有高亲和力,尽管在其他受体上的亲和力较低,包括5-HT 1A(63 nM)、5-HT 1B(126 nM)、5-HT 1D(63 nM)、5-HT 2A(1259 nM)、5-HT 2B(100 nM)、5-HT 2C(316 nM)、5-HT 6(>10,000 nM)、5-HT 7(>10,000 nM)、D 2(501 nM)、D 3(631 nM)和α 1B-肾上腺素能受体(1259 nM).在DG细胞膜中,BRL54443 选择性激活 5-HT 1E 受体,并强效抑制受forskolin调控的cAMP产生(IC 50 =14 nM).此外,BRL54443 (MALEATE) (MALEATE) 还可诱导收缩(-log EC 50 =6.52).
体内活性	在大鼠模型中,仅限侧方的周围给药,而非对侧给药,BRL54443 (5-HT(1E/1F); 3-300 microg/paw) 显著降低了由福尔马林引起的抽搐行为.这一减少抽搐的现象被视作具有抗痛觉的效果.

化学信息

储存&溶解度

存储	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多