SB 242084 monohydrochloride

Name: SB 242084 monohydrochloride
Brand: TargetMol
SKU: T89527
Price: 1648 USD
Availability: InStock
Rating: 4.5 (1 reviews)

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产品编号 T89527Cas号 1260505-34-7

SB 242084 monohydrochloride 是一种高选择性、竞争性及高亲和力(pKi=9.0)的5-HT2C受体拮抗剂,能够透过血脑屏障.该化合物不仅能提升中脑腹侧被盖区 (VTA) 的多巴胺能神经元基础活性,也能增加伏隔核的多巴胺释放.此外,SB 242084 monohydrochloride 通过5-HT2A受体提高线粒体基因的表达及氧化代谢.该化合物在研究焦虑、抑郁、精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤领域显示出显著潜力.

SB 242084 monohydrochloride

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产品编号 T89527Cas号 1260505-34-7

规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	10-14周
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产品介绍

生物活性

产品描述	SB 242084 monohydrochloride is a selective, competitive, and high-affinity 5-HT2C receptor antagonist (pKi=9.0) that can cross the blood-brain barrier. This compound enhances the basal activity of dopaminergic neurons in the ventral tegmental area (VTA) and increases dopamine release in the nucleus accumbens. Additionally, SB 242084 monohydrochloride boosts the expression of mitochondrial genes and oxidative metabolism via the 5-HT2A receptor. Its potential for research in anxiety, depression, negative symptoms of schizophrenia, and acute organ damage is significant.
体外活性	SB 242084 monohydrochloride 在 SH-SY5Y 细胞中拮抗由人 5-HT 2C 受体激活增加的磷脂酰肌醇水解及 5-HT 释放(100 nM;45 分钟).同时,该化合物在 RPTC 细胞中提高呼吸和 PGC-1α mRNA 的表达(1-100 Nm;24 小时).
体内活性	SB 242084 monohydrochloride 在不同剂量和应用方式下对大鼠行为产生了积极影响.在剂量为0.1-1 mg/kg,通过腹腔注射并在测试前20分钟给药的条件下,该化合物能够显著改善大鼠在社交互动测试中的表现.而当剂量增至5 mg/kg时,同样通过腹腔注射并预先给药20分钟,能有效缓解由mCPP引起的大鼠吞咽困难.在剂量为5 mg/kg和10 mg/kg通过腹腔注射的方案中,该化合物能增加大鼠伏隔核区多巴胺(DA)和二羟基苯乙酸(DOPAC)的基线透析水平.此外,在160-640 μg/kg的剂量范围内,通过静脉注射单次给药,SB 242084 monohydrochloride 能剂量依赖性地显著提高腹侧被盖区(VTA)多巴胺能神经元的基础放电率,并增强该区域的爆发活动.