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Malotilate (Kantec) 是一种抗纤维化物质,是一种口服活性的促肝药,可选择性抑制5-lipoxygenase (5-LOX)(IC50=4.7 μM)。它通过降低肝脏乙醛水平并防止转铁蛋白保留在肝细胞中,从而预防了酒精-吡唑肝炎中肝细胞损伤的发展。
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Malotilate (Kantec) 是一种抗纤维化物质,是一种口服活性的促肝药,可选择性抑制5-lipoxygenase (5-LOX)(IC50=4.7 μM)。它通过降低肝脏乙醛水平并防止转铁蛋白保留在肝细胞中,从而预防了酒精-吡唑肝炎中肝细胞损伤的发展。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 146 | 现货 | |
5 mg | ¥ 296 | 现货 | |
10 mg | ¥ 533 | 现货 | |
25 mg | ¥ 735 | 现货 | |
50 mg | ¥ 965 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
200 mg | ¥ 2,390 | 现货 | |
500 mg | ¥ 3,920 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 559 | 现货 |
产品描述 | Malotilate (Kantec) is a medicine used for the therapy of liver cirrhosis. |
靶点活性 | 5-LOX:4.7 μM (IC50) |
体外活性 | Malotilate可防止大鼠的肝脏中的形态变化,如脂肪浸润,局灶性坏死和炎症.Malotilate可降低大鼠肝微粒体中的CYP2E1水平和增加CYP2B1水平,但不影响CYP1A表达.在大鼠肝脏中,Malotilate可防止在III型和IV型胶原合成的血清标记物的增加,以及胶原、层粘连蛋白和纤连蛋白的积累.在大鼠肝脏中,Malotilate和四氯化碳联用可显著降低羟脯氨酸积累,肝脯氨酰4-羟化酶和肝脏和血清galactosylhydroxylysyl葡糖基转移酶的活性. |
体内活性 | Malotilate可使RLE单层细胞的入侵C-SST-2细胞显著降低。Malotilate可抑制由血清饥饿的增加的RLE单层的通透性。通过加强内皮细胞的细胞间接触,Malotilate可防止肿瘤细胞侵入血管内皮抑制肿瘤的转移。在多层培养物中,Malotilate(0.1-100 μM)浓度依赖性地增加胶原酶活性,但不影响单层细胞。在损伤的多层培养物中,Malotilate增加MMP-1和MMP-3的分泌,也不影响单层细胞。 |
别名 | 马洛替酯, NKK 105, Malotilatum, Kantec |
分子量 | 288.38 |
分子式 | C12H16O4S2 |
CAS No. | 59937-28-9 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: 58 mg/mL (201.12 mM) DMSO: 55 mg/mL (190.72 mM) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/Ethanol
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