Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate) inhibited PGF2α and LTB4 in cells. Darbufelone mesylate inhibited PGHS-2 with IC50 value of 0.19 μM and PGHS-1 with IC50 value of 20 μM.

PGHS2:0.98 ± 0.03μM(Kd), PGHS2:0.19 μM, PGHS2:10±5 μM(Ki), H520:21μM, PGHS1:20 μM, A549 cells:20μM

Darbufelone作为PGHS-2的非竞争性抑制剂，其Ki值为10±5 μM，在325 nm（λex=280 nm）处对PGHS-2表现出荧光猝灭现象，Kd值为0.98±0.03 μM[2]。为评估Darbufelone的潜在抗增殖效果，采用来源于非小细胞肺癌(NSCLC)三种不同病理亚型（分别为腺癌、鳞状细胞和大细胞肺癌）的A549、H520和H460细胞系。这些细胞系以5至60 μM不等浓度的Darbufelone处理72小时，随着化合物浓度增加，三种细胞系的生长抑制逐渐升高。A549和H520的IC50值分别为20±3.6和21±1.8 μM，而H460的IC50较低，为15±2.7 μM[1]。

Darbufelone 是一种同时抑制细胞内PGF2R和LTB4产生的复合抑制剂，在口服动物炎症和关节炎模型中显现出活性，且不引起溃疡。实验中，小鼠每日口服bufafenone剂量为80 mg/kg时，肿瘤体积呈时间依赖性减小。相对而言，较低剂量的bufafenone（20或40 mg/kg/天）对肿瘤重量的抑制不显著。解剖观察时，接受bufafenone（80 mg/kg/天）治疗的小鼠肿瘤重量比对照组减轻了30.2%。