JNJ-10229570

产品编号 T5464Cas号 524923-88-4

别名 JNJ10229570|||UNII-N9IX402L35|||JNJ 10229570

JNJ-10229570 (UNII-N9IX402L35) 是肾上腺皮质受体 1 和肾上腺皮质受体 5 的拮抗剂，可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生，其抑制125I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的IC50值分别为 270 nM 和 200 nM。

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JNJ-10229570

产品编号 T5464别名 JNJ10229570, UNII-N9IX402L35, JNJ 10229570Cas号 524923-88-4

规格	价格	库存
1 mg	¥ 913	现货
5 mg	¥ 1,980	现货
10 mg	¥ 3,150	现货
25 mg	¥ 4,970	现货
50 mg	¥ 6,910	现货
100 mg	¥ 9,480	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 2,280	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	JNJ-10229570 (UNII-N9IX402L35) is an antagonist of melanocortin receptor 1 (MC1R) and melanocortin receptor 5 (MC5R), which inhibits sebaceous gland differentiation and the production of sebum-specific lipids.
靶点活性	MC5R (human):200 nM, MC1R (human):270 nM
体外活性	JNJ-10229570剂量依赖性地抑制培养的初代人类皮脂腺细胞的皮脂生产。JNJ-7818369能够抑制125I-NDP-α-MSH与表达人类MC1R和MC5R的细胞的结合，其IC50分别为270±120 nM和200±50 nM。与该化合物的游离碱基形式获得的结果几乎相同。两种形式的化合物与MC4R的结合均为等效，IC50均为240±170 nM。以0.01 μM处理的JNJ-10229570细胞显示出强烈的脂质颗粒抑制作用，并在0.05 μM时完全抑制。
体内活性	在SCID鼠体内移植的人类皮肤上进行JNJ-10229570局部治疗，显著减少了特定于皮脂的脂质产生、皮脂腺的大小以及皮脂分化标记物上皮膜抗原(EMA)的表达。与已知的皮脂生成抑制剂flutamide的治疗相比, 在人皮肤/SCID鼠实验系统中用于研究皮脂分泌的表现。
细胞实验	Radioligand binding assays were performed, with CHO-K1 cells over-expressing MC1R, and HEK-293 cells over-expressing MC4R or MC5R, using a single concentration of 125I-NDP-a-MSH and increasing concentrations of JNJ-7818369 or JNJ-10229570. IC50 values for inhibition of radioligand binding were calculated by a non-linear, least squares regression method.
动物实验	JNJ-10229570 (0.05%) and flutamide (5%) were dissolved in a vehicle of ethanol: propylene glycol (7:3).?20 ml/1.5 cm^2 were applied onto each skin xenograft, starting at three months posttransplantation.?Xenografts were treated once daily, 5 days/week, for 30 34 treatments.?Xenografts were then collected for histological examination and lipid analysis.?Each study was repeated with skin xenografts from at least 3 donors.?The vehicle had no effect on sebaceous glands differentiation or activity.
别名	JNJ10229570, UNII-N9IX402L35, JNJ 10229570

化学信息

分子量	389.47
分子式	C₂₂H₁₉N₃O₂S
CAS No.	524923-88-4

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 62.5 mg/mL (160.47 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.5676 mL	12.8380 mL	25.6759 mL	128.3796 mL
5 mM	0.5135 mL	2.5676 mL	5.1352 mL	25.6759 mL
10 mM	0.2568 mL	1.2838 mL	2.5676 mL	12.8380 mL
20 mM	0.1284 mL	0.6419 mL	1.2838 mL	6.4190 mL
50 mM	0.0514 mL	0.2568 mL	0.5135 mL	2.5676 mL
100 mM	0.0257 mL	0.1284 mL	0.2568 mL	1.2838 mL