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JNJ-10229570

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产品编号 T5464Cas号 524923-88-4
别名 UNII-N9IX402L35, JNJ10229570, JNJ 10229570

JNJ-10229570 (UNII-N9IX402L35) 是肾上腺皮质受体 1 和肾上腺皮质受体 5 的拮抗剂,可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生,其抑制125I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的IC50值分别为 270 nM 和 200 nM。

JNJ-10229570
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JNJ-10229570

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纯度: 98.41%
产品编号 T5464 别名 UNII-N9IX402L35, JNJ10229570, JNJ 10229570Cas号 524923-88-4

JNJ-10229570 (UNII-N9IX402L35) 是肾上腺皮质受体 1 和肾上腺皮质受体 5 的拮抗剂,可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生,其抑制125I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的IC50值分别为 270 nM 和 200 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 913
现货
5 mg
¥ 1,980
现货
10 mg
¥ 3,150
现货
25 mg
¥ 4,970
现货
50 mg
¥ 6,880
现货
100 mg
¥ 9,270
现货
200 mg
¥ 12,500
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,770
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
JNJ-10229570 (UNII-N9IX402L35) is an antagonist of melanocortin receptor 1 (MC1R) and melanocortin receptor 5 (MC5R), which inhibits sebaceous gland differentiation and the production of sebum-specific lipids.
靶点活性
MC1R (human):270 nM , MC5R (human):200 nM
体外活性
JNJ-10229570剂量依赖性地抑制培养的初代人类皮脂腺细胞的皮脂生产。JNJ-7818369能够抑制125I-NDP-α-MSH与表达人类MC1R和MC5R的细胞的结合,其IC50分别为270±120 nM和200±50 nM。与该化合物的游离碱基形式获得的结果几乎相同。两种形式的化合物与MC4R的结合均为等效,IC50均为240±170 nM。以0.01 μM处理的JNJ-10229570细胞显示出强烈的脂质颗粒抑制作用,并在0.05 μM时完全抑制。
体内活性
在SCID鼠体内移植的人类皮肤上进行JNJ-10229570局部治疗,显著减少了特定于皮脂的脂质产生、皮脂腺的大小以及皮脂分化标记物上皮膜抗原(EMA)的表达。与已知的皮脂生成抑制剂flutamide的治疗相比, 在人皮肤/SCID鼠实验系统中用于研究皮脂分泌的表现。
细胞实验
Radioligand binding assays were performed, with CHO-K1 cells over-expressing MC1R, and HEK-293 cells over-expressing MC4R or MC5R, using a single concentration of 125I-NDP-a-MSH and increasing concentrations of JNJ-7818369 or JNJ-10229570. IC50 values for inhibition of radioligand binding were calculated by a non-linear, least squares regression method.
动物实验
JNJ-10229570 (0.05%) and flutamide (5%) were dissolved in a vehicle of ethanol: propylene glycol (7:3).?20 ml/1.5 cm^2 were applied onto each skin xenograft, starting at three months posttransplantation.?Xenografts were treated once daily, 5 days/week, for 30 34 treatments.?Xenografts were then collected for histological examination and lipid analysis.?Each study was repeated with skin xenografts from at least 3 donors.?The vehicle had no effect on sebaceous glands differentiation or activity.
别名UNII-N9IX402L35, JNJ10229570, JNJ 10229570
化学信息
分子量389.47
分子式C22H19N3O2S
CAS No.524923-88-4
SmilesCOc1ccccc1-c1n\c(=N\c2ccccc2)sn1-c1ccccc1OC
密度1.22 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 62.5 mg/mL (160.47 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5676 mL12.8380 mL25.6759 mL128.3796 mL
5 mM0.5135 mL2.5676 mL5.1352 mL25.6759 mL
10 mM0.2568 mL1.2838 mL2.5676 mL12.8380 mL
20 mM0.1284 mL0.6419 mL1.2838 mL6.4190 mL
50 mM0.0514 mL0.2568 mL0.5135 mL2.5676 mL
100 mM0.0257 mL0.1284 mL0.2568 mL1.2838 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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