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Risperidone (R 64 766) 是5-HT2受体阻断剂、P-糖蛋白抑制剂和多巴胺 D2受体的拮抗剂,对 5-HT2A 和多巴胺 D2受体的 Ki 值分别为 4.8 和 5.9 nM。
Risperidone (R 64 766) 是5-HT2受体阻断剂、P-糖蛋白抑制剂和多巴胺 D2受体的拮抗剂,对 5-HT2A 和多巴胺 D2受体的 Ki 值分别为 4.8 和 5.9 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | ¥ 257 | 现货 | |
10 mg | ¥ 412 | 现货 | |
25 mg | ¥ 623 | 现货 | |
50 mg | ¥ 793 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,250 | 现货 | |
200 mg | ¥ 1,970 | 现货 | |
500 mg | ¥ 3,330 | 现货 |
产品描述 | Risperidone (R 64 766) is a selective blocker of dopamine D2 receptors and serotonin 5-HT2 receptors that act as an atypical antipsychotic agent. |
靶点活性 | D3 receptor:3.6 nM(Ki), D2L receptor:4.16 nM(Ki), 5-HT2A:0.17 nM(Ki), α2C-adrenoceptor:1.3 nM(Ki), D2 receptor:3.57 nM(Ki) |
体外活性 | 在大鼠中,Risperidone(0.5 mg/kg)导致体重增益的减少,以及BAT中增强的UCP1基因表达,血清催乳素浓度的增加.在大鼠白色脂肪组织中,(0.05 mg/kg) Risperidone增加对食物摄取和瘦素基因的表达,但体重增益率不受影响. |
体内活性 | 在活化的小胶质细胞中,Risperidone明显抑制NO和促炎细胞因子的产生。在Caco-2细胞中,Risperidone(1-50 mM)通过抑制P-gp的活性明显增强Rh123的细胞内积累,IC50=5.87 mM。 |
别名 | 利培酮, Risperidal, R 64 766 |
分子量 | 410.48 |
分子式 | C23H27FN4O2 |
CAS No. | 106266-06-2 |
Smiles | CC1=C(CCN2CCC(CC2)C2=NOC3=CC(F)=CC=C23)C(=O)N2CCCCC2=N1 |
密度 | 1.38 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 4.1 mg/mL (10 mM) Ethanol: 4.1 mg/mL (10 mM) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO/Ethanol
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