Granisetron hydrochloride

产品编号 T1042Cas号 107007-99-8

别名 BRL 43694A|||盐酸格拉司琼|||Granisetron HCl

Granisetron hydrochloride (Granisetron HCl) 是一种5-HT3受体拮抗剂，可作为化疗后止吐剂。

产品编号 T1042别名 BRL 43694A, 盐酸格拉司琼, Granisetron HClCas号 107007-99-8

Granisetron hydrochloride (Granisetron HCl) 是一种5-HT3受体拮抗剂，可作为化疗后止吐剂。

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生物活性

产品描述	Granisetron hydrochloride (Granisetron HCl) is a serotonin receptor (5HT-3 selective) antagonist that has been used as an antiemetic for cancer chemotherapy patients.
靶点活性	5-HT3:17μM
体外活性	Granisetron通过阻断猫离体心室肌细胞的延迟整流电流（IK），其KD值为4.3 mM。Granisetron展现出固有的电压依赖性且随着去极化作用的增强，阻断作用也随之增强。Granisetron自细胞内侧阻断，其结合位点位于跨膜电场的10%处。在0.5 Hz下，Granisetron（3 mM）使猫离体心室肌细胞的动作电位持续时间（APD）延长约30%。[1] 与Ondansetron不同的是，Granisetron能够阻止所谓5-HT自受体的激活，从而导致肠嗜铬细胞释放的5-羟色胺减少。[2]
体内活性	Granisetron在抑制顶硷诱导的小猪呕吐方面具有显著效果，某些动物在急性和延迟阶段都完全受到保护。[2] Granisetron（1 mg/kg，肌注）每日三次给药，能显著降低猫在第1天和第2天因顶硷引起的呕吐+干呕反应，减少率分别达到100.0%和75.0%。[3] Granisetron或Dexamethasone acetate显著改善大鼠宏观和组织学评分，减少髓过氧化物酶活性，并降低结肠炎性细胞因子和丙二醛水平。[4] Granisetron不仅阻止霍乱毒素引起的小鼠空肠净液体分泌，而且还按比例抑制肠腔内5-HT的释放。[5]
别名	BRL 43694A, 盐酸格拉司琼, Granisetron HCl