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Granisetron hydrochloride

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产品编号 T1042Cas号 107007-99-8
别名 盐酸格拉司琼, Granisetron HCl, BRL 43694A

Granisetron hydrochloride (Granisetron HCl) 是一种5-HT3受体拮抗剂，可作为化疗后止吐剂。

Granisetron hydrochloride
其他形式的 “Granisetron hydrochloride”:

Granisetron hydrochloride

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纯度: 99.94%
产品编号 T1042 别名 盐酸格拉司琼, Granisetron HCl, BRL 43694ACas号 107007-99-8

Granisetron hydrochloride (Granisetron HCl) 是一种5-HT3受体拮抗剂，可作为化疗后止吐剂。

规格价格库存数量
10 mg¥ 258现货
25 mg¥ 413现货
50 mg¥ 638现货
100 mg¥ 997现货
200 mg¥ 1,470现货
500 mg¥ 2,490现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Granisetron hydrochloride (Granisetron HCl) is a serotonin receptor (5HT-3 selective) antagonist that has been used as an antiemetic for cancer chemotherapy patients.
靶点活性
5-HT3:17μM
体外活性
Granisetron通过阻断猫离体心室肌细胞的延迟整流电流（IK），其KD值为4.3 mM。Granisetron展现出固有的电压依赖性且随着去极化作用的增强，阻断作用也随之增强。Granisetron自细胞内侧阻断，其结合位点位于跨膜电场的10%处。在0.5 Hz下，Granisetron（3 mM）使猫离体心室肌细胞的动作电位持续时间（APD）延长约30%。[1] 与Ondansetron不同的是，Granisetron能够阻止所谓5-HT自受体的激活，从而导致肠嗜铬细胞释放的5-羟色胺减少。[2]
体内活性
Granisetron在抑制顶硷诱导的小猪呕吐方面具有显著效果，某些动物在急性和延迟阶段都完全受到保护。[2] Granisetron（1 mg/kg，肌注）每日三次给药，能显著降低猫在第1天和第2天因顶硷引起的呕吐+干呕反应，减少率分别达到100.0%和75.0%。[3] Granisetron或Dexamethasone acetate显著改善大鼠宏观和组织学评分，减少髓过氧化物酶活性，并降低结肠炎性细胞因子和丙二醛水平。[4] Granisetron不仅阻止霍乱毒素引起的小鼠空肠净液体分泌，而且还按比例抑制肠腔内5-HT的释放。[5]
别名盐酸格拉司琼, Granisetron HCl, BRL 43694A
化学信息
分子量348.87
分子式C18H25ClN4O
CAS No.107007-99-8
SmilesCl.CN1C2CCCC1CC(C2)NC(=O)c1nn(C)c2ccccc12
密度1.33g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 3.49 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8664 mL14.3320 mL28.6640 mL143.3199 mL
5 mM0.5733 mL2.8664 mL5.7328 mL28.6640 mL
10 mM0.2866 mL1.4332 mL2.8664 mL14.3320 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Granisetron hydrochlorideGranisetron5-HT ReceptorinhibitGranisetron Hydrochloride5-hydroxytryptamine ReceptorSerotonin ReceptorInhibitor

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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