Tepoxalin

产品编号 T7724Cas号 103475-41-8

别名 RWJ-20485|||替泊沙林|||RWJ20485|||ORF20485|||ORF-20485|||RWJ 20485|||ORF 20485

Tepoxalin (RWJ 20485) 是有效的5-脂氧合酶和环氧合酶抑制剂，表现出强大的抗炎活性和较小的胃肠道刺激性。

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Tepoxalin

产品编号 T7724别名 RWJ-20485, 替泊沙林, RWJ20485, ORF20485, ORF-20485, RWJ 20485, ORF 20485Cas号 103475-41-8

Tepoxalin (RWJ 20485) 是有效的5-脂氧合酶和环氧合酶抑制剂，表现出强大的抗炎活性和较小的胃肠道刺激性。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 495	现货
5 mg	¥ 1,230	现货
10 mg	¥ 1,830	现货
25 mg	¥ 3,130	现货
50 mg	¥ 4,590	现货
100 mg	¥ 6,550	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,260	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Tepoxalin (RWJ 20485) is a 5-lipoxygenase inhibitor potentially for the treatment of asthma, osteoarthritis. Tepoxalin inhibits COX-1, COX-2, and 5-LOX. Tepoxalin is a potent inhibitor of sheep seminal vesicle cyclooxygenase (COX) (IC50 = 4.6 microM), rat basophilic leukemia cell (RBL-1) lysate COX (IC50 = 2.85 microM) and COX from intact RBL-1 cells (IC50 = 4.2 microM).
靶点活性	LOX:1.7 microM(intact RBL-1 cells), COX:2.85 microM(rat basophilic leukemia cell (RBL-1) lysate), COX:4.2 microM(intact RBL-1 cells), COX:4.6 microM(sheep seminal vesicle), LOX:0.15 microM(RBL-1 lysates)
体外活性	Tepoxalin通过下述方式发挥作用：在Ca++离子载体A-23187刺激的人类外周血白细胞(HPBL; IC50 = 0.01μM)和人全血(IC50 = 0.08μM)中，抑制血栓素B2(TxB2)的生成，并且是一种有效的抑制肾上腺素诱导的人类血小板聚集(IC50 = 0.045μM)的化合物。它还能在RBL-1细胞裂解物(IC50 = 0.15μM)和完整RBL-1细胞(IC50 = 1.7μM)中抑制脂氧合酶(LOX)，在Ca++离子载体A-23187刺激的HPBL(IC50 = 0.07μM)和人全血(IC50 = 1.57μM)中抑制白三烯B4(LTB4)的产生。人类血小板12-LOX被抑制(IC50 = 3.0μM)，而15-LOX的抑制作用较弱(IC50 = 157μM)[3]。
体内活性	Tepoxalin通过口服在大鼠体内抑制因腹部照射引起的炎症和微血管功能障碍。[1]研究显示，Tepoxalin展现出强大的抗炎活性，有效应对已确立的辅助性关节炎大鼠（ED50 = 3.5 mg/kg），并在鼠腹部醋酸构造实验中显示出强效的镇痛活性（ED50 = 0.45 mg/kg）。在一项外周全血花生四烯酸产物测定实验中，Tepoxalin通过口服给药，可在狗（PGF2 alpha - ED50 = 0.015 mg/kg；LTB4 - ED50 = 2.37 mg/kg）和辅助性关节炎大鼠中按剂量关系抑制前列腺素（PG）及白三烯（LT）的产生。在辅助性关节炎大鼠中，Tepoxalin在其抗炎治疗范围内（1-33 mg/kg p.o.）不会引起溃疡活动，并且在正常大鼠中，低于100 mg/kg剂量时不表现出溃疡活动（UD50 = 173 mg/kg p.o.）。[3]
别名	RWJ-20485, 替泊沙林, RWJ20485, ORF20485, ORF-20485, RWJ 20485, ORF 20485

偶联与修饰

抗原信息

存储 & 运输

化学信息

分子量	385.84
分子式	C₂₀H₂₀ClN₃O₃
CAS No.	103475-41-8

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 60 mg/ml (155.5 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.5917 mL	12.9587 mL	25.9175 mL	129.5874 mL
5 mM	0.5183 mL	2.5917 mL	5.1835 mL	25.9175 mL
10 mM	0.2592 mL	1.2959 mL	2.5917 mL	12.9587 mL
20 mM	0.1296 mL	0.6479 mL	1.2959 mL	6.4794 mL
50 mM	0.0518 mL	0.2592 mL	0.5183 mL	2.5917 mL
100 mM	0.0259 mL	0.1296 mL	0.2592 mL	1.2959 mL