Tepoxalin (RWJ 20485) is a 5-lipoxygenase inhibitor potentially for the treatment of asthma, osteoarthritis. Tepoxalin inhibits COX-1, COX-2, and 5-LOX. Tepoxalin is a potent inhibitor of sheep seminal vesicle cyclooxygenase (COX) (IC50 = 4.6 microM), rat basophilic leukemia cell (RBL-1) lysate COX (IC50 = 2.85 microM) and COX from intact RBL-1 cells (IC50 = 4.2 microM).

LOX:0.15 microM(RBL-1 lysates), COX:4.6 microM(sheep seminal vesicle), COX:4.2 microM(intact RBL-1 cells), COX:2.85 microM(rat basophilic leukemia cell (RBL-1) lysate), LOX:1.7 microM(intact RBL-1 cells)

Tepoxalin通过下述方式发挥作用：在Ca++离子载体A-23187刺激的人类外周血白细胞(HPBL; IC50 = 0.01μM)和人全血(IC50 = 0.08μM)中，抑制血栓素B2(TxB2)的生成，并且是一种有效的抑制肾上腺素诱导的人类血小板聚集(IC50 = 0.045μM)的化合物。它还能在RBL-1细胞裂解物(IC50 = 0.15μM)和完整RBL-1细胞(IC50 = 1.7μM)中抑制脂氧合酶(LOX)，在Ca++离子载体A-23187刺激的HPBL(IC50 = 0.07μM)和人全血(IC50 = 1.57μM)中抑制白三烯B4(LTB4)的产生。人类血小板12-LOX被抑制(IC50 = 3.0μM)，而15-LOX的抑制作用较弱(IC50 = 157μM)[3]。

Tepoxalin通过口服在大鼠体内抑制因腹部照射引起的炎症和微血管功能障碍。[1]研究显示，Tepoxalin展现出强大的抗炎活性，有效应对已确立的辅助性关节炎大鼠（ED50 = 3.5 mg/kg），并在鼠腹部醋酸构造实验中显示出强效的镇痛活性（ED50 = 0.45 mg/kg）。在一项外周全血花生四烯酸产物测定实验中，Tepoxalin通过口服给药，可在狗（PGF2 alpha - ED50 = 0.015 mg/kg；LTB4 - ED50 = 2.37 mg/kg）和辅助性关节炎大鼠中按剂量关系抑制前列腺素（PG）及白三烯（LT）的产生。在辅助性关节炎大鼠中，Tepoxalin在其抗炎治疗范围内（1-33 mg/kg p.o.）不会引起溃疡活动，并且在正常大鼠中，低于100 mg/kg剂量时不表现出溃疡活动（UD50 = 173 mg/kg p.o.）。[3]